(1)註射用水的質量要求
註射用水是制備註射劑時首選的註射用溶劑,用量和範圍最廣。《中國藥典》(2005年版)對註射用水的質量標準有嚴格具體的要求,必須嚴格執行。檢驗項目包括:pH、氯化物、硫酸鹽、鈣鹽、銨鹽、二氧化碳、可氧化、不揮發、重金屬。另外,熱原檢查必須合格。
(2)註射用水的制備
1.通過蒸餾制備註射用水:
原水預處理(過濾吸附法、混凝澄清法、石灰高錳酸鉀法)
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純水的制備(離子交換法、電滲析法)
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註射用水的制備(蒸餾法)
2.反滲透法制備註射用水:
流程:進水→膜過濾(5μm)→壹級泵→壹級滲透器→二級泵→二級滲透器→純水。反滲透制備的純水完全可以達到註射用水的標準,而且經濟實惠。
3、綜合法:
自來水?精濾?電滲析裝置還是反滲透裝置?陽離子樹脂床?脫氣塔?陰離子樹脂床?混合樹脂床?多效蒸餾器還是氣動蒸餾器?熱水儲槽(80°C)註射用水
(3)註射用水的儲存
不銹鋼密封容器。儲存時間不應超過24小時。如果超過12小時,就需要進行處理,比如80°C保溫,65°C以上循環,2-10°C制冷。
第二,註射用油
有些藥物不溶於水而溶於油,需要制成註射劑;或者需要在體內緩慢釋放以顯示長效時,可以選擇芝麻油、茶油、花生油、玉米油等植物油作為溶劑。
(1)註射用油的質量要求
中國藥典明確規定。
(2)註射用油的精制方法
原因:壹般植物油中含有少量的遊離脂肪酸、色素、蛋白質等。在儲存過程中,受空氣、陽光、微生物的影響,會導致酸敗變質,需要精制。
1,遊離脂肪酸的中和:
取植物油,測定酸值,根據測定結果多加20% ~ 30%的氫氧化鈉(或鉀)。為此,先將堿配成18% ~ 35%左右的溶液,將油放入蒸汽夾套鍋中,加入上述堿液並不斷攪拌,緩慢升溫至60℃ ~ 70℃,保持30分鐘,靜置過夜。油的酸值取樣測定,降到0.3以下就可以過濾了。
2.脫臭:過濾澄清油,直接通入蒸汽3-6小時,氣味揮發,油水分離。
3.脫水:在脫臭油中加入3%-5%的無水氯化鈣或無水硫酸鈉水,靜置24小時後,除去脫水劑。
4.脫色:取過濾後的油,攪拌加熱至50℃,加入3%的活性白土和0.5%的活性炭(使用前必須在160℃烘1小時),繼續加熱至80℃,保持攪拌30分鐘,靜置過夜。用框架壓濾機過濾,直到油完全澄清。
5.滅菌:精制油應在150℃ ~ 160℃幹熱滅菌1 ~ 2小時備用。
(3)註射用油的儲存
保存在避光密閉的地方,避免接觸空氣、陽光、鐵、銅等金屬。為了防止氧化和酸敗,可以添加抗氧化劑(沒食子酸丙酯和生育酚)來增加穩定性。
三。其他註射用溶劑
對於不溶於水、水溶液不穩定、不溶於油的藥物,可采用非水溶劑配制註射劑。
1,乙醇
有些藥物,如洋地黃苷,在水中溶解度很小或在水中不穩定,但在乙醇中可溶且穩定,可用作溶劑。毒性較小。乙醇的濃度要適當,既保證了藥物的溶出,又避免了刺激等毒副作用。當濃度超過10%時,肌肉註射會引起疼痛。
2.甘油
利用其在許多藥物中的巨大溶解性,常與乙醇、丙二醇或水混合作為混合溶劑。壹般不單獨作為註射溶劑使用。常用量為15%-20%。
3.丙二醇
丙二醇溶解度範圍廣,常與註射用水混合配制成不同濃度的復合溶劑,可用於靜脈註射和肌肉註射。丙二醇水溶液具有冰點下降的特性,可用於配制防凍註射液。
4.聚乙二醇
濃度30%,40%以上有溶血。
此外,油酸乙酯、二甲基乙酰胺、乳酰胺、乳酸乙酯、二甲基亞碸和苯甲酸芐酯有時用作註射溶劑。