用途: 腎上腺皮質激素類藥,用於神經性皮炎、接觸性皮炎、脂溢性皮炎、濕疹、皮膚和粘膜瘙癢、牛皮癬、盤狀紅斑狼瘡、扁平苔癬、皸裂。
主要成分:醋酸曲安奈德0.1%,尿素10% 軟膏劑
曲安奈德 曲安奈德
拼音名:Qu’annaide
英文名:Triamcinolone Acetonide
中文別名: 曲安奈德、丙酮去炎松、丙酮酸去炎松、丙酮縮去炎松、丙炎松、醋酸曲安奈德、醋酸曲安萘德、醋酸去炎舒松、醋酸去炎松、氟羥氫潑尼松龍、康納可A、康納樂、康寧克通-A、奈德、曲安舒松、曲安縮酮、曲安萘德、去炎舒松、去炎松-A、去炎松A、確炎舒松-A、確炎舒松A
英文別名: Aidcortyl
本品為9-氟-11β,21-二羥基-16α,17[(1- 甲基亞乙基) 雙 (氧)]- 孕甾-1,4-二
烯-3,20-二酮。按幹燥品計算,含C24H31FO6 應為97.0%~102.0%。
性狀 本品為白色或類白色結晶性粉末;無臭。
本品在丙酮中溶解,在氯仿中略溶,在乙醇中微溶,在水中極微溶解。
比旋度 取本品,精密稱定,加二氧六環溶解並定量稀釋制成每1ml 中含10mg的溶
液,依法測定(附錄Ⅵ E),比旋度為+101°至+107°。
鑒別 (1) 精密稱取本品10mg,用乙醇溶解並稀釋成100ml ,精密量取10ml到100
ml量瓶中,用乙醇稀釋至刻度,照分光光度法(附錄Ⅳ A),在225 ~320nm 的波長
處測定,在239nm 的波長處有最大吸收,吸收系數為340 ~370 。
(2) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集603 圖)壹致。
檢查 氟 取本品,照氟檢查法(附錄Ⅷ E)測定,含氟量應為4.0%~4.75 %。
其他甾體 取本品,加氯仿-甲醇(9:1) 制成每1.0 %的溶液,作為供試品溶液;
精密量取適量,加氯仿-甲醇(9:1) 稀釋成每0.02%的溶液,作為對照溶液。照薄層色
譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各10μl,分別點於同壹矽膠GF254 薄層板
上,以二氯甲烷-乙醚-甲醇-水(77:15:8:1.2) 為展開劑,展開後,晾幹,在紫外光燈
(254nm) 下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,不得多於3 個,其顏色與對照溶液的主斑
點比較,不得更深。
幹燥失重 取本品,在105 ℃幹燥至恒重,減失重量不得過1.5 %(附錄Ⅷ L)。
熾灼殘渣 不得過0.2 %(附錄Ⅷ N)。
硒 取本品0.10g ,依法檢查(附錄Ⅷ D),應符合規定(0.0050%)。
含量測定 照高效液相色譜法(附錄Ⅴ D)測定。
色譜條件與系統適用性試驗 用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑;甲醇-水(70:30
) 為流動相,檢測波長為240nm 。理論板數按曲安奈德峰計算應不低於2500,曲安奈德
峰和內標物質峰的分離度應大於2.0 。
內標溶液的制備 取醋酸氟輕松,加甲醇制成每1ml 中含0.15mg的溶液,即得。
測定法 取曲安奈德對照品適量,精密稱定,加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml 中
約含0.13mg的溶液;精密量取該溶液與內標溶液各5ml ,置25ml量瓶中,用甲醇稀釋至
刻度,搖勻,取25μl 註入液相色譜儀,記錄色譜圖;另取本品適量,同法測定。
按內標法以峰面積計算,即得。
類別 腎上腺皮質激素類藥。
貯藏 遮光,密閉保存。
制劑 典安奈德註射液
藥品類別: 腎上腺皮質激素類藥
藥理藥動
作用與去炎松相似,其抗炎和抗過敏作用較強且遠較持久.肌註後在數小時內生效,經 1~2日達最大效應,作用可維持2~3周。
適 應 癥
適用於各種皮膚病(如神經性皮炎、濕疹、牛皮癬等)、關節痛、支氣管哮喘、肩周圍炎、腱鞘炎、急性扭傷、慢腰腿痛及眼科炎癥等。
用法用量
肌註,每周壹次20-100mg;皮下或關節腔內註射,壹般2.5-5mg,壹日不超過30mg,壹周不超過75mg.也可外用軟膏.滴眼劑,壹日1-4次.氣霧劑壹日3-4次.關節腔內註射可能引起關節損傷.長期用於滴眼可引起眼內壓升高.
長期用於滴眼可引起眼內壓升高。
禁忌癥
病毒性,結核性,急性化膿性眼疾忌用.孕婦不宜長期使用.
不良反應
本品較大劑量易引起糖尿病、消化道潰瘍和類柯興綜合征癥狀,對下丘腦-垂體-腎上腺軸抑制作用較強。並發感染為主要的不良反應。
1、長期使用大劑量的皮質激素,可以引起水、鹽、糖、蛋白質及脂肪代謝紊亂:表現為向心型肥胖、滿月面容、多毛、無力、低血鉀、水腫、高血壓、糖尿病等,臨床上稱之為庫欣綜合征。這些癥狀可以不做特殊治療,停藥後壹般會自行逐漸消退,數月或較長時間後可恢復正常。必要時可配用降壓、降糖藥物,並給予低壓、低糖、高蛋白飲食及補鉀等對癥治療。因此,有高血壓、動脈硬化、腎功能不全及糖尿病的病人,應該適當補充維生素D及鈣劑,要慎重應用皮質激素。
2、誘發或加重感染:皮質激素有抗炎作用,但不具有抗菌作用,並且能降低機體抗感染能力,使機體的抗病能力下降,利於細菌生長、繁殖和擴散。因此,長期應用皮質激素可誘發感染或使機體內潛在的感染竈擴大或擴散,還可使原來靜止的結核竈擴散。在用藥過程中應註意病情的變化及是否有誘發感染現象,同時給予抗感染治療。
3、 誘發或加重消化性潰瘍:糖皮質激素除妨礙組織修復、延緩組織愈合外,還可使胃酸及胃蛋白酶分泌增多,又能減少胃粘液分泌,降低胃粘膜的抵抗力,可誘發或加重胃、十二指腸潰瘍出血,甚至造成消化道穿孔。
4、 神經癥狀:可發生激動、失眠,個別病人可誘發精神病,癲癇病人可誘發癲癇發作。故有精神病傾向病人、精神病人及癲癇者應禁用。
5、腎上腺皮質萎縮或功能不全:較長期應用該類藥物,由於體內糖皮質激素水平長期高於正常,可引起負反饋作用,而影響下丘腦及垂體前葉分泌促腎上腺皮質激素,使內源性糖皮質激素分泌減少或導致腎上腺皮質激素功能不全。壹旦遇到應激時,如出血、感染,則可出現頭暈、惡心、嘔吐、低血壓、低血糖或發生低血糖昏迷。
6、 反跳現象及停藥癥狀:長期應用 激素類藥物,癥狀基本控制時,若減量太大或突然停藥,原來癥狀可很快出現或加重,此種現象稱為反跳現象。這是因病人對激素產生依賴作用或癥狀尚未完全被控制所致。處理措施為恢復激素用量,待癥狀控制後再緩慢減量。