藥名潑尼松
醫保類潑尼松
英文名Prednisone
別名醋酸潑尼松、強的松、去氫可的松、去氫皮質素、1-烯可的松、Deltacortone、Meticorten。
劑型1.片劑:5mg;2.軟膏劑:0.5%。
藥理作用本品在體內轉化為潑尼松龍發揮作用,系細胞周期非特異性藥物。作用於白血病及腫瘤細胞的S及G2期,並對G1/S邊界有延緩作用,使白血病細胞脂肪酸含量增高而解體。大劑量能透過血-腦脊液屏障。由於在C1,2導入雙鍵,水、鈉瀦留及排鉀作用比氫化可的松小,抗炎及抗過敏作用增強。參見氫化可的松。
藥動學口服後吸收迅速而完全,生物半衰期約60min,在體內可與皮質激素轉運蛋白結合轉運至全身。本品本身無生物學活性,需在肝臟內轉化成潑尼松龍而發揮作用。體內分布以肝臟含量最高,血漿次之,腦脊液、胸腹水中也有壹定含量,而腎和脾中較少。代謝後由尿中排出。本品在肝內將11-酮基還原為11-羥基而顯藥理作用。
適應證1.自身免疫性疾病:如系統性紅斑狼瘡、類風濕關節炎、風濕熱、腎病綜合征、慢性活動性肝炎、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血、特發性血小板減少性紫癜等疾病。2.休克:治療急性心肌梗死或心臟傳導阻滯所引起的心源性休克,可選用潑尼松輔助治療。3.變態反應性疾病:藥物性皮炎、過敏性疾病,均可選用潑尼松口服。4.感染性疾病:以滲出為主的結核病,在抗結核治療後,為防止發生纖維增生及粘連的後遺癥,可給予潑尼松等糖皮質激素治療。5.器官移植的排異反應:常用潑尼松及其他免疫抑制劑來防止排異反應或延遲其發生。6.白血病、造血組織腫瘤及實體瘤。7.眼科疾病:可用於治療結膜炎、角膜炎、視網膜炎和視神經炎等非特異性眼炎和過敏性眼部疾病。8.皮膚病:如重癥藥物性皮炎,瘢痕疙瘩及增生性瘢痕,局部皮損等。9.本品因鹽皮質激素活性很弱,故不適用於原發性腎上腺皮質功能減退的替代治療。10.急性淋巴細胞白血病。11.惡性淋巴瘤。12.多發性骨髓瘤。13.乳腺癌、前列腺癌、腎癌等。
禁忌證1.嚴重的精神病史;2.活動性胃、十二指腸潰瘍;3.新近胃腸吻合術後;4.較重的骨質疏松;5.明顯的糖尿病;6.嚴重的高血壓;7.未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、真菌感染;8.肝功能不全者,因本藥需經肝代謝為潑尼松龍後才起效。
註意事項慎用:1.急性心力衰竭或其他心臟病;2.糖尿病;3.憩室炎;4.情緒不穩定和有精神病傾向;5.全身性真菌感染;6.青光眼;7.高脂蛋白血癥;8.高血壓;9.甲狀腺功能減退癥(此時糖皮質激素作用增強);10.骨質疏松;11.胃潰瘍、胃炎或食管炎;12.腎功能損害或結石;13.結核病;14.孕婦及哺乳期婦女。15.活動性胃十二指腸潰瘍。16.新近胃腸吻合術後。17.較重的骨質疏松。18.本品並不治療炎癥感染,其減低炎癥反應,易掩蓋癥狀,應用本品的同時必須應用足量有效的抗生素。19.長期服用本品的患者遇有手術、創傷等應激時,應短期增加劑量。20.外科手術患者使用本品影響傷口愈合,最好不用。
不良反應1.長期大劑量應用可引起類腎上腺皮質功能亢進綜合征,如向心性肥胖、皮膚紫紋和痤瘡、水腫、高血壓、高血糖、低血鉀等,停藥後可自行消退。必要時可適當減量,並給予降壓藥、降糖藥或胰島素、補充氯化鉀,給予低鹽、低糖、高蛋白飲食等。2.骨質疏松和肌萎縮:長期用藥可促進蛋白質分解,形成負氮平衡,造成肌肉萎縮;骨質形成障礙、骨質脫鈣等可致骨質疏松,嚴重者可發生骨缺血性壞死或病理性骨折。3.並發和加重感染:長期用藥可抑制機體免疫功能,可誘發感染或使體內潛在病竈擴散。4.誘發和加重潰瘍。5.誘發精神癥狀,如失眠、欣快、激動、幻覺、精神失常,甚至誘發精神病。兒童大劑量應用時可引起驚厥。6.眼並發癥:眼壓升高、青光眼、白內障、角膜潰瘍等。7.其他:致畸、醫源性腎上腺皮質功能不全等。
用法用量1.對於系統性紅斑狼瘡、腎病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,可給潑尼松每天40~60mg,病情穩定後逐漸減量。維持量時可采用隔日給藥,即把48h用量,在早晨8時壹次服用,其療效與每天用藥相同,而對下丘腦-垂體、腎上腺皮質抑制較輕。2.對於藥物性皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給予潑尼松每天20~40mg,待癥狀減輕後開始減量,每隔1~2天,減少5mg。3.防止器官移植的排異反應,壹般在術前1~2天開始每天口服潑尼松100mg,術後第1周改為每天60mg,以後逐漸減量。4.治療急性白血病,潑尼松與其他藥物組成聯合化療方案,壹般每天40~60mg,分次口服,治療慢性白血病時,壹般在短期內給予較大劑量,每天口服60~80mg,癥狀緩解後減量,治療惡性淋巴瘤,潑尼松與其他抗腫瘤藥物合用壹般間歇給藥,劑量為每天40~100mg/m^2,連續用5~7天,然後在2~4周內逐漸減量而停用。治療多發性骨髓瘤,潑尼松壹般與環磷酰胺或美法侖合用,每天60~80mg,4~5天為1個療程。5.緩解惡性腫瘤轉移的癥狀,多用大劑量潑尼松,每天60~80mg,再以化療鞏固療效。6.惡性淋巴瘤:每天40mg/m^2,連服14天,或每天100mg/m^2(壹般成人每天100mg),連服5天。7.慢性淋巴細胞白血病:每次口服60~80mg,隔日1次或每周1次。8.腎癌:20mg,每天1次。
藥物相互作用1.提高血管對升壓藥的敏感性;2.抑制免疫反應,不可與疫苗同時用;3.與噻嗪類利尿藥合用更易發生低血鉀;4.與免疫抑制藥合用,潰瘍及出血發生率增加;5.降低降血糖藥物的作用,拮抗胰島素;6.蛋白質同化激素可壹定程度的糾正本品分解蛋白質作用,糾正負氮平衡;7.與洋地黃同用,因有低鉀,更易發生洋地黃中毒,應註意補鉀;8.苯巴比妥、苯妥英鈉可加速本品代謝,療效降低;9.與吲哚美辛合用更易發生潰瘍病。與環孢素合用時,潑尼松的代謝受抑制。與抗癌藥合用時,免疫系統抑制加重。
專家點評是臨床上常用的口服糖皮質激素,在治療系統性紅斑狼瘡、風濕病、腎病綜合征等自身免疫性疾病中是最重要的藥物,也是某些腫瘤、白血病等惡性腫瘤化療方案中的藥物,具有良好的治療效果。本品有較強的抗炎、抗過敏作用,不良反應較小,口服給藥方便,適用於長期用藥者及服用維持量者,其劑量換算及減量、增量均較方便。單用治療兒童急性淋巴細胞白血病完全緩解率60%,對成人急性淋巴細胞白血病療效較兒童為差,對非急性淋巴細胞白血病的療效又低於急性。多發性骨髓瘤單用有效率的40%,卵巢癌單用有效率為25%,對前列腺癌也有壹定效果。霍奇金病采用MOPP聯合化療方案的完全緩解率為81%,5年生成率為64%,非霍奇金淋巴瘤用CHOP方案完全緩解率為50%~80%。應用必須嚴格掌握適應證,防止濫用潑尼松。