關於rPA的藥代動力學特征有五個試驗。包括3項健康誌願者試驗和2項急性心肌梗死患者試驗。健康誌願者:在這些研究中，rPA的劑量範圍為0.1125MU-6MU。當劑量增加時，rPA的血漿活性濃度以單指數方式增加和減少。其半衰期為11-16min；比阿替普酶長4-7倍。AUC和Cmax的增加與劑量呈線性正相關。在更高的劑量下，血漿中rPA的抗原濃度以雙指數方式下降，這比其活性的下降需要更長的時間。抗原性半衰期為0.94-2.7h，可以推斷出這個結果，因為抗原是由總rPA而不是活性rPA決定的。在健康受試者中，rPA的藥代動力學在不同種族中似乎沒有太大變化。壹項實驗表明，日本人和高加索人之間rPA活性和抗原性的藥代動力學參數沒有顯著差異。急性心肌梗死患者:在兩項臨床研究中，確定了rPA的藥代動力學。將急性心肌梗死患者隨機分為兩組。在第壹個實驗中，藥物以三種方式給藥:1)10 mu(18mg)+5 mu(9mg)第二次間隔30分鐘，iv，2) 100 mu+100 mu間隔30分鐘，iv。給予rPA 10MU後，測定1)組和2)組的平均血藥濃度、平均最大和最小血藥濃度。此外，在第二次靜脈註射後，測量血漿濃度的平均增加。給予所有劑量egg 15MU (10+5MU和15MU)後，AUC分別為684和719MU。在健康誌願者中，發現這些藥代動力學數據個體差異很小，存在合理的線性關系。患者rPA活性呈指數下降，平均終末半衰期為1.63-4.1.5h:與前面提到的健康誌願者活性呈單指數下降不同，這種差異可能是由於患者的雞蛋攝入量較高。在長期血漿濃度中，由於肝或腎功能受損，它可導致排泄減少。在健康受試者中，觀察到與排泄半衰期壹致的血液中平均半衰期(T1/2) 0.22-0.27小時(12-16分鐘)可作為rPA的有效半衰期，相當於總AUC的80%以上，能更好地反映所有rPA的分布。在健康誌願者中，雖然抗原和生化活性的下降率較低，但rPA的抗原活性比生化活性持續時間長。第二項研究靜脈給予RPA 65438+100 mu或15MU，平均血藥濃度和藥代動力學參數與第壹項實驗相同，血藥濃度Cmax和AUC分別為rPA10MU和15MU。健康誌願者與患者的比較:雖然給予患者的劑量是健康誌願者的3倍，但觀察到AUC和Cmax與劑量eggs具有相同的相關性。總之，rPA的藥代動力學似乎與受試者的疾病無關。
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