huán bāo sù
2 英文參考ciclosporin [湘雅醫學專業詞典]
3 環孢素藥典標準 3.1 品名 3.1.1 中文名環孢素
3.1.2 漢語拼音Huanbaosu
3.1.3 英文名Ciclosporin
3.2 結構式 3.3 分子式與分子量
C62H111N11O12 1202.63
3.4 來源（名稱）、含量（效價）本品為環[[（E）（2S,3R,4R）3羥基4甲基2（甲氨基）6辛烯酰]L2氨基丁酰N甲基甘氨酰N甲基L亮氨酰L纈氨酰N甲基L亮氨酰L丙氨酰D丙氨酰N甲基L亮氨酰N甲基L亮氨酰N甲基L纈氨酰]。按幹燥品計算，含環孢素（C62H111N11O12）不得少於98.5%。
3.5 性狀本品為白色或類白色粉末；無臭。
本品在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在乙酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。
3.5.1 比旋度取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（2010年版藥典二部附錄Ⅵ E），比旋度為185°至193°。
3.6 鑒別（1）取本品約5mg，加甲醇5ml溶解，加高錳酸鉀試液1滴，放置，紫紅色應逐漸消失。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間壹致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（《藥品紅外光譜集》784圖）壹致。
3.7 檢查 3.7.1 有關物質取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含2.5mg的溶液，作為供試品溶液；取環孢素對照品，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的20%。精密量取供試品溶液與對照溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大於對照溶液主峰面積的0.7倍（0.7%），各雜質蜂面積的和不得大於對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%），供試品溶液色譜圖中任何小於對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計。
3.7.2 幹燥失重取本品0.5g，以五氧化二磷為幹燥劑，在60℃減壓幹燥3小時，減失重量不得過2.0%（2010年版藥典二部附錄Ⅷ L）。
3.7.3 重金屬取本品0.5g，依法檢查（2010年版藥典二部附錄Ⅷ H第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
3.8 含量測定照高效液相色譜法（2010年版藥典二部附錄Ⅴ D）測定。
3.8.1 色譜條件與系統適用性試驗用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑（柱前連接φ0.25mm×1000mm的不銹鋼管）；以乙腈－水－叔丁基甲醚－磷酸（430：520：50：1）為流動相；檢測波長為210nm；不銹鋼管和柱溫70℃。取環孢素系統適用性對照品適量，加50%乙腈溶液溶解並稀釋制成每1ml中含2.5mg的溶液，取20μl註入液相色譜儀，記錄的色譜圖應與標準圖譜壹致。
3.8.2 測定法取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1.25mg的溶液，精密量取20μl註入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取環孢素對照品適量，同法測定。按外標法以峰面積計算，即得。
3.9 類別免疫抑制劑。
3.10 貯藏遮光，密封保存。
3.11 制劑環孢素口服溶液
3.12 版本《中華人民***和國藥典》2010年版
4 環孢素說明書 4.1 環孢素的別名環孢多肽A;環孢靈;環孢黴素A;賽斯平;山地明 ,環孢素,新山地明,環孢素A
4.2 外文名Ciclosporin A ,CsA, CsA, CYA, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.
4.3 環孢素的適應癥主要用於肝、腎以及心臟移植的抗排異反應，可與腎上腺皮質激素同用，也可用於壹些免疫性疾病的治療。
4.4 環孢素用量用法口服：劑量依病人情況而定，壹般器官移植前的首次量為每日每千克體重14～17.5mg，於術前4～12小時1次口服，按此劑量維持到術後1～2周，然後根據肌酐和山地明血藥濃度，每周減少5%，直到維持量為每日每千克體重5～10mg止。同時給激素輔助治療。口服液在服用前壹定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀釋，溫度最好為25℃。打開保護蓋後，用吸管從容器內吸出所需山地明量（壹定要準確），然後放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑膠杯），藥液稀釋攪拌後，立即飲用，並再用牛奶等清洗玻璃杯後飲用，確保劑量準確。用過的吸管放回原處前，壹定要用清潔幹毛巾擦幹，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明藥液混濁。 靜註法僅用於不能口服的病人，首次靜脈註射量應在移植前4～12小時，每日每千克體重5～6mg（相當於口服量的1／3），按此劑量可持續到手術後，直到可以口服山地明為止。使用前應以5%葡萄糖或等滲鹽水稀釋成1:20至1:100濃度，緩慢地於2～6小時內滴完。
4.5 註意事項1.腎毒性：腎小球血栓、腎小管受阻、蛋白尿、管型尿。
2.肝毒性：低蛋白血癥、高膽紅素血癥、血清轉氨酶升高。
3.神經系統：運動性脊髓綜合征，小腦樣綜合征及精神紊亂、震顫、感覺異常等。
4.胃腸道：厭食、惡心、嘔吐。
5.用於骨髓移植雖無禁忌證，但有不良反應。
6.有高血壓、多毛癥。靜脈給藥偶可見胸、臉部發紅、 呼吸困難、喘息及心悸等過敏反應。壹旦發生應立即停藥，嚴重者靜註腎上腺素和給氧搶救。
7.1歲以下兒童不宜用。
4.6 規格口服液：每毫升100mg×50ml
丸劑：25mg、100mg。