minocycline
3 美滿黴素說明書 3.1 藥品名稱美滿黴素
3.2 英文名稱米諾環素
3.3 米諾環素的用法用量 3.14 專家點評 本條目為重定向條目，***欣賞米諾環素內容。米諾環素 3.3 米瑪黴素的別名二甲基氨基四環素；二甲氨基四環素；米諾環素；米諾黴素；米諾倩
3.4 分類
抗生素類>四環素類
3.5 劑型50mg、100mg;
2.片劑：
3.6 美金剛的藥理作用小環美金剛是四環素的半合成產物，它去除了四環素母環 6 位上的羥基和甲基，並在 7 位上加入雙(甲酰)氨基。其作用機制與四環素相似，主要幹擾敏感細菌的蛋白質合成。它能特異性地與細菌核糖體 30S 亞基的 A 位結合，從而抑制氨基酰 tRNA 在該位置的結合，阻止肽鏈的伸長。美金剛還能改變細菌細胞膜的通透性，導致核苷酸和其他重要成分從細胞中滲出，抑制細菌 DNA 的復制，從而起到抗菌作用。美金剛的抗菌譜包括肺炎球菌、大腸桿菌、氣桿菌、誌賀氏菌、流感嗜血桿菌、克雷伯氏菌、淋球菌、李斯特菌、艱難梭菌、炭疽桿菌、放線菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、霍亂弧菌和耶爾森菌。此外，美滿黴素對梅毒、雅司病、立克次體、支原體、衣原體和非典型分枝桿菌也有很強的作用。其抗菌效果明顯強於四環素、土黴素和強力黴素。具有高效、長效性，在四環素類中，美滿黴素抗菌作用最強，對革蘭氏陽性或陰性菌均有較強的抗菌活性；對立克次體、衣原體、支原體、非典型分枝桿菌、變形桿菌有較強的拮抗作用；淋球菌活性強於四環素。
3.7 美金剛的藥代動力學米諾環素口服吸收迅速完全，吸收率幾乎達 100%，且不受食物影響，血漿藥物濃度高，血漿藥物濃度峰值為 2-3h，血漿藥物濃度峰值為 7 μg/ml。有效治療濃度可維持 12h 以上，口服和註射均可達到相同的血藥濃度。美金剛的脂溶性明顯高於其他四環素類藥物，易滲入多種組織和體液。藥物在肝、膽、肺、扁桃體、淚液和痰液中吸收後可達到有效治療濃度。特別是對前列腺組織和唾液有較好的滲透作用，可進入乳汁、羊水和脊髓，在中樞神經系統也可達到較高濃度。美金剛可通過胎盤屏障進入胎兒血液循環，在膽汁和尿液中的藥物濃度比血藥濃度高 10-30 倍，在唾液和淚液中的藥物濃度也高於其他四環素類藥物。血藥的血漿蛋白結合率約為 76%～83%；腎功能正常者半衰期約為 14～18h，腎功能衰竭者半衰期略有延長。該藥在體內很少代謝，給藥劑量的 34% 經肝腸循環由糞便排出，尿排泄量僅為 5%～10%，是四環素類藥物中最低的。腎功能衰竭時，隨膽汁排出的藥物量增加。
3.8 美金剛的適應癥1.美金剛主要用於支原體肺炎、立克次體病、淋巴肉芽腫、軟下疳、鼠疫、霍亂、布魯氏菌病（與鏈黴素合用）等的治療，在上述各種感染的治療中，美金剛常作為四環素類藥物的首選。
2.美金剛可用於治療敏感細菌引起的全身局部感染。
3.當患者對青黴素不耐受時，美金剛可用於治療淋球菌、梅毒和雅司螺旋體、單核細胞增生李斯特菌、艱難梭菌、炭疽桿菌、放線菌和艱難梭菌引起的感染。
4.Memantomycin 還可用於阿米巴病的輔助治療。
5.由於美滿黴素很容易滲入皮膚，因此也可用於治療痤瘡。
3.9 美金剛的禁忌癥對美金剛或四環素類藥物過敏的患者禁用。在牙齒生長期（妊娠後半期、嬰兒期和 8 歲以下兒童），使用四環素類藥物可導致牙齒永久變色（黃-灰-棕色）。反復短期使用也會導致牙釉質生長不良，因此，除非其他藥物無效或有禁忌癥，否則四環素類藥物不應用於該年齡段的兒童。
3.10 註意事項已患肝病、腎功能不全者慎用。參見四環素，但 Ca2+ 和其他重金屬離子對美滿黴素吸收的影響比其他四環素類抗生素更大。當懷疑梅毒和淋病並存時，應在開始治療前至少 4 個月進行暗視野顯微鏡檢查和每月反復的血清學檢查。由於四環素類藥物已被證實會抑制血漿凝血酶原的活性，因此使用該藥物進行抗凝治療的患者應減少抗凝藥物的劑量。所有由 A 組β溶血性鏈球菌引起的感染都應持續治療至少 10 天。由於抑菌藥物會幹擾青黴素的殺菌作用，因此應避免四環素類藥物與青黴素合用。
3.11 美金剛的不良反應與其他四環素類藥物相似，常見眩暈、惡心、食欲不振、舌炎，少數患者可出現胃腸道菌群失調，偶見過敏反應和繼發感染。兒童會出現牙齒變黃和囟門隆起。它會導致斑丘疹和紅斑。發生過剝脫性皮炎，但很少見。發生過光敏反應、皮膚色素沈著（包括粘膜）。曾有血清白蛋白（BUN）升高的報道，且明顯與劑量有關。導致蕁麻疹、血管神經性水腫、過敏性休克、過敏性紫癜、心包炎和全身性紅斑狼瘡加重。曾出現溶血性貧血、血小板減少、中性粒細胞減少和嗜酸性粒細胞增多。有報告稱，長期服用四環素類藥物會引起前庭功能紊亂，如眩暈、耳鳴、惡心和嘔吐，這些癥狀容易在用藥初期出現，停藥 48 小時後會恢復；還會使甲狀腺出現棕黑色的顯微變色。不過，甲狀腺功能研究並未發現異常。女性多於男性，老年人多於年輕人，長期服藥者也可出現皮膚色素沈著，需停藥數月後才能消退。
3.12 美金剛的用量成人壹般首劑服用 0.2 克，以後每 12 小時服用 0.1 克。或首次服藥後，每 6 小時服 50 毫克。用於衣原體或支原體感染引起的尿道炎，每次0.1克，每日2次，連用10～14天。
3.13 藥物相互作用1.美金剛可增加地高辛的吸收，提高地高辛的血藥濃度。
2.巴比妥類、卡馬西平、苯妥英可降低美金剛的血藥濃度。
3.與抗酸藥和含鐵、鋁、鈣等陽離子的藥物同用時，可形成絡合物，從而降低美金剛的口服吸收。
4.美金剛可幹擾避孕藥的腸肝循環，降低其療效。
3.14 專家意見