熟悉巴比妥類藥物的藥理作用、藥代動力學特點、不良反應和中毒解毒方法。
了解其他鎮靜催眠藥的藥理特征。
第壹節 苯二氮卓
分類:1.長效類:安定、氯氮平。2.中效類:硝基安定。3.短效類:甲基三唑氯安定(三唑侖)
安定(地西泮)
【作用與用途】
1.抗焦慮安定能夠產生明顯的抗焦慮作用,是治療焦慮癥的首選藥物。
2.鎮靜催眠 特點:①無麻醉作用;②毒性小,安全範圍廣;③停藥後不易產生噩夢反彈現象。
用於①麻醉:鎮靜病人,減少麻醉量;②失眠:已取代巴比妥類成為首選催眠藥,對焦慮性失眠尤為有效。
3、抗驚厥、抗癲癇,抗驚厥作用強,對各種驚厥和癲癇,安定註射液是治療癲癇的首選藥物。
4、中樞性肌肉松弛作用較大劑量可抑制脊髓多突觸反射,用於中樞性病變的肌肉強直和腰肌勞損引起的肌肉痙攣。
【作用機制】醫學教育網
鎮痛與苯二氮卓(BZ)受體結合,醫學教育網搜集整理通過增強對r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,為產生抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥和中樞肌肉松弛等藥理作用的主要機制。
【不良反應】
1.常見副作用有嗜睡、乏力等。
2、大劑量偶見****、抖動障礙、手震顫。
3、中毒可見運動失調、肌無力,甚至昏迷和呼吸抑制。
4、長期服用有耐受性、成癮性,但成癮性輕微,發生率低。
5、孕婦(可致畸)、哺乳期婦女禁用;用藥期間禁飲酒,因乙醇可增強安定的毒性。
第二節 巴比妥類藥物
【分類】
1.長效(慢效):巴比妥類、苯巴比妥類。2、中效類:戊巴比妥、異戊巴比妥。3、短效類:氯巴比妥(scobarbital)。4、超短效類(麻醉):硫噴妥鈉
【體內過程】
1、口服、肌註均易吸收。醫學教育網
2、進入腦組織的速度與其脂溶解度的高低有關:長效類脂溶解度低;麻醉類質地溶解度高,故靜註硫噴妥鈉立即
產生麻醉作用,但進入腦內的藥物很快重新分布到骨骼肌,再轉移到脂肪,故麻醉作用短暫。
3.通過肝內代謝和腎臟排泄進行清除。
【作用】
隨著劑量的增加,依次出現鎮靜、催眠、抗驚厥(抗癲癇)、麻醉、麻痹甚至死亡。
【作用機制】
主要與抑制腦幹網狀上行激活系統的功能有關。它還能促進 GABA 的抑制作用。不過,它的選擇性較低,壹般在
劑量較大時會抑制中樞神經系統。
【用途】
1.鎮靜和催眠 臨床少用。
2、抗驚厥 常用苯巴比妥鈉肌註或異戊巴比妥肌註或靜註。
3、抗癲癇 只有苯巴比妥鈉對癲癇大發作和癲癇狀態有效。
4、麻醉 只有硫噴妥鈉用於靜脈麻醉和誘導麻醉。
【不良反應】醫學教育網
1、後遺癥(宿醉) 服藥後第二天早晨頭暈、嗜睡。
2、反復用藥有耐受性 原因是誘導肝藥酶,加速自身代謝。
3、成癮性 長期應用可產生成癮性,停藥後出現戒斷癥狀。
4、急性中毒 昏迷、呼吸抑制、血壓下降、呼吸抑制死亡。中毒處理原則:洗胃;吸氧、人工呼吸
輸液、降壓及中樞興奮藥物;強利尿劑或堿化尿液促進藥物排泄。
5、嚴重肺功能不全者禁用,肝功能不全者慎用。
第三節 其他
壹.水合氯醛
【特點】
1、起效快,口服15分鐘後起效,持續6-8小時。
2、催眠作用強而可靠。
3、醒後無後遺癥。
4、用於催眠,尤其適用於頑固性失眠及其他催眠藥無效的失眠,也用於抗驚厥,如破傷風、子癇、癲癇大發作等。
【不良反應】
1、對胃腸道有刺激作用 醫學教育網搜集整理口服時可引起惡心、嘔吐。胃炎、潰瘍病禁用。
2、心、肝、腎功能嚴重障礙者禁用。
二、抗驚厥藥醫學教育網
驚厥是由多種原因引起的中樞神經系統過度興奮的壹種癥狀,表現為全身骨骼肌不自主的強烈收縮。常見於小兒高熱驚厥、破傷風、癲癇大發作、子癇和中樞興奮性藥物中毒等。
常用的抗驚厥藥有巴比妥類、水合氯醛和地西泮。
硫酸鎂
1.註射有中樞抑制和肌肉松弛作用(拮抗Ca2+);
2.註射對各種驚厥(特別是子癇作用大),安全範圍小,用量特別註意......。
3.過量中毒呼吸抑制,血壓驟降致死。
4.靜脈緩慢註射氯化鈣:靜脈緩慢註射氯化鈣時,應先將鈣劑註入靜脈,再將鈣劑註入靜脈。靜脈緩慢註射氯化鈣拮抗劑,可立即消除Mg2+的作用。
4.口服瀉下利膽作用,外用消炎消腫(不同給藥用途不同)。