gài sān chún
2 鈣三醇說明書 2.1 藥品名稱鈣三醇
2.2 英文名稱Calcitriol
2.3 鈣三醇的別名二羥基維生素D3；二羥膽鈣化醇；骨化三醇；鈣化三醇；羅鈣全；溉純；三羥維D3；二羥維D3；Dihydroxyvitamin D3；Rocaltrol
2.4 分類內分泌系統藥物 > 甲狀旁腺及骨代謝疾病用藥物
2.5 劑型
1.膠囊：0.25μg；
2.溉純，註射劑：1μg（1ml），2μg（1ml）。
2.6 鈣三醇的藥理作用鈣三醇是維生素1α，25D3的壹種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內形成的。近年來發現腎外也可以生成骨化三醇，已證實胎盤、單核細胞、巨噬細胞、腫瘤細胞上清液、結節病患者淋巴結和角朊細胞均存在1α羥化酶而能產生骨化三醇。骨化三醇的前體是25羥基膽鈣化醇（阿法骨化骨化骨化醇）。鈣三醇具有促使小腸吸收鈣並調節骨質中無機鹽轉運等作用。在有明顯的腎功能不全的患者，特別是需要長期血液透析者，內源性骨化三醇合成會大幅度的降低，甚至幾乎停止合成，因而導致腎性骨營養不良。口服鈣三醇能使腸正常吸收鈣，因而可糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，使已增高的血漿堿性磷酸酶降低或趨於正常，降低已增高的血漿甲狀旁腺濃度而使之趨於正常，從而促進骨質礦化。鈣三醇還有加速骨骼膠原成熟的作用。近年來還發現其對細胞的增殖、分化以及對免疫系統都有重要的作用，國外已開始作為壹種新的免疫調節激素應用於臨床。
2.7 鈣三醇的藥代動力學口服吸收迅速，血漿藥物濃度達峰時間為3～6h，7h後尿鈣水平會增加，生物反應與劑量有關，血漿半衰期為3.5～6h。經代謝後由膽汁及尿液中排泄。
2.8 鈣三醇的適應證用於慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營養不良，特別是需要長期血液透析的患者。手術後自發性及假性甲狀腺功能減退。維生素D33依賴性佝僂病以及血磷酸鹽過少維生素D抗性佝僂病。近年來還用於治療銀屑病等皮膚病的治療。
2.9 鈣三醇的禁忌證凡與高血鈣有關的疾病禁用。
2.10 註意事項1.孕婦、兒童慎用。
2.根據血鈣情況調整用量。
3.勿與含鎂制劑合用，用藥期間註意補鈣。
2.11 鈣三醇的不良反應如果劑量不超出許可範圍，鈣三醇沒有不良反應。由於鈣三醇具有維生素D的作用，因此其不良反應類似維生素D過量後的反應，如食欲缺乏、嘔吐、腹瀉、軟組織異常、多尿、蛋白尿及高血鈣綜合征或鈣中毒（這取決於高血鈣的維持時間及嚴重程度）。用藥過量可導致眩暈、惡心、嘔吐、腹痛、肌無力、精神錯亂、煩渴、多尿、骨痛、腎結石、腎鈣質沈著、心律失常等癥狀，由於鈣三醇的血漿半衰期短，因此在減量或停藥後的幾天內，血漿鈣即可恢復正常，和用維生素D或其衍生物治療相比，鈣三醇血漿鈣恢復正常時間要快得多。
2.12 鈣三醇的用法用量口服:鈣三醇的最適宜劑量應根據每個患者血漿鈣的水平仔細地予以確定。首次劑量是壹天0.25μg。如患者的血漿鈣濃度正常或略低，則隔日給予0.25μg已足夠。如果在2～4周內，病情及生化指標等方面均無明顯的改善，可在2～4周的間期內把日劑量增加到0.5μg。在此期間至少2次測定血鈣濃度，隨時調整劑量。大部分患者在劑量為每天0.5～1.0μg的範圍內有良好反應。日劑量為5μg或以上，必須倍加小心（每周需2次測定血漿鈣和磷酸鹽的濃度並進行臨床觀察）。給予足量的鈣制劑（成人的每天劑量為0.8～1.0g）是鈣三醇發揮最佳療效的壹個先決條件。如有需要，可再給予額外的鈣片，但是易發生高血鈣的患者須控制鈣用量。當最適劑量確定後，血漿鈣的濃度也必須每天復查1次。壹旦血漿鈣濃度比正常值高出0.25mmol/L（平均為2.25～2.75mmol/L），此時劑量必須大大減低或停止治療直到血鈣正常為止。如服用其他的鈣制劑也應停止，這對於促使血漿鈣恢復正常水平是有好處的。在此期間血漿及磷酸鹽的濃度必須逐日測定，當血漿鈣水平恢復正常後，可繼續治療，每天劑量應比前次劑量低0.25μg。
2.13 藥物相互作用1.鈣三醇是維生素D33的重要代謝產物之壹，因此不能同時給予維生素D制劑及其衍生物（例如二氫速甾醇）。
2.如同時有巴比妥類藥物或抗驚厥劑，會加速鈣三醇代謝，需要根據血鈣、磷濃度調整增加劑量。
3.在服用鈣三醇時，不應同時服用含鎂的制劑，以免引起高鎂血癥。
2.14 專家點評