新青黴素Ⅰ
1.2 英文名稱Meticillin
1.3 新青黴素Ⅰ的別名二甲氧基苯青黴素;二甲氧苯青黴素;甲氧苯青黴素;甲氧西林;美替西林;Azapen;Celbenin;Dimocillin
1.4 分類抗生素 > 青黴素類
1.5 劑型1g,4g,6g,10g。
1.6 新青黴素Ⅰ的藥理作用
新青黴素Ⅰ對產青黴素酶金黃色葡萄球菌有良好的作用,其MIC為2μg/ml。對青黴素敏感的葡萄球菌屬、A組溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌的抗菌活性僅為青黴素的1/10~1/50。除流感嗜血桿菌外(敏感度為2μg/ml),革蘭陰性桿菌對新青黴素Ⅰ均耐藥。
1.7 新青黴素Ⅰ的藥代動力學新青黴素Ⅰ口服不吸收,必須註射給藥。肌內註射1g後tmax為30~60min,Cmax為12~17μg/ml。靜脈註射1g,血清濃度在20~40μg/ml範圍內。血清蛋白結合率為35%~40%。與其他青黴素類壹樣,藥物大部分進入細胞外液。甲氧西西林通過腎小球分泌的形式從腎臟快速排泄。大約80%的藥物以原形從尿中排出,10%以下的藥物被代謝。腎功能正常者的消除半衰期約為30min,腎功能減退的患者半衰期則延長,在使用時應註意調整用藥劑量。
1.8 新青黴素Ⅰ的適應證主要用於治療金黃色葡萄球屬所致的敗血癥、心內膜炎、肺炎、腦膜炎、腦膿腫、心包炎、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、假膜性腸炎等。
1.9 新青黴素Ⅰ的禁忌證對青黴素有過敏史者禁用。
1.10 註意事項使用前需進行青黴素皮膚過敏試驗。
1.11 新青黴素Ⅰ的不良反應肌內註射新青黴素Ⅰ疼痛較為明顯,白細胞減少較常見,停藥後即恢復正常。大劑量靜脈給藥可出現間質性腎炎,表現為血尿和蛋白尿,可伴發熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多,甚至腎功能減退。停藥後絕大部分患者能完全恢復。
1.12 新青黴素Ⅰ的用法用量成人每天6~12g,兒童每天100~250mg/kg,分3~4次給予,溶於0.9%氯化鈉註射劑10~20ml靜註5min,或溶於0.5%利多卡因註射劑中肌註。
1.13 藥物相互作用丙磺丙磺舒能抑制腎小管分泌,因而可延長青黴素血藥濃度維持時間,對新青黴素Ⅰ有增效作用。
1.14 專家點評