伊曲康唑
斯皮仁諾膠囊(伊曲康唑)的價格大約每盒130元左右,每粒8-10元
Itraconazole
別名:依他康唑。
作用與用途
本品是具有三唑環的合成唑類抗真菌藥、抗菌譜與氟康唑相似,對深部真菌和淺表真菌均有抗菌作用。臨床主要應用於深部真菌所引起的感染。
性狀
本品為粉、藍色膠囊,內含100mg伊曲康唑丸狀顆粒。
藥理作用
本品是壹種合成的廣譜抗真菌藥,為三氮唑衍生物,對皮膚癬菌(毛癬菌屬、小孢子菌屬、絮狀表皮癬菌)、酵母菌[新生隱球菌、糠秕孢子菌屬、念珠菌屬(包括白色念珠菌、光滑念珠菌和克柔念珠菌)]、曲黴菌屬、組織胞漿菌屬、巴西副球孢子菌、申克孢子絲菌、著色真菌屬、枝孢黴屬、皮炎芽生菌以及各種其它的酵母菌和真菌感染有效。體外研究已證實本品可抑制真菌細胞膜的主要成份之壹麥角甾醇的合成,從而發揮抗真菌效應。
吸收、分布、消除
餐後立即服用本品,生物利用度最高,口服後3—4小時後血藥濃度達峰值,血漿中清除呈雙相性,終末半衰期為1—1.5天。長期給藥1—2周達穩定狀態。在服藥後3—4小時,伊曲康唑穩態血藥濃度分別是:0.4μg/ml(100mg每日壹次),1.1μg/ml(200mg每日壹次)和2.0μg/ml(200mg每日二次)。本品血漿蛋白結合率為99.8%。全血濃度為血漿濃度的60%。在富含角蛋白的組織中,尤其是皮膚中的濃度比血漿濃度高4倍,而藥物清除是與表皮再生過程有關,連續用藥四周後停藥,7天後已不能測到藥物的血藥濃度。但皮膚中藥物仍可保持治療濃度以上達2—4周。開始治療1周後,在甲角質中就可以測到伊曲康唑,3個月療程結束後,其藥物濃度仍至少存在6個月的時間。它同樣也存在於皮膚中,在汗液中也少量存在。伊曲康唑同時也集中地分布在易於受到真菌感染的部位。在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的濃度比相應的血漿濃度高2—3倍。
在陰道組織中治療濃度持續時間是:200mg每日壹次治療3天,可維持2天;200mg每日二次治療1天則維持3天。本品主要在肝中代謝,產生大量代謝產物。其中之壹是羥基化伊曲康唑,體外研究發現其抗真菌活性與本品相似,生物分析法測得抗真菌藥物水平約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。經糞排泄的原型藥約為所用劑量的3—18%,經腎排泄的原型藥則低於所用劑量的0.03%,大約35%是作為代謝物在壹周內經尿排泄。
適應癥
斯皮仁諾適於治療以下疾病:
婦科:外陰陰道念珠菌病。
皮膚科/眼科:花斑癬、皮膚真菌病、真菌性角膜炎和口腔念珠菌病。由皮膚癬菌和/或酵母菌引起的甲真菌病。
系統性真菌感染:系統性曲黴病及念珠菌病、隱球菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病(包括隱球菌性腦膜炎)、組織胞漿菌病、孢子絲菌病、巴西副球孢子菌病、芽生菌病和其它各種少見的系統性或熱帶真菌病。
禁忌癥
禁用於對本品過敏者。孕婦禁用。除非用於系統性真菌病治療,但仍應權衡對胎兒有無潛在性傷害作用。在接受斯皮仁諾治療時,有生育能力的婦女應在月經周期采取適當的避孕措施。
註意事項
胃酸降低:胃酸降低時會影響本品的吸收。接受酸中和藥物(如氫氧化鋁)治療的病人應在服用斯皮仁諾至少2小時後再服用這些藥物。胃酸缺乏的病人,如某些愛滋病患者及服用酸分泌抑制劑(如H2受體拮抗劑,質子泵抑制劑)的病人,服用斯皮仁諾時最好與可樂飲料同服。
兒科應用:因伊曲康唑用於兒童的臨床資料有限,因此建議不要把伊曲康唑用於兒童患者,除非潛在利益優於危害。對持續用藥超過1個月的患者,以及治療過程中如出現厭食、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或血尿的患者,建議檢查肝功能。如果出現不正常,應停止治療。如果患者肝功異常,就不應該開始用藥。除非治療的必要性超過肝損壞的危險性伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。肝硬化患者服藥後的生物利用度降低。如必要服藥,建議監測伊曲康唑的血漿濃度並采用適宜的劑量。當發生神經系統癥狀時應終止治療。對腎功能不全的病人,本品的口服生物利用度可能降低,建議監測本品的血漿濃度以確定適宜的劑量。在妊娠的大鼠和小鼠中使用高劑量的伊曲康唑(分別為40mg/kg/天和80mg/kg/天,或更高)時,發現伊曲康唑會增加動物胎兒畸形的發生率,並對動物胚胎產生不良影響。尚無妊娠婦女應用伊曲康唑的研究。因此,應當僅在因深部真菌感染危及生命時,經權衡利弊,潛在的益處大於用藥可能產生的危險時妊娠婦女才可使用伊曲康唑。僅有很少量的伊曲康唑分泌到人乳中。因此哺乳婦女使用斯皮仁諾時應權衡利弊。本品不影響駕駛及使用機器的能力
凡藥長時間都有耐藥性