青黴素化學性質:鹽酸桿菌肽。化學名稱為 1-乙氧羰基乙酰氧基 6-[D(-)-2-氨基-2-乙酰氨基]青黴素鹽酸鹽。 分子式:C21H27N3O7C21H27N3O7S-HCl 分子量:501.98 青黴素它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金黃色葡萄球菌)產生的酶,容易被其破壞,抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 有鉀鹽和鈉鹽,鉀鹽不僅不能直接靜註、靜脈滴註,還要仔細計算鉀離子的用量,以免註入人體後形成高血鉀而抑制心臟功能,導致死亡。 青黴素 青黴素
[2]青黴素類抗生素的毒性很小,由於β-內酰胺類作用於細菌的細胞壁,而人體只有細胞膜沒有細胞壁,所以對人體的毒性很小,除可引起嚴重過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不是很明顯。它是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現為皮疹、血管性水腫,最嚴重的為過敏性休克,註射後數分鐘以上出現呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、四肢伸直等癥狀,最後出現抽搐,搶救不及時可致死亡。各種給藥途徑或各種制劑的應用均可引起過敏性休克,但以註射用藥物的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量的大小無關。對於高度過敏的人來說,即使是微量的藥物也會引起休克。註射到體內可引起癲癇發作。長時間大劑量註射會對中樞神經系統產生毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量即可恢復。 使用本品前必須進行皮內試驗。青黴素過敏試驗包括皮試法(簡稱青黴素皮試)和體外試驗法,其中皮內註射法更為準確。皮試本身具有壹定的危險性,因過敏性休克死亡的患者中約有 25% 死於皮試。所以皮試或註射前應做好充分的搶救準備。換用不同批號的青黴素時,也需要重復皮試。幹粉可保存多年而不失效,但註射液和皮試液不穩定,應首選新鮮制劑。而對於腎臟排泄、腎功能不全的患者,應適當調整劑量。此外,局部應用致敏機會多,且細菌易產生耐藥性,故不主張使用。
編輯本段科室分類
青黴素用於臨床是40年代初,人們對青黴素進行了大量的研究,然後發現了壹些青黴素,這時人們又對青黴素進行了化學修飾、得到了壹些有效的半合成青黴素,70 年代從微生物的代謝產物中發現了壹些與青黴素母核相似也含有β-內酰胺環而無四氫噻唑環結構的青黴素類,可分為三代:第壹代青黴素類是指天然青黴素類,如青黴素 G(芐青黴素);第二代青黴素類是指母核為 6-氨基青黴素酸(6-APA)的青黴素類,改變側鏈後的青黴素類,這是目前世界上最有效的青黴素。APA),改變側鏈而得到半合成青黴素,如甲氧芐青黴素、羧芐青黴素、氨芐青黴素等;第三代青黴素是母核結構與青黴素具有相同的β-內酰胺環,但不具有四氫噻唑環,如噻吩酚、紐昔林等。 按其特性可分為:青黴素 G 類:如青黴素 G 鉀、青黴素 G 鈉、長效西林等。 青黴素分子結構球棍模型
青黴素V類:(別名:苯氧甲基青黴素、6-苯氧乙酰氨基青黴素烷酸)如青黴素V鉀等(包括多種劑型)。 抗酶青黴素:如芐星青黴素(新青黴素 II)、氯唑青黴素等。 廣譜青黴素類:如氨芐西林、羥基氨芐西林等。 抗綠膿桿菌廣譜青黴素:如羧芐青黴素、氧哌嗪青黴素、呋喃芐青黴素等。 阿紮黴素:如甲氧西林及其酯類匹美西林等,其特點是較耐酶,對某些陰性桿菌(如大腸桿菌、克雷伯氏菌和沙門氏菌)有效,但對銅綠假單胞菌效果差。
編輯本段特點
青黴素類抗生素是壹大類β-內酰胺類抗生素的總稱,由於β-內酰胺作用於細菌細胞壁,而人只有細胞膜而無細胞壁,故對人體毒性較小、除可引起嚴重過敏反應外,在壹般用量下,其毒性不是很明顯,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡菌)產生的酶,但它不能耐受耐藥菌株(如耐藥金葡菌)產生的酶。但對耐藥菌株(如耐藥金葡菌)產生的酶不耐受,易被其破壞,抗菌譜較窄,主要對革蘭氏陽性菌有效。青黴素 G 有鉀鹽和鈉鹽,鉀鹽不僅不能直接靜註、靜脈滴註,還要仔細計算鉀離子的用量,以免註入人體後形成高血鉀而抑制心臟功能,導致死亡。 青黴素類抗生素毒性很小,是化療指數最大的抗生素。但其青黴素類抗生素常見的過敏反應在各種藥物中居首位,發生率最高可達5%~10%,為皮膚反應,表現為皮疹、血管性水腫,最嚴重的為過敏性休克,多在註射後數分鐘內發生,癥狀為呼吸困難、發紺、血壓下降、昏迷、四肢伸直,最後抽搐,搶救不及時可致死亡。各種給藥途徑或各種制劑的應用均可引起過敏性休克,但以註射用藥物的發生率最高。過敏反應的發生與藥物劑量的大小無關。對於高度過敏的人來說,即使是微量的藥物也會引起休克。註射到體內可引起癲癇發作。長時間大劑量註射會對中樞神經系統產生毒性(如引起抽搐、昏迷等),停藥或降低劑量即可恢復。
編輯藥理作用
青黴素--發現者
[3] 內服容易被胃酸和消化酶破壞。肌肉註射或皮下註射後吸收更快,15-30 分鐘內達到血藥濃度峰值。青黴素在體內的半衰期很短,主要以原形從尿液中排出。 青黴素的藥理作用是幹擾細菌細胞壁的合成。青黴素的結構與細胞壁成分粘肽結構中的 D-丙氨酰-D-丙氨酸結構相似,能與後者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁缺陷,使細菌失去細胞壁的通透屏障,起到殺滅細菌的作用。 它對革蘭氏陽性球菌和革蘭氏陽性桿菌、螺旋體、梭菌、放線菌及某些無絲分裂桿菌均有抗菌作用。 青黴素對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和不產生青黴素酶的葡萄球菌等鏈球菌屬有良好的抗菌作用。對腸球菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、白喉棒狀桿菌、炭疽桿菌、牛放線菌、念珠菌鏈球菌、單核細胞增生李斯特菌、鉤端螺旋體和梅毒螺旋體有中等抗菌作用。本品對流感嗜血桿菌和百日咳桿菌也有壹定的抗菌活性,其他革蘭氏陰性需氧菌或部分厭氧菌對本品的敏感性較差。對艱難梭菌、化膿性鏈球菌、厭氧菌和產黑素厭氧菌等有較好的抗菌效果。對脆弱梭菌的抗菌效果較差。青黴素通過抑制細菌細胞壁的四肽側鏈和五肽交聯橋的結合,阻礙細胞壁的合成,從而發揮殺菌作用。它對革蘭氏陽性菌有效,而青黴素由於缺乏五肽交聯橋,對革蘭氏陰性菌作用甚微。 青黴素是治療以下感染的首選藥物:1. 溶血性鏈球菌感染,如咽炎、扁桃體炎、猩紅熱、登革熱、蜂窩組織炎、產褥熱等。2.肺炎鏈球菌感染,如肺炎、中耳炎、腦膜炎和菌血癥等。3. 不產生青黴素酶的葡萄球菌感染等。炭疽等梭菌感染,如破傷風和壞疽等。6. 梅毒(包括先天性梅毒), 7. 鉤端螺旋體病,以及 7.鉤端螺旋體病 8.回歸熱 9.白喉 10.青黴素和氨基糖苷類藥物用於治療鏈球菌性心內膜炎 青黴素還可用於治療: 1.流行性腦脊髓膜炎 2.放線菌病 3.淋病 4.咽峽炎 5.萊姆病 6.多殺性巴氏桿菌感染 7. 鼠咬熱 8. 李斯特菌 9. 除脆弱假單胞菌外的多種厭氧菌感染 風濕性疾病 在口腔、牙科、胃腸道或泌尿生殖道手術和操作前,青黴素可用於預防心臟病或先天性心臟病患者的感染性心內膜炎。