曾用名
英文名 MIDAZOLAM MALEATE TALLET
拼音名 MALAISUAN MIDAZUOLUN PIAN
藥品類別 抗焦慮藥
性狀 白色藥片。
藥理毒理 本品為苯二氮?類的壹種，通過和苯二氮?受體（BZ受體）結合發揮作用，BZ受體位於神經元突觸膜上，與GABA受體相鄰，偶合於***同的氯離子通道，在BZ受體水平存在著GABA調控蛋白，它能阻止GABA與其受體結合，而本品與BZ受體結合時就阻止調控蛋白發生作用，從而增強GABA與其受體的結合，由此壹系列作用，並依據和BZ受體結合的多少，依次產生抗焦慮、鎮靜、催眠甚至意識消失。
藥代動力學 本品為親脂性物質，在口服後吸收迅速，1/2～1小時血藥濃度達峰值，因通過肝臟的首過效應大，生物利用度為50%，分布半衰期（T1/2α）為5～10分鐘，消除半衰期（T1/2β）短，約2～3小時，蛋白結合率高達96%，清除率為6～11ml/（kg·min）。咪達唑侖主要在肝臟經肝微粒體酶氧化。
適應癥 麻醉前給藥，全麻醉誘導和維持。 鎮靜，抗驚厥。
用法用量 麻醉前給藥 在麻醉誘導前2小時使用，劑量為7.5～15mg。 鎮靜、抗驚厥。每次7.5～15mg。
不良反應 （1）嚴重的呼吸抑制易見於老年人和長期用藥的老年人，可表現為呼吸暫停，窒息，心跳暫停，盡至死亡。 （2）與鴉片類鎮痛劑合用時，可發生呼吸抑制，停止，有些病人可因缺氧性腦病而死亡。 （3）長期用作鎮靜後，病人可發生精神運動障礙。亦可出現肌肉顫動，軀體不能控制的運動或跳動，罕見的興奮，不能安靜等。當出現這些癥狀時應當處理。常見的不良反應有：①低血壓。②急性譫妄、朦朧、失定向、紀覺、焦慮、神經質或不安寧等。此外還有心跳增快、不夫則、靜脈炎、皮膚紅腫、皮疹、過度換氣、呼吸急促等。③肌註局部硬塊、疼痛；靜脈註射後，靜脈觸痛等。 （4）較少見的癥狀有：視物模糊、輕度頭痛、頭昏、咳嗽、飄飄然；肌肉和靜脈發硬及疼痛；手腳無力、麻、痛或針刺樣感等。
禁忌癥 對苯二氮?過敏的病人、重癥肌無力患者、精神分裂癥患者、嚴重抑郁狀態患禁用。
註意事項 （1）用作全麻誘導術後常有較長時間再睡眠現象，應註意保持病人氣道通暢。 （2）長期使用咪達唑侖，突然撤藥可引起戒斷綜合癥，推薦逐漸減少劑用量。 （3）慎用於體質衰弱者或慢性病、肺阻塞性疾病、慢性腎衰、肝功能損害或充血性心衰病人，若使用咪達唑侖應減小劑量並進行生命體征的監測。 （4）急性酒精中毒時，與之合用將抑制生命體征。①病人可出現昏迷或休克，低血壓的作用將延長；②充血性心力衰竭可延長T1/2時間，增加容積分布2～3倍；③出現肝功能損害。 （5）老年人危險性的手術和斜視，白內障切除的手術中，可推薦應用咪達唑侖，但可能會有意識朦朧或失定向的感覺。
孕婦及哺乳期婦女用藥 （1）咪達唑侖不能用於孕婦，在分娩過程中應用須特別註意，單次大劑量註射可致新生兒呼吸抑制，肌張力減退，體溫下降以及吸吮無力。 （2）咪達唑侖可隨乳汁分泌，通常不用於哺乳期婦女。
兒童用藥
老年患者用藥 60歲以上老人為高風險病人之列。
藥物相互作用 （1）咪達唑侖可增強催眠藥、鎮靜藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、抗癲癇藥、和鎮靜性抗組胺藥的中樞抑制作用。 （2）壹些肝酶抑制藥，特別是細胞色素P4503A抑制藥物，可影響咪達唑侖的藥代動力學，使其鎮靜作用延長。 （3）酒精可增強咪達唑侖的鎮靜作用。
藥物過量 （1）過量壹般主要表現是藥理作用的增強：中樞抑制----從過度鎮靜到昏迷、精神失常、昏睡、肌肉松弛或異常興奮。在大多數情況下，只需註意監測生命體征即可。 （2）嚴重過量可導致昏迷、反射消失、呼吸循環抑制和窒息，需采取相應的措施（人工呼吸、循環支持），以及采用苯二氮?類受體拮抗劑如氟馬西尼逆轉。
貯藏 本品不宜冷凍貯存以防凍裂。
包裝 （1）5ml:5mg （2）3ml:15mg
有效期
主要成分
通用名 咪達唑侖
化學名 馬來酸咪達唑侖
拼音名
英文名 MIDAZOLAM MALEATE--DEA SCHEDULE IV ITEM
CAS No. 59467-94-6
結構式
分子式
分子量
規 格 （1）5ml:5mg （2）3ml:15mg