PVP是由N-乙烯基-2-吡喏烷酮單體催化生成的水溶性聚合物，極易吸濕結塊，易溶於水和乙醇等極性有機溶劑是其應用特點之壹。藥用聚維酮分子量在1萬-70萬之間，壹般以K之大小表示，K越大，分子量越高如下表。PVP有許多優良的性質，其在藥劑學中應用也越來越廣泛，適用面越來越多，下面就對其在國內在藥物制劑開發研究中應用的主要方面做壹下總結。 規格(分子量MW) PVPK15 (8,000) PVPK25 (30,000) PVPK30 (50,000) PVPK60 (400,000) PVPK90 (1,000,000) 無熱源C級PVPK120 (3,000,000)1、口服固體制劑的粘合劑 PVP在水中和壹些常使用的有機溶劑中可溶，使它在許多情況下都能使用。首先，在對濕、熱敏感的藥劑，用PVP的乙醇溶液做粘合劑可以消除水熱等因素的影響，而對疏水性藥物，采用其水溶液可以均勻潤濕，而且可以藥物顆粒表面具有親水性有利於增加藥物的溶出度。此外，PVP做粘合劑可以幹粉加入，在以適當溶劑潤濕制粒或做幹粘合劑直接壓片可以改善疏水性藥物的脫片現象。常用K30和K25，PVPK30的用量壹般在2%--5%。 在泡騰劑中的使用，PVP是比較理想的粘合劑，因為泡騰劑要求嚴格控制水分含量，用PVP的乙醇溶液做粘合劑就能很好地解決這個問題。由此做成的泡騰片顆粒可厭性好，溶解迅速，並可強烈發泡。用約5%--10%的PVP溶液做粘合劑還可用於流化床噴霧幹燥制粒。 吳寧蘋[1]將雙氯芬酸鈉與澱粉、乳糖等混合，用DQD 乙醇溶液攪拌制粒得速釋顆粒。取部分速釋顆粒繼用乙基纖維素的乙醇，丙酮溶液包衣得緩釋顆粒，上述兩種顆粒按7 K 5 混合後裝膠囊即得。另報道胃漂浮型緩釋膠囊，顯示良好的釋藥性能。2、用在口服液體制劑中增稠、增粘 PVP在口服液體制劑中作為增稠劑的歷史已經比較長了而且有了廣泛的應用，比如其在乳劑和混懸劑PVPK-90就可作為很好的增稠穩定劑，而且聚合物是被吸附在單個膠體離子表面上形成了壹薄層分子層以防止其聚結。 陳小平[2]進行二氫埃托啡透皮給藥系統研究中，在藥庫制備過程中就加入了50%的pvp，結果證明pvp與PVA及甘油的比例是影響藥庫性能的主要因素，而且如不加PVP藥庫容易幹燥變硬。 左旋氧氟沙星是目前公認的療效顯著的眼科, 高聲傳[3]為此研制左旋氧氟沙星滴眼劑抗菌藥。以聚乙烯吡咯烷酮(PVP) 為增粘劑,制備的左旋氧氟沙星緩釋滴眼緩釋劑,滴入眼內後可在眼球表面形成壹層較薄的膜, 不會像普通滴眼劑那樣藥液會大部分流失, 從而使藥物在眼部維持相對較長的治療時間,療效加強；而且PVP溶液具有壹定的粘度,流動性小,且透明性好, 不影響視線, 比現有的油性眼膏更具優越性。 有文獻[4]報道,加入纖維素多聚物可延長藥物與鼻粘膜接觸時間, 從而提高藥物的療效。楊建紅[5]等在對維生素B12滴鼻劑的鼻粘膜纖毛毒性評價研究中，加了PVP做增稠劑 1% PV P 溶液對蟾蜍上腭纖毛運動基本無影響，纖毛運動相對抑制百分率均在90% 以上。3、用作固體分散體載體載體 提高難溶性藥物的體內吸收壹直是壹個熱門的課題，要達到此目的，考慮提高其溶解度和溶解速度，固體分散體就是將難溶性藥物以分子、膠態、微晶或無定型態分散在壹種水溶性材料中而成，能顯著提高溶出速率而更以吸收。PVP就是植被固體分散體常用的載體。 楊建彬[6]制備卡維地洛固體分散體通過比較研究, 確定卡維地洛各種比例固體分散體的溶出速率與藥物原粉間均有顯著性差異( P < 0. 05) 或極顯著性差異( P < 0. 001) , 溶出速率明顯大於藥物原粉, 且Car - PEG- 6000 和Car - PVP 兩種固體分散物都顯示了同壹結果:隨著載體量的增大,溶出加快,但隨著載體量的增加,溶出速度的增加趨緩。PVP 作為卡維地洛的載體溶出效果好於PEG- 6000 , 且在另壹老化試驗中, Car - PEG- 6000 較Car - PVP 易老化, 因此筆者認為,PVP 作為卡維地洛的固體分散體載體更優。PEG - 6000 、PVP 都是常用的固體分散體載體,基本上都不會幹擾主藥的測定。 卡維地洛經固體分散技術處理後, 能顯著提高體外溶出速率, 進而提高體內生物利用度，為卡維地洛制成高效制劑提供了壹有效途徑。 馬來酸羅格列酮在腸液中溶解度較小,推測其在腸道的吸收速率將會因此而受到影響,所以有必要將馬來酸羅格列酮制成固體分散體,以增加其溶解度和溶出速率。紅外光譜分析證明二者並未發生化學反應，X-射線粉末衍射分析說明其是以無定型狀態分散於載體PVPK30 中的。以水溶性材料為載體,可通過提高藥物的可潤濕性、保證藥物的高度分散性和載體材料對藥物的抑晶性而大大改善藥物的溶出與吸收。作者分別制備了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(藥物∶PVP K30) 的固體分散體,溶出速率沒有顯著性差異,考慮到輔料用量,選擇1∶5 的固體分散體[7]。4、用作薄膜包衣材料 通常用規格的PVP因其柔韌性較理想，可作為藥用成膜材料或與其它膜材合用。實踐已經證明PVP能用於水和有機溶劑兩種系統的薄膜包衣工藝，其包衣的優點：能改善膜對表面的粘附能力，改善色澱或染料的分散性，可作為薄膜增塑劑，可改變以疏水材料為基料的薄膜的崩解時間。包衣時的常用濃度為0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列產品專門用作成膜材料，它們是VP(乙烯吡喏烷酮)與VA(乙酸乙烯酯)的***聚物。5、用在緩控釋制劑中 在緩控釋制劑中PVP可以做粘合劑，阻滯劑，促滲劑等。葉琳琳[8]等研制了單室單層硝苯地平口服滲透泵片, 對硝苯地平口服滲透泵片的配方和制備參數進行優化,所確定的最優片芯配方，其中PVP作為助滲劑含量為7.08%。結果表明,作者制備的硝苯地平滲透泵片的體外釋放較好地符合滲透泵零級釋藥特征。6、PVP-I(聚維酮碘制劑) PVP-I(聚維酮碘制劑)[9]是碘與PVP形成的壹種可溶性復合物，是壹種高效、光譜新型殺菌劑，與碘相比具有揮發性小、水溶性好、幾乎無刺激性、過敏性等優點。目前已有許多產品在研或已經上市，包括了多種劑型溶液劑（皮膚用消毒劑和眼科用消毒劑）、栓劑（陰道栓、尿道栓及泡騰栓[10]）、軟膏劑及塗劑。7、交聯PVP(CPVP )的應用 分散片是近年來才開發的新劑型,日益受到重視。國外已上市的分散片品種有10 多個,國內至今已批準分散片28 種(同期只批泡騰片11 種) 但其中只有中藥品種1 個。分散片的崩解劑壹般需要加入高效崩解劑，常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在進行感冒靈分散片的研制中就以CPVP為崩解劑可知MCC與交聯PVP 聯用的崩解效果較佳,可能是因為道他們有協同作用。8、其它應用 PVP還可用在新型的藥物釋放系統中，比如張學農[12]阿苯達唑聚氰基丙烯酸正丁酯納米粒的制備、性質及其組織靶向性研究時，在納米粒制備的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高載體的吸附性 ,其體外釋藥呈雙指數函數,有"爆破"釋藥特點,同時可提高納米粒的物理穩定性。
上一篇:急診科過期藥品如何處理下一篇:我想知道關於屈臣氏的管理、經營、模式