中文名稱
阿托品、硫酸阿托品、混旋莨菪堿
英文名稱
Atropine、Atropine Sulfatis、Atropinol、Borotropin
所屬類別
抗膽堿藥
化學名稱
- 中文：α-(羥甲基）苯乙酸8-甲基-8-氮雜雙環[3.2.1]-3-辛酯
- 英文：α-(Hydroxymethyl)benzeneacetic acid (3-endo)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]oct-yl easter
- CAS註冊號：51-55-8
- EINECS號 200-104-8
化學式
- 分子式：C17H23NO3
- 分子量：289.37
- 組分含量：碳 70.56%， 氫 8.01%， 氮 4.84%， 氧 16.59%
理化性質
- 無色 結晶 或白色晶性粉末，無臭，味苦。
- 熔點190~194攝氏度 ， 熔融 時同時分解。
- 極易溶於 水 ，易溶於 乙醇，不溶於 乙醚或 氯仿。
- 水溶液呈 中性 反應，能在100℃消毒30 分鐘。
- 遇 堿性藥物 （如 硼砂）可引起分解。
- pKa=4.35; pH of 0.0015 molar soln 10.0
- 毒性：大鼠壹次經口LD50=750 mg/kg (Cahen,Tvede)
藥理作用
藥效學
抑制受體節後膽堿能神經支配的平滑肌與腺體活動，並根據該品劑量大小，有刺激或抑制中樞神經系統作用。解毒系在M-膽堿受體部位拮抗膽堿酯酶抑制劑的作用， 如增加氣管、支氣管系粘液腺與唾液腺的分泌，支氣管平滑肌攣縮，以及植物神經節受刺激後的亢進。此外，阿托品能興奮或抑制中樞神經系統，具有壹定的劑量依賴性。對心臟、腸和支氣管平滑肌作用比其他顛茄生物堿更強而持久。
藥動學
口服後自胃腸道迅速吸收，很快分布到全身組織。蛋白結合率中等。肌註後15～20分鐘血藥濃度達峰值,口服為1～2 小時， 作用壹般持續4～6小時，擴瞳時效更長。半衰期為11～38小時。主要通過肝細胞酶的水解代謝， 約有13～50%在12小時內以原形隨尿排出。
藥代動力 該品易從胃腸道及其他粘膜吸收，也可從眼或少量從皮膚吸收。口服1h後即達峰效應t1/2為3.7～4.3h。血漿蛋白結合率為14%～22%，分布容積為1.7L/kg，可迅速分布於全身組織，可透過血腦屏障，也能通過胎盤。壹次劑量的壹半經肝代謝，其余半數以原形經腎排出。在包括乳汁在內的各種分泌物中都有微量出現。
適應癥 在臨床上的用途主要是：
（1) 搶救感染中毒性休克：成人每次1～2mg，小兒0.03～0.05mg/kg，靜註，每15～30分鐘1次，2～3次後如情況不見好轉可逐漸增加用量，至情況好轉後即減量或停藥。
（2) 治療銻劑引起的阿-斯綜合征：發現嚴重心律紊亂時，立即靜註1～2mg(用5%～25%葡萄糖液10～20ml稀釋），同時肌註或皮下註射1mg，15～30分鐘後再靜註1mg。如病人無發作，可根據心律及心率情況改為每3～4小時皮下註射或肌註1mg，48小時後如不再發作，可逐漸減量，最後停藥。
（3) 治有機磷農藥中毒：
① 與解磷定等合用時：對中度中毒，每次皮下註射0.5～1mg，隔30～60分鐘1次；對嚴重中毒，每次靜註1～2mg，隔15～30分鐘壹次，至病情穩定後，逐漸減量並改用皮註。
② 單用時：對輕度中毒，每次皮下註射0.5～1mg，隔30～120分鐘1次；對中度中毒，每次皮下註射1～2mg，隔15～30分鐘1次；對重度中毒，即刻靜註2～5mg，以後每次1～2mg，隔15～30分鐘1次，根據病情逐漸減量和延長間隔時間。
（4) 緩解內臟絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，每次皮下註射0.5mg。在治療膽絞痛，腎絞痛時應與嗎啡或哌替啶聯用。
（5) 用為麻醉前給藥：皮下註射0.5mg，可減少麻醉過程中支氣管粘液分泌，預防術後引起肺炎，並可消除嗎啡對呼吸的抑制。
（6) 用於眼科：可使瞳孔放大，調節功能麻痹，用於角膜炎、虹膜睫狀體炎。用1%～3%眼藥水滴眼或眼膏塗眼。滴時按住內眥部，以免流入鼻腔吸收中毒。
抗M-膽堿藥。
① 用於胃腸道功能紊亂，有解痙作用，對膽絞痛、腎絞痛效果不穩定；
② 用於急性微循環障礙，治療嚴重心動過緩，暈厥合並頸動脈竇反射亢進以及Ⅰ度房室傳導阻滯；
③ 作為解毒劑，可用於銻劑中毒引起的阿－斯綜合征、有機磷中毒以及急性毒蕈中毒；
④ 用於麻醉前以抑制腺體分泌，特別是呼吸道粘液分泌；
⑤ 可減輕帕金森癥患者強直及震顫癥狀，並能控制其流涎及出汗過多；
⑥ 眼科用於散瞳，並對虹膜睫狀體炎有消炎止痛之效。