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阿帕替尼是什麽?

1、艾坦(阿帕替尼)是全球第壹個在晚期胃癌被證實安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物,也是晚期胃癌標準化療失敗後,明顯延長生存期的單藥。

2、同時,該藥是胃癌靶向藥物中唯壹壹個口服制劑,可有效提高患者治療的依從性,並明顯降低治療費用。高度選擇性競爭細胞內VEGFR-2的ATP結合位點,阻斷下遊信號轉導,抑制腫瘤組織新血管生成。

3、2014年12月13日,中國自主研制的用於治療晚期胃癌的小分子靶向藥物“甲磺酸阿帕替尼片”獲得國家食品藥品監管局批準上市。

擴展資料:

甲磺酸阿帕替尼片的特別註意事項

壹、出血:

1、VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物有可能增加出血的風險。在阿帕替尼的Ⅱ、Ⅲ期臨床研究中,排除了有胃腸道出血傾向的患者, 未發現本品相對安慰劑組明顯增加出血的風險。但仍應提醒臨床醫生用藥時密切關註。

2、?對合並用華法林抗凝的患者應常規監測凝血酶原時間( APTT)和國際標準化比率( INR),並註意臨床出血跡象,壹旦發生出血跡象,應及時停藥。

二、心臟毒性:

臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可能會引起心電圖異常,包括 QT 間期延長或竇性心動過緩。 應慎用於已知有 QT 間期延長病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或者有相關基礎心臟疾病、心動過緩和電解質紊亂的患者。用藥期間應註意嚴密監測心電圖和心臟功能。如發生 3/4 級不良反應,建議暫停用藥;

三、肝臟毒性:

重度肝功能不全患者禁用。當患者發生 3/4 級轉氨酶和總膽紅素升高時,建議暫停用藥,同時需監測血清轉氨酶及總膽紅素直至其水平明顯下降後可恢復用藥;如恢復用藥後再次出現 3/4 級不良反應,可下調壹個劑量後繼續用藥(參見用法用量),如不良反應仍持續,建議停藥。

四、血壓升高:

1、血壓升高是 VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物最常見的不良反應之壹。 臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起血壓升高,壹般為輕到中度,多在服藥後 2 周左右出現,常規的降壓藥物壹般可以控制。

2、服藥期間應常規監測血壓的變化,如有需要應在專科醫師指導下進行降壓治療或調整本品劑量。如發生 3/4 級血壓升高,建議暫停用藥;

五、蛋白尿:

1、蛋白尿是 VEGFR 抑制劑類抗腫瘤藥物最常見的不良反應之壹。 臨床研究中觀察到服用阿帕替尼可引起蛋白尿,當用於腎功能不全患者時應謹慎和密切監測。

2、建議患者定期檢查尿常規,在用藥的最初兩個月內應定期例如每 2 周檢查 1 次尿常規,之後每 4 周檢查 1 次,發生蛋白尿時請及時就醫。如發生≥2 級的蛋白尿, 建議暫停用藥;

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