中樞神經系統興奮藥包括麻黃堿、咖啡因等。這類藥物能刺激脂肪氧化、增加能量消耗，而且由於其能興奮中樞神經系統，實際上也可發揮抑制食欲的作用，但往往需要較大劑量才能達到減肥效果。有實驗研究認為，麻黃堿能有效促進兒茶酚胺類遞質釋放、並興奮腎上腺素受體，促進產熱。但麻黃堿促進產熱的作用受腺苷-前列腺素及cAMP 磷酸二酯酶系統的負反饋調節而有所減弱，影響這些系統的甲基黃嘌呤類及阿司匹林等都可增強麻黃堿的作用。
麻黃堿可產生中樞神經系統的興奮作用，引起興奮、不安、焦慮、失眠、震顫等，還可升高血壓，產生頭痛、心悸、心肌收縮增強、出汗增加等。甲狀腺功能亢進、高血壓、動脈硬化、心絞痛等患者禁用。
忌與單胺氧化酶抑制劑合用，以免引起血壓過高。短期內反復使用可產生快速耐受、作用減弱，停藥數小時可恢復。
咖啡因具有促進脂肪分解、增加熱生成、減輕體重的作用。這些作用是通過拮抗腺苷受體實現的。腺苷受體廣泛存在於中樞神經系統、交感神經末梢及其支配的效應器官，分為A1、A2 及A3 三種類型。其興奮時可產生廣泛的生物學效應，引起中樞神經系統、心血管系統、呼吸系統、胃腸系統功能及代謝的變化。
腺苷A1 受體激動可產生鎮靜、抑制遞質釋放、抑制脂肪分解、抗利尿作用，並可收縮血管、產生心動過緩、心肌收縮減弱等作用。
A2 受體激動則可產生肌肉運動性下降、血管擴張、糖原生成等作用。
咖啡因為非選擇性的腺苷受體拮抗劑，應用後可通過拮抗腺苷受體而興奮中樞神經系統，促進兒茶酚胺類遞質釋放，增加脂肪和糖原的分解，興奮心血管系統，產生利尿作用。
咖啡因的這些作用可導致食欲減退、分解代謝加強、體重減輕，但敏感患者容易產生焦慮、興奮、失眠、言語及思維不連貫等不良反應。對於壹些容易產生焦慮情緒及躁狂患者來說，即使是中等量的咖啡因亦可誘發焦慮、恐懼或躁狂。大劑量（> 每日600mg）時可產生壹種類似於焦慮狀態的綜合征，表現為焦慮、不安、失眠。
咖啡因的致死量為5 ～ 10g，但嚴重中毒反應十分罕見。有心肌缺血性疾病的患者應慎用。咖啡因可阻斷腺苷受體，故與麻黃堿合用具有協同作用。當兩者按壹定比例（麻黃堿20mg，咖啡因200mg）混合後，產熱和抑制食欲作用增強。每日給藥3 次，輔以低熱量飲食時有較明顯地減少體內脂肪的作用，且可使低熱量飲食所導致的能量下降癥狀有所減輕。僅有輕微的手顫、失眠、頭暈等副作用。該藥在丹麥已上市。在我國，並不作為常規減肥藥使用。