只對利福平做必要的介紹。重點是抗結核藥物的合成。
利福平
利福平(RFP)，又名異丁酸鹽、甲基利福平、利福平，是壹種廣譜抗生素，主要用於治療結核病和麻風病。低濃度抑菌，高濃度殺菌。
藥理學和毒理學
本品的抗菌機制是幹擾細菌的RNA合成。口服吸收快，2 ~ 4小時血藥濃度達峰值，迅速分布於全身。在肝臟代謝後，經膽道排泄，10% ~ 20%經腎臟排泄。血漿半衰期為1.5 ~ 5小時，有效血藥濃度可維持6 ~ 12小時。本品具有抑制肝臟中肝葡萄糖基轉移酶的作用；肝硬化、慢性酒精中毒、營養不良的人和老年人容易肝損傷；與其他抗結核藥物合用可增加肝臟毒性反應。對孕婦有潛在致畸作用。
異煙肼
異煙肼又名瑞芬太尼，是結核分枝桿菌的殺菌或半殺菌藥物，對細胞內外的結核分枝桿菌同樣有效，是抗結核的首選藥物。
藥理學、毒理學和病理學
本品主要抑制結核分枝桿菌RNA和DNA的合成，將其殺死。口服後吸收迅速，血藥濃度在1 ~ 2小時達到峰值，可均勻分布於全身各組織。肝臟代謝，腎臟24小時排泄75% ~ 95%。大劑量或長期使用本品可產生各種毒性反應，如消化道癥狀、中樞神經系統癥狀、周圍神經炎、代謝性酸中毒、血液系統癥狀、肝臟損害和導致維生素B6缺乏的內分泌紊亂。少數病人可能會有過敏反應。病理變化顯示，所有器官都高度充血，尤其是大腦和腦膜。視神經束鞘去除，脊髓灰質軟化，腦水腫；血管周圍出血；心臟擴張；心、肝、腎有脂肪變性和管狀壞死。
乙胺丁醇
乙胺丁醇對結核分枝桿菌有抑制作用，與其他抗結核藥物無交叉耐藥性。聯合使用乙胺丁醇可以延緩其他抗結核藥物耐藥性的出現。
藥理學和毒理學
本品口服吸收快，2 ~ 4小時達到血藥濃度峰值，半衰期為3 ~ 4小時。50%在24小時內以原形從腎臟排出。該藥易與體內鎂、鋅、鈣等二價金屬結合而被排除。與鋅結合，可損傷視神經和視網膜，引起視力和辨色障礙。與鈣、鎂等結合。為形成復合體，加快消除，常出現低鈣血癥、低鎂血癥癥狀。
吡嗪酰胺
吡嗪酰胺又名異煙肼，與其他抗結核藥物無交叉耐藥性。聯合應用可以提高療效，防止耐藥菌株的出現，顯著降低結核病的復發率。
藥理學、毒理學和病理學
本品的作用機理可能是在細菌中通過酶脫酰胺作用轉化為吡嗪酸，具有抗菌作用。這種藥物對肝臟有毒，會導致嚴重的肝損傷。病理檢查可見廣泛壞死，甚至肝臟的支架組織完全破壞，多為大劑量或長期用藥所致。本品還可促進腎小管對尿酸的重吸收，導致高尿酸血癥。有些病人可能會有過敏反應。口服後吸收好，2小時達血藥濃度峰值，穿透力強，分布於全身組織，主要通過腎臟排泄。
氨苯碸藥物
氨苯碸及其衍生物對乙酰氨基酚:苯丙酮是常用的抗麻風藥物。
藥理學和毒理學
氨苯碸口服完全吸收，而苯丙酮口服僅50% ~ 70%從腸道吸收。吸收後分布於全身、皮膚和肌肉，在肝臟和腎臟濃度較高，最後從腎臟緩慢排出。其毒理作用可導致高鐵血紅蛋白血癥、急性溶血和肝損傷。常與磺胺類藥物交叉過敏反應。
伯氨喹
伯氨喹，簡稱伯氨喹，主要用於根治復發性間日瘧。
藥理學和毒理學
本品口服易吸收，6小時達血藥濃度峰值，24小時排出體外。在體內代謝成氧化能力很強的化合物，可將血紅蛋白氧化成高鐵血紅蛋白。壹些紅細胞葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的人在服用普通劑量的本品後可能會出現溶血反應。高劑量會抑制骨髓的造血功能。
乙嘧啶
乙胺嘧啶，也稱為對乙酰氨基酚，主要用於預防瘧疾。這種藥的治療劑量接近中毒劑量，容易引起中毒。
藥理學和毒理學
本品為二氫葉酸抑制劑，阻止二氫葉酸還原為四氫葉酸，限制核酸合成。因為葉酸代謝的抑制，會引起葉酸缺乏的壹些表現。該藥口服易吸收，4小時達血藥濃度峰值，半衰期約4天，主要通過腎臟緩慢排泄。
卡巴胂
卡巴胂又名甲酰胺、對脲苯胂酸，是壹種五價有機砷化合物，主要用於配合乙胺嘧啶局部治療阿米巴病、陰道毛滴蟲、絲蟲病。
藥理學和毒理學
本品口服易吸收，通過腎臟緩慢排泄。毒性是由於砷在其分子中與酶系統的巰基結合產生砷中毒反應。對肝腎也有損害，肝功能不全或腎病患者可出現肝腎組織壞死。
枸櫞酸二乙基卡馬西平片
乙胺嘧啶，又名海群生，是目前常用的抗絲蟲病藥物。
藥理學和毒理學
本品口服後在腸道吸收，3小時達到血藥峰值，48小時排出體外，體內無積蓄。該藥毒性很低，但誤服大量後也可引起胃腸道反應和外源蛋白過敏反應。
吡喹酮
吡喹酮是異喹啉吡嗪的衍生物，是壹種新型廣譜抗蠕蟲藥物。可用於治療人體血吸蟲病。
藥理學和毒理學
本品口服吸收迅速，1 ~ 2小時達到血藥濃度峰值，血漿半衰期為1小時，大部分在體內代謝滅活，24小時內70%從腎臟排出。大劑量使用可引起消化系統、心血管系統、神經系統的毒性反應。治療囊蟲病時，殺死囊尾蚴可引起局部炎癥和水腫。
哌嗪
哌嗪，又名曲益靈、哌嗪，主要用於治療蛔蟲病和蛔蟲病，毒性較小。
藥理學和毒理學
本品口服後從消化道迅速吸收，主要在肝臟代謝，24小時後大部分以原形從腎臟排出。抑制蛔蟲神經肌肉接頭的乙酰膽堿受體，使蛔蟲肌肉麻痹。每天口服超過6g會引起中樞中毒癥狀。有癲癇病史或精神病史的人使用本品後會加重癲癇發作。與吩噻嗪類藥物合用可能會增加錐體外系的反應。