說明：註射用鹽酸胺碘酮說明書由國家藥品監督管理局於2002年02月05日藥監註函［2002］58號《關於公布第二批化學藥品說明書目錄的通知》發布。國家藥品監督管理局公布的說明書是規範修訂後的建議參考樣稿，企業如有疑異，可提出修改意見。〔適應癥〕應與原批準的內容壹致；〔不良反應〕、〔藥物相互作用〕等項內容，企業提供的說明書不能比樣稿所列的少。對於說明書樣稿中的空項或未列全的項目，應要求企業根據實際情況填寫，如商品名、規格等。
藥品名稱
通用名：註射用鹽酸胺碘酮
曾用名：
商品名：
英文名：
漢語拼音：Zhusheyonɡ Yɑnsuɑn Andiɑntonɡ
本品主要成份為：鹽酸胺碘酮。其化學名稱為：(2丁基3苯並呋喃基)[4[2(二乙氨基)乙氧基]3,5二碘苯基]甲酮鹽酸鹽。
結構式：（參見鹽酸胺碘酮膠囊）
分子式：
分子量：
性狀
藥理毒理
本品屬Ⅲ類抗心律失常藥。主要電生理效應是延長各部心肌組織的動作電位時程及有效不應期，減慢傳導，有利於消除折返激動。同時具有輕度非競爭性的a及b 腎上腺素受體阻滯和輕度Ⅰ及Ⅳ類抗心律失常藥性質。減低竇房結自律性。對靜息膜電位及動作電位高度無影響。對房室旁路前向傳導的抑制大於逆向。短時間靜註時復極過度延長作用不明顯。靜註有輕度負性肌力作用，但通常不抑制左室功能。原為心絞痛藥，具有選擇性對冠狀動脈及周圍血管的直接擴張作用，能增加冠脈血流量，降低心肌耗氧量。可影響甲狀腺素代謝。本品特點為半衰期長，故服藥次數少，治療指數大，抗心律失常譜廣。
藥代動力學
本品生物利用度約為50%，表觀分布容積大約為60L/kg。主要分布於脂肪組織及含脂肪豐富的器官，其次為心、腎、肺、肝及淋巴結。最低的是腦、甲狀腺及肌肉。在血漿中62.1%與白蛋白結合，33.5%可能與b 脂蛋白結合。主要在肝內代謝消除，代謝產物為去乙基胺碘酮。靜註後5分鐘起效，停藥可持續20分鐘～4小時。有效血藥濃度為1～2.5mg/ml，中毒血藥濃度1.8～3.7mg/ml以上。原藥在尿中未能測到，尿中排碘量占總含碘量的5%，其余的碘經肝腸循環從糞便中排出。血液透析不能清除本品。
適應癥
適用於利多卡因無效的室性心動過速和急診控制房顫、房撲的心室率。
用法用量
靜脈滴註：負荷量按體重3mg/kg，然後以1～1.5mg/min維持，6小時後減至0.5～1mg/min,壹日總量1200mg。以後逐漸減量，靜脈滴註胺碘酮最好不超過3～4天。
不良反應
1．心血管系統：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。主要包括：
（1）竇性心動過緩、壹過性竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應。
（2）房室傳導阻滯。
（3）偶有QT間期延長伴扭轉性室性心動過速。
（4）促心律失常作用，特別是長期大劑量和伴有低鉀血癥時易發生。
（5）靜註時產生低血壓。
以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；註意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發展成室顫時可用直流電轉復。由於本品半衰期長，故治療不良反應需持續5～10天。
2．甲狀腺
（1）甲狀腺機能亢進，可發生在停藥後，除突眼征以外可出現典型的甲亢征象，也可出現新的心律失常，化驗T3、T4均增高，化驗促甲狀腺激素(TSH)下降。發病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療。
（2）甲狀腺機能低下，發生率1%～4%，老年人較多見，可出現典型的甲狀腺機能低下征象，TSH下降，停藥後數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
3．胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。
4．神經系統：不多見，與劑量及療程有關，可出現震顫、***濟失調、近端肌無力、錐體外體征。
5．皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沈著，停藥後經較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥後消退較快。
6．肝臟：肝炎或脂肪浸潤、氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
7．肺臟：肺部不良反應多發生在長期大量服藥者（壹日0.8～1.2g）。主要產生過敏性肺炎，致纖維化性肺泡炎。病變表現肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，並有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現有胸悶氣短、幹咳及胸痛等，嚴重者可致死。實驗室檢查可顯示限制性肺通氣功能障礙，血沈增快及血液白細胞增高。肺部發生上述病癥者停藥並用腎上腺皮質激素治療。
8．其他：偶可發生低血鈣及血清肌酐升高。靜脈用藥時局部 *** 產生靜脈炎，宜用氯化鈉註射液或註射用水稀釋，或采用中心靜脈用藥。
禁忌
1．嚴重竇房結功能異常者禁用。
2．Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯、雙束支傳導阻滯(除非已有起搏器)者禁用。
3．心動過緩引起暈厥者禁用。
4．各種原因引起彌漫性肺間質纖維化者禁用。
5．對本品過敏者禁用。
註意事項
1．交叉過敏反應：對碘過敏者對本品可能過敏。
2．下列情況應慎用
（1）竇性心動過緩。
（2）QT間期延長綜合征。
（3）低血壓。
（4）肝功能不全。
（5）肺功能不全。
（6）嚴重充血性心力衰竭。
3．對診斷的幹擾
（1）心電圖變化：例如PR及QT間期延長，用藥後患者可能有T波減低伴增寬及雙向出現u波，此並非停藥指征。
（2）極少數有天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶及堿性磷酸酶增高。
（3）甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床並無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正常可持續至停藥後數周或數月。
4．用藥期間需監測血壓及心電圖；應註意隨訪檢查：肝功能、甲狀腺功能(包括T3、T4及促甲狀腺激素，每3～6個月1次)、肺功能和胸部X片(每6～12個月1次)及作眼科檢查。
5．本品半衰期長，故停藥後換用其他抗心律失常藥時應註意相互作用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
1．本品可以通過胎盤進入胎兒體內。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。
2．本品及代謝物可從乳汁中分泌，使用本品者不宜哺乳。
兒童用藥
老年患者用藥
藥物相互作用
1．增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品後4～6天，持續至停藥後數周或數月。合用時應減抗凝藥1/3至1/2，並應密切監測凝血酶原時間。
2．增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英鈉的濃度。與Ⅰa類藥合用可加重QT間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，並逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少壹半。
3．與b受體阻滯藥或鈣通道阻滯藥合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發生則本品或前兩類藥應減量。
4．增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
5．與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6．增加日光敏感性藥物作用。
7．可抑制甲狀腺攝取［123I］、［133I］及［99mTc］。
藥物過量
規格
貯藏
包裝
有效期
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