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請問羅紅黴素的成分和藥理是什麽?

藥品名稱

主要成分為羅紅黴素,其化學名為:9-{0-[2-甲氧基乙氧基]-甲基}肟}紅黴素。

性 狀 本品為薄膜衣片,除去薄膜衣後顯白色

藥理作用

本品為半合成的14元環大環內脂類抗生素。抗菌譜與抗菌作用基本上與紅黴素相仿,對革蘭陽性菌的作用較紅黴素略差,對嗜肺軍團菌的作用較紅黴素強。現肺炎衣原體、肺炎支原體、溶脲脲原體的抗微生物作用與紅黴素相仿或略強。本品可透過細菌細胞膜, 在接近供體("P"位)與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合,阻斷了轉移核糖核酸(t-RNA)結合至"P"位上,同時也阻斷了多肽鏈自受位("A"位)至"P"位的轉移,因而細菌蛋質合成受到抑制。

藥代動力學

口服吸收好,血藥峰濃度(Cmax)高,單劑量口服羅紅黴素150mg後約2小時達血藥峰濃度(Cmax)為 6.6-7.9mg/L,進食可使生物利用度下降約半。分布廣、扁桃體、鼻竇、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道組織中的藥物濃度均可達有效治療水平。其蛋白結合率在血濃度2.5mg/L時為 96%。以原形及5個代謝物從體內排出,7.4%自尿液排出。血消除半衰期(t1/2β)為8.4-15.5小時。

適 應 癥

本品適用於化膿性鏈球菌引起的咽炎及扁桃體炎,敏感茵所致的鼻竇炙、中耳炎、急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作,肺炎支原體或肺炎衣原體所致的肺炎,沙眼衣原體引起的尿道炎和宮頸炎,敏感細菌引起的皮膚軟組織感染。

用法用量

空腹口服,壹般療程為5-12日。成人壹次150mg(2片),壹日2次;也可壹次300mg(4片),壹日1次。兒童壹次按體重2.5-5mg/kg,壹日2次。

不良反應

主要不良反應為腹痛,腹瀉,惡心,嘔吐等胃腸道反應,但發生率明顯低於紅黴素。偶見皮疹、皮膚瘙癢、頭昏、頭痛、肝功能異常(ALT及AST升高)、外周血細胞下降等。

禁 忌 對本品、紅黴素或其他大環內酯類藥物過敏者禁用。

註意事項

l、肝功能不全者慎用。嚴重肝硬化者的半衰期延長至正常水平2倍以上,如確實需要使用、 則壹次給藥150mg,壹日1次。

2、輕度腎功能不全者不需作劑量調整、嚴重腎功能不全者給藥時間延長壹倍(壹次給藥150mg,壹日1次)。

3、本品與紅黴素存在交叉耐藥性。

4、食物對本品的吸收有影響,進食後服藥會減少吸收,與牛奶同服可增加吸收。

5、服用本品後可影響駕駛及機械操作能力。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女慎用。低於0.05%的給藥量排入母乳,雖然有報道對嬰兒的影響不大,但仍需考慮是否中止授乳。

老年患者用藥如老年人的藥動學無明顯改變,不需調整劑量。

藥物相互作用

1、不可與麥角胺、二氫麥角胺、溴隱亭、特非那定、酮康唑及西沙必利配伍。

2、對氨茶堿的代謝影響小,對卡馬西平、華法林、雷尼替丁及其他制酸藥基本無影響。

規 格 75mg

貯 藏 密封,在幹燥處保存。

有 效 期二年

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