2英語參考文獻5氟尿嘧啶
5氟尿嘧啶
3概述5氟尿嘧啶是壹種抗嘧啶類藥物，為白色或類白色結晶或結晶性粉末。必須通過酶轉化為5-氟尿嘧啶核苷酸，具有抗腫瘤活性，通過抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶抑制DNA合成。這種酶的作用也可以將甲酰四氫葉酸的壹個碳單位轉移到脫氧尿苷壹磷酸上，以合成胸苷壹磷酸。同時也在壹定程度上抑制了RNA的合成。臨床上對消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜癌、宮頸癌、膀胱癌、肝癌、皮膚癌等多種腫瘤的治療有效。，尤其適用於消化道癌等實體瘤。可靜脈註射或腔內註射，口服吸收不完全。
4 5氟尿嘧啶藥典標準4.1產品名稱4.1.1中文名5氟尿嘧啶
4.1.2漢語拼音伏鳥迷丁
4.1.3英文名氟尿嘧啶
4.2結構式4.3分子式和分子量C4H3FN2O2？130.08
4.4來源(名稱)和含量(效價)本品為5氟2，4(1H，3H)嘧啶二酮。以幹品計算，C4H3FN2O2的含量應為97.0% ~ 103.0%。
4.5性狀本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末。
本品微溶於水，微溶於乙醇，幾乎不溶於氯仿；溶解在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中。
4.5.1吸收系數取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解，定量稀釋，制成每1ml含約12μg的溶液，照紫外-可見分光光度法(藥典二部，2010版)測定，在265。
4.6鑒別(1)取本品水溶液5ml(1→100)，加入1ml溴試液，搖勻，溴溶液顏色消失；加入2ml氫氧化鋇試液，生成紫色沈澱。
(2)取約65438±0毫升三氧化鉻的飽和硫酸溶液，置於小試管中，旋轉試管。溶液應均勻地塗在管壁上；加入本品細粉約2mg，將試管轉微熱，溶液不應均勻塗在管壁上，但管壁上有類似油脂存在。
(3)含量測定項下溶液采用紫外-可見分光光度法測定(藥典二部2010版附錄ⅳA)，在波長265nm處有最大吸收，在波長232nm處有最小吸收。
(4)本品的紅外吸收光譜應與對照品光譜壹致(藥物紅外光譜采集圖280)。
4.7檢查4.7.1含氟量取本品約15mg，準確稱定，照氟檢查法(藥典二部2010版附錄VIII E)測定。氟含量應為13.1% ~ 14。
4.7.2溶液的澄明度應為0.65438±00g本品，溶解於65438±00ml水中後澄清；如果是混濁的，則不應比混濁度標準溶液號更濃。1(藥典二部2010版附錄ⅸ B)。
4.7.3取2.0g本品為氯化物，加入100ml水，加熱溶解，冷卻，過濾；取濾液25ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII A)。與7.0ml標準氯化鈉溶液制成的對照溶液相比，不應更濃(0.014%)。
4.7.4硫酸鹽取上述氯化物下剩余濾液50ml，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII B)。與2.0毫升標準硫酸鉀溶液制成的對照溶液相比，不得更濃(0.02%)。
4.7.5以本品為有關物質，加流動相溶解並稀釋，制成每1ml含約0.10mg的溶液，作為供試品溶液；準確量取適量，加入流動相，定量稀釋，制成每1ml含約0.25μg的溶液作為對照溶液；照高效液相色譜法(2010版藥典第二部附錄ⅴ D)測定。以十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑，以水(用0.05mol/L磷酸溶液調至pH 3.5甲醇(95: 5)為流動相。檢測波長為265nm。以5個氟尿嘧啶峰計算，理論塔板數不低於2500，5個氟尿嘧啶峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。取對照溶液20μl註入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿刻度的10%。然後精密量取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別註入液相色譜儀，記錄色譜圖，直至主成分峰保留時間達到5次。若供試品色譜中有雜質峰，則單個雜質峰的面積不得大於對照品主峰面積的2倍(0.5%)，雜質峰面積之和不得大於對照品主峰面積的3倍(0.75%)。
4.7.6幹燥失重取本品，於105℃幹燥至恒重，失重不得超過0.5%(藥典二部2010版附錄VIII L)。
4.7.7取本品0.50g作為重金屬，依法檢查(藥典二部2010版附錄VIII H第三法)，重金屬含量不得超過百萬分之20。
4.8含量測定取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解，定量稀釋，制成每1ml含約10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法(藥典二部2010版附錄ⅳA)測定265nm波長處的吸光度，按c4h3fn2。
類別4.9抗腫瘤藥。
4.10貯存和遮光，密封保存。
4.11制劑(1)5氟尿嘧啶乳膏？(2)5氟尿嘧啶註射液
4.12版中華人民共和國藥典2010版
5 5氟尿嘧啶說明書5.1 5氟尿嘧啶別名氟尿嘧啶；5氟尿嘧啶、氟尿嘧啶、氟尿嘧啶、氟尿嘧啶和氟尿嘧啶
5.2 mbth氟尿嘧啶，5FU
5.3 5氟尿嘧啶的適應癥消化系統癌癥(胃癌、結腸癌、肝癌、胰腺癌、食道癌等。)、乳腺癌、卵巢癌、宮頸癌、絨毛膜癌、惡性葡萄胎、膀胱癌、肺癌、皮膚癌和頭頸癌。
5.4 5氟尿嘧啶1的劑量和用法。靜脈註射:1次500 ~ 750 mg，隔日1次。國外常用的“飽和”劑量法是每公斤體重12 ~ 15 mg，持續4、5天，之後改為1次，隔天壹次，出現毒性反應後劑量減半。也有人壹開始用每平方米500 ~ 600 mg，每周1次的方法，不用飽和劑量。1總課程成人可達5.0~7.5g。
2.靜脈滴註:毒性比直接註射低。壹般為每公斤體重15mg，溶於等滲生理鹽水或5%葡萄糖溶液中，滴2 ~ 8小時，每天1次，連續5天，然後劑量減半，隔日1次，直至出現毒性反應。絨毛膜癌治療時，劑量可增至每日每公斤體重25 ~ 30 mg，溶於500 ~ 1000ml 5%葡萄糖溶液中6 ~ 8小時，每10天為1療程。
3.動脈內滴註:根據不同部位，每公斤體重可用5 ~ 20mg，溶於500 ~ 1000ml的5%葡萄糖溶液中，靜脈滴註6 ~ 8小時。
4.局部應用:外用5% ~ 10%軟膏，1 ~ 2次，每日1次。也可瘤內註射，每次劑量為250 ~ 500毫克。
5.口服:每日300mg，分三次，總量10 ~ 15g，或連續服用至出現毒性反應，即停藥。
5.5註意事項1。胃腸道反應有厭食、惡心、嘔吐、口腔炎、胃炎、腹瀉，嚴重者有血性腹瀉。
2.骨髓抑制:白細胞和血小板減少，嚴重者可出現全血象下降。
3.局部* * *:註射部位可引起靜脈炎。動脈滴註可引起局部皮膚紅斑、水腫、潰瘍和色素沈著。
4.神經系統:少數可能有小腦變性和共濟失調。
5.脫發、皮炎、甲床變黑等。
6.5氟尿嘧啶有毒性，以下情況應減量:(1)壹般情況差，蛋白質消耗或吸收障礙；(2)廣泛肝轉移伴黃疸；(3)接受過大面積盆腔照射者；(4)廣泛的盆腔轉移；(5)既往多次使用化療的患者；(6)腎上腺皮質功能不全和既往做過腎上腺切除術或垂體切除術的患者。
7.停藥指數:(1)壹天腹瀉5次以上或血性腹瀉；(2)白細胞降至3000/μ L以下，血小板降至80000/μL以下，血象急劇下降的患者；(3)出現神經癥狀時；(4)黏膜反應嚴重，色素沈著明顯的患者。
8.應嚴格控制劑量，過於肥胖或有水腫的患者可按體重計算。
5.6註射劑規格:125mg(5ml)和250mg(10ml)各壹支。
復方5-氟尿嘧啶片:每片含5-氟尿嘧啶50毫克。
註射500mgx5瓶粉末。2.5gx1瓶。
5-氟尿嘧啶中毒5-氟尿嘧啶是壹種抗嘧啶類藥物，需要通過酶轉化為5-氟脫氧尿嘧啶核苷酸，具有抗腫瘤活性，通過抑制胸苷合成酶抑制DNA合成。這種酶的作用也可以將甲酰四氫葉酸的壹個碳單位轉移到脫氧尿苷壹磷酸上，以合成胸苷壹磷酸。同時也在壹定程度上抑制了RNA的合成。臨床上對消化道腫瘤、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜癌、宮頸癌、膀胱癌、肝癌、皮膚癌等多種腫瘤的治療有效。，尤其適用於消化道癌等實體瘤。可靜脈註射或腔內註射，口服吸收不完全。快速靜脈註射後，血漿可達到相當高的水平，但很快被清除。血漿中的半衰期為10 ~ 20 min，腦脊液中的峰值出現在90min，可在8h內維持相當高的水平。胸腔或腹腔註射可在24小時內維持相當的水平。肝臟代謝後，大部分通過呼吸排出體外。在緩慢靜脈滴註時，其分解代謝比快速註射更明顯，毒性降低。靜脈註射1次為0.25~0.75g，1總療程為5 ~ 10g。絨癌治療時，劑量可增加至每日25 ~ 30 mg/kg，每10d為1個療程。小鼠LD50經口為0.22克/千克，經口為0.26克/千克；靜脈註射。大鼠口服LD50為0.78克/千克，靜脈註射為0.64克/千克。[1]
6.1臨床表現[1]
1.骨髓抑制。
2.消化道反應，嚴重者可出現腹瀉。
3.局部註射部位靜脈炎。
4.少數人可出現小腦變性、共濟失調等神經系統反應。5.有些人有皮疹，色素沈著，指甲床變黑。
6.用藥期間應嚴格檢查血象。
6.2 5氟尿嘧啶中毒的治療要點是[1]: