它是指借助載體、配體或抗體，通過局部給藥、胃腸道或全身血液循環等方式，將藥物選擇性地集中在靶組織、靶器官、靶細胞或細胞內結構的給藥系統。
可以利用人體的生物特性，如 pH 值梯度（口服制劑的結腸靶向性）、毛細血管直徑的差異、免疫防禦系統、特定的酶降解、受體反應、病變部位的特定化學環境（如 pH 值）以及某些物理手段（如磁場）。
二、靶向制劑的特點：
要使藥物具有藥理活性的特異性，增加藥物對靶組的定向性和滯留性，降低藥物對正常細胞的毒性，減少用藥劑量，提高藥物制劑的生物利用度；
成功的靶向制劑應具備藥物的定位濃度控釋，以及無毒可在生物體內降解三個因素。
C．靶向制劑的分類：
（1）按載體不同，可分為脂質體、毫微粒、毫微球、復合乳劑
（2）按給藥途徑不同，可分為：口服給藥系統
直腸給藥系統
結腸給藥系統
皮膚給藥系統
眼科給藥系統
（3）按靶向部位的不同，可分為肝靶向制劑、肺靶向制劑、腦靶向制劑。
靶向制劑的分類：
根據靶點到達的部位不同，分為三個層次：
第壹層次，指到達靶組織或器官；第二層次，指到達細胞，（如腫瘤細胞而不是正常細胞，肝細胞而不是庫普弗細胞）；
第三層次，指到達細胞內的特定部位。
根據靶向的遞送機制，可分為被動靶向制劑、主動靶向制劑和理化靶向制劑三類。
（1）被動靶向制劑：將藥物包裹或包埋在各類微粒中，利用不同器官、組織或網狀內皮系統中不同大小微粒的載體或吞噬作用，將藥物轉運至靶點；
（2）主動靶向制劑：表面經過修飾的藥物顆粒給藥系統，不被單核吞噬系統識別，與特殊的配體（Ligand）、單克隆抗體相連，使其與靶細胞的受體結合；
（3）理化靶向制劑：利用某些理化方法將藥物傳送到特定部位，達到靶向目的。包括磁導制劑、熱敏制劑、PH敏感制劑、栓塞制劑等。
四是靶向制劑的載體，包括大分子連接體和微粒給藥系統，微粒給藥系統包括脂質體、高分子納米顆粒、高分子膠束、樹枝狀大分子等。