目錄
藥品名稱
成份
性狀
藥理毒理
藥代動力學
適應癥
規格
用法用量
展開
編輯本段
藥品名稱
通用名稱：奧拉西坦註射液
商品名稱：歐蘭同
英文名稱：Oxiracetam Injection
漢語名稱：Aolaxitan Zhusheye
編輯本段
成份
本品主要成分為奧拉西坦。
化學名稱為：4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。 奧拉西坦註射液的化學分子結構式化學結構式：見右圖
分子式：C6H10N2O3
分子量：158．16
編輯本段
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
編輯本段
藥理毒理
奧拉西坦為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學習功能。機理研究結果提示，奧拉西坦促進磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP（三磷酸腺酐）/ADP（二磷酸腺酐）的比值，使大腦中蛋白質和核酸的合成增加。
毒理：動物研究顯示，奧拉西坦小鼠灌胃給藥10g/kg、靜註給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動物死亡；未見致突變性、致癌作用及生殖毒性。
編輯本段
藥代動力學
應用本品進行人體藥代動力學研究，結果：單次靜脈滴註（2．0克）血藥峰值濃度（Cmax）為96．15±3．58μg·ml-1，半衰期（t1/2）為3．84±0．64h，曲線下面積（AUC0～12）為256．26±16．84μg·ml-1·h-1，曲線下面積（AUC0～∞）為276．74±18．11μg·ml-1，腎排泄速率常數（ke）為0．18±0．03h-1，平均滯留時間（MRT）為4．39±0．39h。多次靜脈滴註（2．0g）血藥峰值濃度（Cmax）為97．92±3．26μg·ml-1，半衰期（T1/2）為4．14±0．82h，曲線下面積（AUC0～12）為259．36±25．43μg·ml-1·h-1，曲線下面積（AUC0～∞）為285．59±27．38μg·ml-1·h-1，腎排泄速率常數（ke）為0．17±0．04h-1，平均滯留時間（MRT）為4．87±0．69h。奧拉西坦多次靜脈給藥體內無積蓄；靜脈給藥後，血藥濃度水平以及主要的藥代動力學參數在個體間差異較小。
文獻資料顯示：奧拉西坦在肝、腎分布濃度較高，除腦脊液中的半衰期為300分鐘（口服2．0克）、140分鐘（靜脈註射2．0克）外，在其余組織的半衰期與血漿中相似。奧拉西坦主要通過腎臟代謝，48小時內90%以上的藥物以原型從尿中排出，個體間差異很小；老年人與健康年輕人的腎臟消除速度無顯著性差異。
編輯本段
適應癥
用於腦損傷及引起的神經功能缺失、記憶與智能障礙的治療。 奧拉西坦註射液說明書
編輯本段
規格
5ml：1.0g
編輯本段
用法用量
靜脈滴註，每次4～6g，每日壹次；可酌情減用量，用前加入到100-250ml5%
葡萄糖註射液或0.9%氯化鈉註射液中，搖勻後靜脈滴註。對功能缺失的治療通常療程為2周，對記憶
與智能障礙的治療通常療程為3周。可酌情增減用量。
編輯本段
不良反應
據國外文獻報道，奧拉西坦的不良反應少減，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、
頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥後可自行恢復。應用本品進行了臨床試驗，結果顯示奧拉西坦註射液與吡拉西坦註射液的不良事件發生率無統計學差異，未發現嚴重不良事件。
編輯本段
禁忌
對本品過敏者、嚴重腎功能損害者禁用。
編輯本段
註意事項
1、輕、中度腎功能不全者應慎用，必需使用本品時，須減量。
2、患者出現精神興奮和睡眠紊亂時，應減量。
編輯本段
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應使用。
編輯本段
老年患者用藥
Lecaillon JB等對老年病人的奧拉西坦藥物代謝情況進行了研究，老年人由於生理性腎功能減退，消除半衰期（t1/2β）較健康青年人延長，曲線下面積（AUC）及血藥峰值濃度（Cmax）均略有升高，老年人在使用本品後消除速度稍慢，但與年輕人相比無顯著性差異。
編輯本段
兒童用藥
尚不明確。
編輯本段
藥物相互作用
尚不明確。
編輯本段
藥物過量
在超劑量使用本品的情況下偶有病人出現興奮、失眠等不良反應，停藥或減少劑量後癥狀可逐漸消失。
編輯本段
貯藏
遮光、密封、在陰涼幹燥處保存；（不超過20°C）保存。
編輯本段
包裝
曲頸易折玻璃瓶安剖，6支/盒。
編輯本段
有效期
24個月
編輯本段
執行標準
YBH11802005
編輯本段
批準文號
國藥準字H20060070