通用名稱：註射用氨芐西林鈉
曾用名：
英文名：註射用氨芐西林鈉
拼音名： ZHESHEYONG ANJECTION：ZHESHEYONG ANBIANXILINGNA
藥品分類：
適應癥：適用於敏感菌引起的呼吸道感染、消化道感染、泌尿道感染、軟組織感染、心內膜炎、腦膜炎、敗血癥等。
性狀：本品為白色或類白色粉末或結晶。
藥理毒理：氨芐西林鈉為廣譜半合成青黴素。本品對溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌及不產生青黴素酶的葡萄球菌有較強的抗菌作用，與青黴素相似或稍遜於青黴素。氨芐西林對草綠色鏈球菌、腸球菌和單核細胞增生李斯特菌的抗菌效果也優於青黴素。氨芐西林對白喉桿菌、炭疽桿菌、放線桿菌、流感嗜血桿菌、百日咳桿菌、奈瑟氏菌和除脆弱擬桿菌外的厭氧菌均有抗菌活性，對奇異曲黴、大腸埃希菌、沙門氏菌和誌賀氏桿菌中的某些細菌敏感。氨芐西林通過抑制細菌細胞壁的合成來發揮殺菌作用。
藥代動力學：肌肉註射本品0.5g，0.5～1小時血藥濃度達峰值（Cmax），為12mg/L，6小時血藥濃度為0.5mg/L；靜脈註射0.5g，15分鐘和4小時後血藥濃度分別為17mg/L和0.6mg/L；新生兒和早產兒按體重肌肉註射後分別為10mg/kg和25mg/kg。新生兒和早產兒肌肉註射 10mg/kg 和 25mg/kg 後 1 小時，血藥濃度峰值分別為 20mg/L 和 60mg/L，孕婦的血藥濃度明顯低於非孕婦。本品體內分布良好，細菌性腦膜炎患者每日按體重靜脈註射150mg/kg，前3天腦脊液濃度可達2.9mg/L，以後隨炎癥減輕而降低。正常腦脊液僅含有少量氨芐西林。它可以穿過胎盤屏障，在羊水中達到壹定濃度。肺部感染患者支氣管分泌物中的濃度為同期血液濃度的 1/50。胸腔液、腹腔液、眼房水、關節腔積液和母乳中也含有相當數量的本品。傷寒帶菌者膽汁中的濃度平均為血液濃度的 3 倍以上，最高可達 17.8 倍。本品的血清蛋白結合率為 20%，血消除半衰期（t1/2?）為 1 至 1.5 小時，新生兒 t1/2? 為 1.7 至 4 小時，腎功能不全患者可延長至 7 至 20 小時。肌肉註射和靜脈註射 24 小時後，氨芐西林在尿液中的排泄量分別為給藥劑量的 50%和 70%，少量在肝臟中代謝失活或從膽汁中排出。血液透析可清除本品，但腹膜透析不能清除本品。
用法與用量：成人：肌肉註射，每天 2 至 4 克，分 4 次給藥；靜脈滴註或註射，每天 4 至 8 克，分 2 至 4 次給藥。對於嚴重感染的患者，劑量可增加到每天 12 克，最大劑量為每天 14 克：根據體重，每天肌肉註射 50-100 毫克/千克，分 4 次給藥；根據體重，每天靜脈滴註或註射 100-200 毫克/千克，分 2-4 次給藥。按體重計算，每天最大劑量為 300 毫克/千克：按體重每天 12.5-25 毫克/千克，出生後第 1 天和第 2 天每 12 小時給藥壹次，出生後第 3 天至第 2 周每 8 小時給藥壹次，此後每 6 小時給藥壹次。早產兒：出生後第壹周、1～4周和4周以上，分別按體重每12小時、8小時和6小時給藥12.5～50毫克/千克，靜脈註射。腎功能不全者：當內生肌酐清除率為 10 至 50 毫升/分鐘或低於 10 毫升/分鐘時，給藥間隔應分別延長至 6 至 12 小時和 12 至 24 小時。氨芐西林鈉溶液濃度越高，穩定性越差。1%的氨芐西林鈉溶液在 5°C 下的生物利用度可保持 7 天，而 5%的溶液則可保持 24 小時。濃度為 30 毫克/毫升的氨芐西林鈉靜脈註射溶液在室溫下可保持至少 90% 的藥效 2 至 8 小時，在冰箱中最多可保持 72 小時。穩定性會因葡萄糖、果糖和乳酸的存在而降低，並隨溫度升高而降低。肌肉註射時，可將 125 毫克、500 毫克和 1 克氨芐西林鈉分別溶於 0.9-1.2 毫升、1.2-1.8 毫升和 2.4-7.4 毫升滅菌註射用水中。氨芐西林鈉靜脈滴註濃度不應超過 30 毫克/毫升。
不良反應：本品的不良反應與青黴素相似，過敏反應較常見。皮疹是最常見的反應，多發生於用藥後5天，為蕁麻疹或斑丘疹；也可發生間質性腎炎；過敏性休克偶見，壹旦發生過敏性休克必須現場搶救，保持呼吸道通暢，吸氧及給予腎上腺素、糖皮質激素等治療措施。使用氨芐西林的患者偶見粒細胞和血小板減少。抗生素相關性腸炎很少見，少數患者會出現血清轉氨酶升高。靜脈註射大劑量氨芐西林可出現抽搐等神經系統毒性癥狀，嬰兒使用氨芐西林後可出現顱內壓增高，表現為前光環隆起。
禁忌癥：禁忌癥：對青黴素類藥物有過敏史或青黴素皮試陽性的患者禁用。
註意事項：1.使用本品前需詳細詢問藥物過敏史和青黴素皮試。2.2.傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤患者易發生皮疹，宜避免使用本品。3.本品應新鮮配制。
孕婦及哺乳期婦女：目前尚無孕婦使用本品的嚴格對照試驗，因此孕婦應在必要時使用本品。母乳中會分泌少量本品，哺乳期婦女應暫停哺乳。
兒童：
老年患者：
藥物相互作用：1.與丙磺舒合用可延長本品的半衰期。2.氨芐西林和卡那黴素對大腸桿菌和變形桿菌有協同抗菌作用。3.3. 本品應單獨滴註，不得與下列藥物同瓶使用：氨基糖苷類、克林黴素磷酸酯、林可黴素鹽酸鹽、多粘菌素 B、琥珀酰氯、紅黴素、腎上腺素、間羥胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸鈣、維生素 B、維生素 C、含氨基酸的營養註射劑和琥珀酸氫化可的松。4.別嘌呤醇可能會增加氨芐西林皮疹反應的發生率，尤其是高尿酸血癥患者。5.5.氨芐西林可刺激雌激素代謝或減少其肝腸循環，從而降低口服避孕藥的療效。
藥物過量： ?
貯藏：密封，存放於幹燥處。