奈洛爾為β-腎上腺素受體阻滯劑，主要用於治療各種心律失常，對心絞痛、高血壓、控制甲亢和嗜鉻細胞瘤引起的心動過速、甲狀腺危象有壹定療效。中毒多因誤用大劑量、靜脈註射過快、給藥間隔過短，導致毒性反應大。
3普奈洛爾說明書3.1藥品名稱普奈洛爾
3.2英文名Propranolol
3.3蒲奈洛爾的別名是舒服；萘；恩典降臨；萘普生丙醇胺；普萘洛爾；奈新安；因德拉爾；AY64043
3.4神經系統藥物分類>:抗原性震顫藥物
3.5劑型1。片劑:10mg；每片；
2.註射液:5mg(5ml)，1mg(1ml)。
3.***片劑:每片80mg。
3.6泊芬奈洛爾泊芬奈洛爾的藥理作用是壹種非選擇性的β1和β2腎上腺素能受體阻滯劑，使心率減慢，心肌收縮力減弱，心輸出量減少。初期由於外周阻力反射增加(使α受體效應相對增強)，降壓作用不明顯，腎血流量、腎小球濾過率、冠狀動脈等內臟器官血流量減少。奈洛爾可以影響腎上腺素能神經元的功能和中樞神經系統中血壓調節壓力感受器的敏感性，並且它可以與異丙腎上腺素和去甲腎上腺素的作用競爭。通過阻斷β2受體降低血漿腎素激活的腎素活性，也可引起血管收縮和支氣管痙攣。具有增強胰島素和降低血糖的作用，對前列腺素E2的結合也有影響。其特點是作用溫和、緩慢、持久，能抑制腎素分泌，無直立性低血壓。治療震顫的機制可能與β2受體有關，也可能是中樞作用。
3.7奈洛爾粉末的藥代動力學口服後，其胃腸道吸收完全，吸收率約為90%。1 ~ 1.5h的血藥濃度達到峰值，但其中大量在進入全身循環前被肝臟代謝滅活，生物利用度為30%，食用後升高。血漿蛋白結合率為93%。藥物與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制，具有立體選擇性。其活性異構體L-普羅帕酮主要有低水平的α1酸性糖蛋白，所以血漿中未結合普羅帕酮的比例高於歐洲人，所以中國人對普羅帕酮更敏感。它是親脂性的，能穿透血-腦脊液屏障產生中樞反應。奈洛爾也能進入胎盤。配送量約為6L/kg。奈洛爾在肝臟中廣泛代謝，甲亢患者的藥物代謝和清除率增加。奈洛爾的半衰期為2 ~ 3h，主要由腎臟排泄，包括大部分代謝產物和壹小部分(小於1%)原型。奈洛爾可以從乳汁中分泌少量。奈洛爾不能通過透析清除。
3.8奈洛爾適應癥對各型原發性高血壓、腎性高血壓均有良好療效，適用於甲亢性高血壓、原發性高血壓合並冠心病、腦血管病或心律失常。用於各種原因引起的心律失常和心絞痛；也用於原發性震顫。
奈洛爾可以阻斷腎上腺素或擬交感神經胺。壹方面減慢心率，減弱心肌收縮力，降低血壓，從而降低心臟的耗氧量，對心絞痛有利。另壹方面，通過加強心室註射時間和心室容積來增加耗氧量，不利於心絞痛的發生。但普萘洛爾仍是預防和治療心絞痛的有效藥物。本品及其右旋形式對* * * *有抑制作用。* * *給藥後起效快，效果可持續4-10小時。
3.9奈洛爾的禁忌癥為1。哮喘和過敏性鼻炎患者禁用。
2.竇性心動過緩、嚴重房室傳導阻滯、病態竇房結綜合征、支氣管哮喘、心源性休克和低血壓患者請勿使用。充血性心力衰竭患者應等待心力衰竭得到控制後再使用奈洛爾。
3.可增加洋地黃的毒性，已數字化但心臟高度增大、心率不穩定者禁用。
3.10註意事項1。(1)過敏史；(2)充血性心力衰竭；(3)ⅰ度房室傳導阻滯；(4)糖尿病；(5)肺氣腫或非過敏性支氣管炎；(6)肝功能異常；(7)甲狀腺功能減退；(8)雷諾綜合征或其他外周血管疾病；(9)腎功能不全；(10)接受麻醉或手術的患者；(11)孕婦和哺乳期婦女。
2.老年人對奈洛爾的代謝和排泄能力較低，因此應適當調整劑量。
3.藥物對檢驗值或診斷的影響:(1)可使血尿素氮、脂蛋白、肌酐、鉀、甘油三酯、尿酸升高；(2)能降低血糖，糖尿病患者可能已經血糖升高；(3)腎功能不全時奈洛爾的代謝產物可在血液中蓄積，幹擾血清膽紅素測定中的重氮反應，可能導致假陽性。
4.用藥前後應檢查或監測血常規、血壓、心功能、肝功能、腎功能。糖尿病患者應定期檢查血糖。
5.在消化道出血的情況下，服用奈洛爾可能會增加循環衰竭的風險。
6.奈洛爾可以空腹服用，也可以和食物壹起服用。食物可以減緩奈洛爾在肝臟的代謝，增加其生物利用度。
7.劑量上壹定要強調個體化。不同的個體和疾病有不同的劑量。
8.奈洛爾的血藥濃度不能完全預測藥理作用，臨床用藥應根據心率、血壓等臨床體征進行指導。
9.少數患者長期用藥後可能出現心力衰竭。如果發生，可用洋地黃苷和/或利尿劑糾正，逐漸減少至停止。
10.冠心病患者不應停用奈洛爾，否則可能發生心絞痛、心肌梗死或室性心動過速。高血壓患者突然停藥可引起高血壓反彈。所以長期吸毒者要逐漸減少戒斷，盡可能限制體力活動。
11.甲亢患者不應停用奈洛爾，否則甲亢癥狀會加重。因普奈洛爾可減弱心臟收縮，當甲亢合並心功能不全必須使用時，應使用強心藥物。
12.術前是否停藥仍有爭議，因為停藥可引起心絞痛和/或高血壓反彈，可能比手術本身引起的心臟抑制更危險。手術前應逐漸減少奈洛爾，但手術前不應完全停止。
13.靜脈給藥可以快速控制心率和心肌收縮力。研究表明，在心肌梗死癥狀發作的幾個小時內，靜脈給藥優於口服給藥。心梗後靜脈給藥再口服比單獨使用其中壹種效果更好。
14.用藥過量的處理:(1)心動過緩用阿托品或異丙腎上腺素，必要時安裝人工起搏器；(2)室性早搏給予利多卡因或苯妥英鈉；(3)氧氣、洋地黃苷或利尿劑用於心力衰竭；(4)低血壓時的輸液和升壓藥；(5)對地西泮或苯妥英鈉的驚厥；(6)支氣管痙攣給予異丙腎上腺素。
3.11奈洛爾的不良反應。竇性心動過緩、房室傳導阻滯和低血壓誘發和加重心力衰竭；
2.其他:哮喘和慢性阻塞性肺疾病的加重、精神抑郁、疲勞、低血糖和血脂升高。可以看到嗜睡、頭暈、失眠、惡心、腹脹、皮疹、暈厥、低血壓、心動過緩等。，這是應該註意的。
3.長期大量使用會導致嚴重的抑郁，甚至自殺企圖。
4.強化降糖藥的降糖作用，掩蓋低血糖癥狀。
3.12奈洛爾的用量為1。(1)治療原發性震顫:應以小劑量開始，每次10mg，壹日三次，逐漸增加直至震顫可緩解。劑量已用至每日120 ~ 180毫克。(2)治療各種心律失常:10 ~ 30mg每日三次，根據心律、心率、血壓變化及時調整劑量。(3)嗜鉻細胞瘤的治療:術前3天服藥，每日60mg，分3次服用。(4)心絞痛的治療:每日40 ~ 80 mg，分3 ~ 4次，從小劑量開始，逐漸增加量。每日用量可達80毫克以上。劑量太小是沒用的。(5)高血壓的治療:每次5mg，每日4次。65，438+0 ~ 2周後，將劑量增加65，438+0/4，在嚴密觀察下可逐漸增加至每日65，438+000mg。
2.靜脈滴註:慎用。對於麻醉期間的心律失常，以每分鐘65438±0mg的速度靜脈滴註，每次2.5 ~ 5 mg，用5% ~ 65438±00%葡萄糖註射液稀釋65438±000mg。滴註時必須密切觀察血壓；心率和心率變化，隨時調整滴速。如果心率轉慢，立即停藥。
3.***用法:性交前，將藥片放入* * *，每次1片。
3.13藥物相互作用1。奎尼丁可降低奈洛爾的清除率。必要時應密切監測心功能，必要時調整兩種藥物的劑量。
2.普羅帕酮可增加普羅帕酮的濃度，導致仰臥位血壓顯著下降。如有必要，仔細監測心臟功能，尤其是血壓，必要時調整奈洛爾的劑量。
3.與胺碘酮合用，可出現明顯的心動過緩和竇性停搏。與丙吡胺和氟卡胺合用，也可導致心動過緩。
4.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑治療心絞痛或高血壓有效，但也可引起嚴重低血壓或心臟儲備減少。合並用藥時應仔細監測心臟功能，尤其是左心室功能受損、心律失常或主動脈瓣狹窄的患者。
5.地爾硫卓能增強β受體阻滯劑的藥理作用，有益於心功能正常的患者。然而，聯合用藥後還出現低血壓、左心室衰竭和房室傳導阻滯。因此，兩藥合用時應密切監測心功能，尤其是老年人、左心衰竭、主動脈瓣狹窄及兩藥用量較大時。
6.維拉帕米和奈洛爾具有直接的負肌力和負傳導，聯合用藥可能引起低血壓、心動過緩、充血性心力衰竭和傳導障礙。當左心室功能不全、主動脈瓣狹窄或兩種藥物的劑量較大時，風險增加。因此，當兩種藥物合用時，應密切監測心臟功能。
7.與米貝地爾合用可導致低血壓、心動過緩或心臟儲備減少。在開始β受體阻滯劑治療前，應停藥7～14天。必要時應監測心功能，尤其是老年、左心室功能減退、心臟傳導功能減退或主動脈瓣狹窄的患者。
8.目前，雖然還沒有苯丙哌地爾、氟桂利嗪、利多卡因、加洛帕米、帕羅西汀與丙戊酸鈉之間相互作用的報道，但這些藥物均可減弱心肌收縮，減慢房室結傳導，從而引起血壓降低、心動過緩或心臟儲備減少。因此，如果必須聯用，應監測心功能，尤其是左心室功能下降、心臟傳導功能下降或主動脈瓣狹窄的患者。
9.肼可增加奈洛爾的生物利用度，空腹服用較為常見，但對緩釋制劑影響不大。
10.在奈洛爾，右氧芬可能會增加低血壓和心動過緩的風險。分享時要註意監控。
11.與奧洛弗林合用，可引起低血壓或伴有心動過緩的高血壓。應密切監測患者的血壓和心率。
12.在芬太尼麻醉期間，奈洛爾會引起嚴重的低血壓。
13.利托那韋可增加奈洛爾的血藥濃度和毒性反應。合並用藥時，應減少奈洛爾的劑量。
14.齊留通能顯著增加奈洛爾的濃度。如果壹起使用，應密切監測。
15.西咪替丁可降低奈洛爾的肝血流量和肝代謝，增加奈洛爾的血藥濃度。如有必要，應密切監測心臟功能，如血壓和心率。必要時應調整劑量。
16.甲氧氯普胺能增強胃腸蠕動，加快奈洛爾的吸收速度，從而提高奈洛爾的血漿濃度。
17.環丙沙星可增加奈洛爾的濃度，引起低血壓和心動過緩。應該監測血壓和心臟功能。
18.氰西汀可增加普羅帕酮的血藥濃度，增加其毒性，故應監測普羅帕酮的毒性反應，必要時減少劑量。
19.與氯丙嗪合用時，兩種藥物的血藥濃度均可升高。
20.氟伏沙明可抑制奈洛爾的代謝，導致心動過緩(或低血壓)。建議初始劑量較小，並監測心率和血壓，或改用心臟選擇性β受體阻滯劑。
21.當歸提取物可能抑制奈洛爾肝臟細胞色素P450酶的代謝。如果壹起用，要監測血壓。
22.呋塞米可增加奈洛爾的血漿濃度，這可能與利尿減少細胞外液有關。
23.使用氫氯噻嗪時，血糖、三酰甘油和尿酸水平會升高。糖尿病或高脂血癥患者應避免同時使用這兩種藥物。
24.聯合使用地高辛可延長房室傳導時間，奈洛爾可增加地高辛的血藥濃度。聯合使用時，應仔細監測地高辛的心電圖和血藥濃度，並相應調整劑量。
25.當與腎上腺素結合時，會導致高血壓和心動過緩。
26.可加重α1受體阻滯劑的首劑反應。除哌唑嗪外，其他α1受體阻滯劑較少見，但與奈洛爾合用時應註意。
27.奈洛爾可增加利多卡因的血漿濃度。聯合用藥時應註意監測，並相應調整利多卡因的劑量。
28.它能增強非去極化肌松藥的功效，如氯化姜黃素、碘化gora等。，並延長作用時間。
29.奈洛爾與可樂定合用時，可樂定突然停藥可加重高血壓。因此，要定期停用可樂，首先要停用奈洛爾，密切監測血壓，幾天後再逐漸停用可樂定。與莫索尼定合用時，突然停用莫索尼定也可引起高血壓反彈，應引起重視。
30.當與甲基多巴合用時。極少數患者可能對內源性或外源性兒茶酚胺有異常反應，如高血壓、心動過速或心律失常。
31.與麥角胺、二氫麥角胺和美麥角合用時，由於血管收縮增強，可引起外周缺血或高血壓。應密切監測或改用心臟選擇性β受體阻滯劑。
32.它可以提高利紮曲普坦的生物利用度。
33.能提高丙咪嗪的血藥濃度。
34.能降低溴地西泮的代謝，增強其毒性。
35.可抑制佐米曲普坦的代謝，增加其不良反應。
36.它能抑制硫力達嗪的代謝，增加後者的毒性。因為可能引起嚴重的心律失常，所以禁止兩種藥物同時使用。
37.與華法林聯合使用會增加出血的風險。
38.與可卡因合用，可增加血管阻力，減少冠狀循環血流量。
39.當奈洛爾與泛影葡胺造影劑壹起使用時，應註意可能加重後者的過敏樣反應。
40.抗酸劑會降低奈洛爾的生物利用度，應盡可能分開服用。
41.考來替泊會降低奈洛爾的生物利用度和奈洛爾的療效。如果壹起使用，應分開服用，必要時調整劑量。
42.利福平和利福布丁可誘導肝細胞色素酶，加速奈洛爾代謝，降低療效。如果合並用藥，應增加奈洛爾的劑量。
43.苯巴比妥或戊巴比妥可誘導肝微粒體酶系統，降低奈洛爾的血藥濃度、生物利用度和療效。必要時應監測療效，必要時調整劑量，或使用另壹種不依賴於肝臟代謝的β受體阻滯劑，如阿替洛爾、噻嗎洛爾。
44.與非甾體抗炎藥合用，可引起血壓升高。如果合並用藥，應監測患者的血壓，並相應調整奈洛爾的劑量。
45.麻黃中含有麻黃堿和偽麻黃堿，可降低降壓藥的療效。接受奈洛爾治療的高血壓患者應避免使用含麻黃的制劑。
46.奈洛爾可影響血糖水平，故與降糖藥合用時，應調整後者的劑量，並監測血糖，或使用心臟選擇性β受體阻滯劑。
47.奈洛爾會削弱異丙腎上腺素或茶堿的療效。
48.β受體阻滯劑可拮抗利托君的作用，因此應避免奈洛爾和利托君聯合用藥。
49.奈洛爾與腺苷、阿莫曲坦、貝那普利、西拉普利、氰伐他汀、多非那雄胺、蘭索拉唑、奧美拉唑和勞拉西泮無明顯相互作用。
3.14專家點評:冠心病、甲亢患者不能停藥。長期停藥的奈洛爾應逐漸減少劑量，至少在3天後，通常為2周。
4奈洛爾中毒普奈洛爾(普萘洛爾，萘普生胺)為β腎上腺素受體阻滯劑，主要用於治療各種心律失常，對心絞痛、高血壓、控制甲亢和嗜鉻細胞瘤引起的心動過速、甲狀腺危象等有壹定療效。該藥口服易吸收，服藥後1 ~ 2小時血藥濃度達峰值，半衰期為3 ~ 6小時。口服10 ~ 30 mg，3 ~ 4次/d，靜脈註射5mg，5%葡萄糖溶液20 ~ 40 ml，速率0.5 ~ 1 mg/min。若無效，則在10 ~ 15 min後重復肌肉註射壹次，總量不得超過10mg。每次靜脈滴註5mg，用5%葡萄糖溶液100ml稀釋，根據需要調整滴速。人體致死劑量為0.8% ~ 65438±0.2%。
中毒多因誤用大劑量、靜脈註射過快、給藥間隔過短，導致毒性反應大。[1]
4.1臨床表現[2]
1.不良反應
如心動過緩、低血壓、頭暈、頭痛、口幹、胃腸不適、惡心、食欲不振、皮疹等。
2.中毒表現
(1)心血管系統表現:充血性心力衰竭，可突然或緩慢發生，心動過緩，低血壓，心臟驟停。
(2)呼吸系統表現:支氣管痙攣、哮喘、咳嗽、呼吸困難、潮式呼吸。
(3)神經系統表現:倦怠、無力、失眠或嗜睡、聽力障礙、感覺異常等。
(4)消化系統表現:腹痛、腹瀉、腹脹、便秘。
(5)血液系統表現:血小板減少性紫癜、粒細胞缺乏、嗜酸性粒細胞增多等。
4.2治療奈洛爾中毒的治療要點為[3]:
1.如有不良反應或中毒，應停藥，用微溫的0.45%生理鹽水洗胃導瀉，靜脈滴註10%葡萄糖溶液，促進藥物排出體外。
2.心動過緩:阿托品0.5 ~ 1 mg肌肉註射或靜脈註射；或用異丙腎上腺素0.5 ~ 1 mg溶於5%葡萄糖溶液200 ~ 300 ml中進行緩慢靜脈滴註。如果無效，可以用起搏器治療。
3.血壓下降，並給予加強藥物。
4.為改善心功能，可采用0.5 ~ 1 mg胰高血糖素肌肉註射、皮下註射或靜脈註射。或50%葡萄糖溶液60 ~ 80毫升，靜脈註射。
5.支氣管痙攣、吸氧、氨茶堿、東莨菪堿或異丙腎上腺素等。