該藥為阿司匹林和賴氨酸的復鹽,能抑制環氧化酶,減少前列腺素的合成,具有解熱、鎮痛、抗炎作用。
賴氨酸阿司匹林靜脈註射後起效快,血藥濃度約為口服的1.8倍,並立即代謝為水楊酸,濃度上升迅速。肌肉註射本品後,有效血藥濃度可維持36 ~ 120分鐘。
註意事項:(1)年老體弱者或體溫在40℃以上者,應嚴格控制劑量,以免出汗過多而虛脫。(2)肝功能嚴重損害、低凝血酶原血癥、維生素K缺乏、血小板減少等患者。應避免使用本產品,並在手術前壹周停用。(3)以下情況慎用:哮喘等過敏反應史;葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏癥(本品偶爾引起溶血性貧血);痛風(本品可影響其他尿酸排泄藥物的作用,小劑量可能引起尿酸瀦留);肝功能下降時,可加重肝毒性反應和出血傾向,肝功能不全、肝硬化患者易發生腎臟不良反應;心功能不全或高血壓患者,大量服用藥物可能引起心力衰竭或肺水腫;腎功能不全有加重腎毒性的危險。(3)本品不易與其他非甾體抗炎藥合用。(4)對各種外傷疼痛、內臟平滑肌絞痛無效。
孕婦及哺乳期婦女用藥:本品易通過胎盤,妊娠早、晚期有致畸危險。長期使用可延長產程,增加產後出血,故禁用;也可隨乳汁排出,嬰兒長期大劑量服用可能出現不良反應,故不適合哺乳期婦女。
兒童用藥:壹般12歲以下兒童慎用;3個月以下嬰兒禁用。
老年患者用藥:老年患者因腎功能下降易出現毒性反應,應減少劑量。
藥物相互作用:(1)與任何可引起低蛋白血癥、血小板減少、血小板聚集功能下降或消化道潰瘍出血的藥物同時使用時,可能加重凝血障礙,引起出血。(2)與抗凝劑(雙香豆素、肝素等)聯合使用。)和溶栓劑(鏈激酶、尿激酶)會增加出血的風險。(3)尿液堿化藥物(碳酸氫鈉等。)和抗酸劑(長期大量應用)可增加本品從尿中的排泄,降低血藥濃度。但是,當本品的血藥濃度達到穩定狀態並停用堿性藥物時,本品的血藥濃度可升高至中毒水平。碳酸酐酶抑制劑可堿化尿液,但可引起代謝性酸中毒,不僅可降低血藥濃度,還可增加該產物滲透入腦組織的量,從而加重毒性反應。(4)尿酸類藥物可減少本品的排泄,增加其血藥濃度。本品血藥濃度已穩定的患者,加用尿酸類藥物後,可能會使本品血藥濃度升高,增加毒性反應。(5)糖皮質激素可增加水楊酸鹽的排泄。為了維持本品的血藥濃度,必要時應增加本品的劑量。本品與糖皮質激素長期使用,尤其是大量使用時,可能會增加消化道潰瘍和出血的風險,不建議同時使用這兩種藥物。(6)與本品合用可增強和加速胰島素或口服降糖藥的降血糖作用。(7)與甲氨蝶呤合用時,可減少甲氨蝶呤與蛋白質的結合,減少其從腎臟的排泄,增加血藥濃度,增加毒性反應。(8)同時使用本品可降低丙磺舒或舒必隆的尿酸排泄作用;水楊酸鹽的血藥濃度大於50μ g/ml時會明顯降低,尤其是大於100 ~ 150μ g/ml時。此外,丙磺舒可降低水楊酸鹽從腎臟的清除率,從而增加水楊酸鹽的血漿濃度。
藥物過量:本品過量(相當於每日服用阿司匹林5g以上)可引起水楊酸反應,應立即停藥並靜脈註射含碳酸氫鈉的葡萄糖註射液,以加速水楊酸鹽從尿中排泄。嚴重過量可考慮血液透析或腹膜透析;如有出血,給予輸血或補充維生素K。