環糊精可與適當小分子的極性物質形成包合物，增加不溶性物質的溶解度和溶出率，提高某些物質的穩定性和生物利用度，達到液體物質粉末化的目的。在這類產品中，β-環糊精的應用最為廣泛。β-環糊精可用於口服給藥，因其水溶性低，非腸道給藥可能會造成腎臟損傷，引起溶血和註射部位壞死等毒副作用，不能滿足靜脈給藥的需要。羥丙基-β-環糊精是β-環糊精上羥基被置換的衍生物，具有水溶性高、腎毒性低、溶血作用低、安全性高的特點，且安全性據收集範圍較廣，毒副反應較小，是第壹個可用於註射劑制備的環糊精衍生物，越來越受到人們的關註。
羥丙基-β-環糊精作為壹種較新的藥用輔料，因其良好的水溶性和對難溶性藥物良好的增溶作用，在國內受到了廣泛關註。除大量研究報道外，國家食品藥品監督管理局已批準地高辛口服液和羥丙基-β-環糊精（輔料）進行臨床試驗。此外，還有關於其溶解青蒿素靜脈註射劑的報道。
雖然羥丙基-β-環糊精具有良好的水溶性和增溶作用，但到目前為止，美國食品藥品管理局（FDA）只批準將這種賦形劑用於伊曲康唑註射液和左炔諾孕酮長效皮下植入劑。國內有兩家生產這種輔料的廠家，其相應的制劑正在進行臨床研究，尚未獲準生產。該輔料已被證實具有腎毒性和溶血性，可致癌，並可能具有未知的嚴重毒副作用。