gé lā sī qióng
2 英文參考Granisetron [湘雅醫學專業詞典]
3 格拉司瓊說明書 3.1 藥品名稱格拉司瓊
3.2 英文名稱Granisetron
3.3 格拉司瓊的別名鹽酸格拉司瓊；格拉司瓊鹽酸鹽；格雷西隆鹽酸鹽；凱瑞特；凱特瑞；康泉；樞星；格蘭西隆；格蘭西龍；谷尼色創；格雷西隆；格立西龍；鹽酸格雷西隆；Kytril；Granisetron Hydrochloride
3.4 分類
消化系統藥物 > 止吐及催吐藥物
3.5 劑型1.針劑：3mg（3ml）；
2.片劑或膠囊：1mg。
3.6 格拉司瓊的藥理作用格拉司瓊茚唑類強效、高選擇性外周和中樞神經系統五羥色胺3（5HT3）受體拮抗劑，是繼昂丹司瓊後開發成功的第二個5HT3受體拮抗型止吐新藥，與5HT3受體的親和力比與其他受體（包括5HT1、5HT2、多巴胺D2、組胺H1、苯二氮卓和阿片受體等）的親和力高13 000倍。格拉司瓊通過對腸部上端迷走神經和內臟傳入神經元、孤束核和嘔吐化學感受區的5HT3受體的拮抗作用，從而起到抑制化療或放療引起的惡心和嘔吐的作用，但格拉司瓊不能抑制由阿撲嗎啡誘發的狗的嘔吐，也不能抑制由嗎啡誘發的雪貂的嘔吐。臨床試驗中比較了格拉司瓊與昂丹司瓊的止吐療效，認為對中等致吐的抗腫瘤化療，兩者的療效相同，而對順鉑引起的強烈嘔吐，格拉司瓊則較昂丹司瓊更為有效。格拉司瓊無拮抗多巴胺活性。
3.7 格拉司瓊的藥代動力學健康誌願者單次快速靜註格拉司瓊20μg/kg或40μg/kg後，平均血藥峰濃度為13.7μg/L和42.8μg/L。在化療前壹次給藥，療效可維持24h。格拉司瓊的血藥峰濃度（Cmax）和曲線下面積（AUC）隨劑量的增大而增大，而半衰期、分布容積和清除率則基本保持不變。格拉司瓊在體內分布廣泛，血漿蛋白結合率約為65%，很快且大部分被代謝，代謝途徑主要是N去烷基化及芳香環氧化合再被***軛化。健康誌願者單次靜脈註射格拉司瓊後呈雙相性消除，半衰期β相為2.3～5.9h。格拉司瓊在癌癥患者體內的分布容積為2.2～3.3L/kg，半衰期β相較長，約為9.2～12h，因而癌癥患者的總體清除率較低，而AUC值較高。格拉司瓊多次重復給藥4天後血藥濃度達穩態，此後逐漸減少，未見蓄積性。主要經肝臟消除，僅有8%～16%以原形隨尿排出。
3.8 格拉司瓊的適應證1.預防和治療因化療或放療引起的惡心、嘔吐。
2.有文獻報道可用於預防和治療手術後的惡心、嘔吐。
3.9 格拉司瓊的禁忌證1.對格拉司瓊或有關化合物過敏者及哺乳期婦女。
2.胃腸道梗阻。
3.小兒用藥的安全性尚未確定，故禁用格拉司瓊。
3.10 註意事項1.（1）肝臟疾病；（2）格拉司瓊可減慢大腸蠕動，有亞急性腸梗阻時慎用，並嚴密觀察。
2.格拉司瓊使用註射劑時須臨時配制。
3.11 格拉司瓊的不良反應1.患者對格拉司瓊的耐受性較好，主要不良反應為頭痛、便秘；
2.其他少見的不良反應有嗜睡、腹瀉、發熱、丙氨酸氨基轉移酶（ALT）和天門冬氨酸氨基轉移酶（AST）暫時性升高等；
3.也曾觀察到血壓變化，但停藥即消失，壹般不需處理。
4.未發現錐體外系反應及其他嚴重不良反應。
3.12 格拉司瓊的用法用量1.化療時每次口服格拉司瓊1mg，每天2次，首劑應於化療前1h服用，12h後服用第2次。
2.靜脈註射：常用量為3mg，用20～50ml葡萄糖或氯化鈉註射劑稀釋後，在化療、放療或手術結束前註入，給藥時間應超過5min。大多數患者只需給藥1次，必要時可增加給藥1～2次。24h內最大劑量不超過9mg，每壹療程可連續使用5天。
3.靜脈滴註：將格拉司瓊3mg加入5%葡萄糖註射劑100ml中稀釋後，於化療或放療前每天1次靜脈滴註，滴註時間為30min。
3.13 藥物相互作用1.地塞米松可增強格拉司瓊的藥效。
2.體外研究表明酮康唑可能通過細胞色素P450 3A同工酶系抑制格拉司瓊的代謝，其臨床意義尚不清楚。
3.14 專家點評格雷司瓊主要用於防止和治療由化療和放療引起的嚴重惡心和嘔吐。該藥對中度惡心和嘔吐的療效與昂丹司瓊相當，而對嚴重惡心和嘔吐的療效明顯優於昂丹司瓊。其耐受性也較昂丹司瓊好，長期應用體內無蓄積性。據國內臨床資料表明，應用格雷司瓊治療由順鉑所致急性和嚴重的惡心，嘔吐有效率達85%。是目前國內外評價較高的抗惡心和嘔吐藥物。
1.格拉司瓊療效與托烷司瓊類似，略強於昂丹司瓊，對於中、低致吐能力化療藥控制嘔吐有效率可達90%以上，對於強烈致吐能力的化療藥物如順鉑的有效率為82%。
2.臨床用藥適應證同昂丹司瓊。
3.口服或靜脈用藥療效相同，臨床上視情況靈活選擇。