Name: roaccutane
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Manufacturer.>
Keywords：肉毒桿菌；維甲酸；異維A酸；痤瘡；羅卡坦
藥物分類：Y28.2.皮膚科用藥
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簡介：
羅卡坦（原名：保妥適）
壹種口服維甲酸類藥物，具有特異性抗痤瘡作用
治療對其他藥物無效的嚴重囊腫性和凝聚性痤瘡
成分
有效成分：異維A酸。輔料：膠囊 10 mg。
色素（E161、E171）
性狀和作用
異維A酸是洛喜諾的活性成分，是全反式維A酸的合成立體異構體。
洛可坦的作用機制尚未詳細闡明：在治療嚴重痤瘡時，臨床觀察到與劑量有關的皮脂腺抑制作用和皮脂腺組織學上的萎縮。羅康坦對真皮層也有抗炎作用。
藥代動力學
與時間有關的血藥濃度可根據線性藥代動力學進行估算。
吸收
健康誌願者和唑囊病患者服用 80-100 毫克羅可坦後，其血藥濃度峰值約為 250 毫微克/毫升，在服藥 1-4 小時後達到。與食物同時服用時，羅可坦的生物利用度是空腹服用時的兩倍，這可能是因為食物使親脂性藥物更容易被吸收，還因為與食物同時服用時，羅可坦的全身利用率波動總體上會減小。
分布
在治療濃度範圍內，羅可坦與血漿蛋白的結合率很高（99.9%），導致藥物的遊離活性成分（0.1%）成為白蛋白的主要結合蛋白。
代謝
口服羅可坦後，很快就會形成主要的血液感恩產物--4-氧代-羅可坦。羅卡坦在體內代謝形成異構體曲安奈德（全反式維甲酸）。羅可坦代謝物在人體內的葡萄糖醛酸化作用尚不清楚，但已在動物研究中顯示出來。對人類和狗的研究表明，羅可坦存在腸肝再循環，導致不同個體的血漿濃度分布不同。
清除
健康誌願者和囊腫性痤瘡患者口服洛可坦後，大部分會在肝臟代謝，並隨膽汁排出體外。清除半衰期為 7 至 39 小時，平均為 20 小時。）囊腫性痤瘡患者體內4-氧化代謝物的清除半衰期比羅可坦高25小時，從17小時到50小時不等）。
適應癥
開始治療時的劑量為 0.5 毫克/千克/天。在治療初期，痤瘡可能會短暫惡化。療效和不良反應因人而異，4周後可根據患者情況將維持劑量調整為0.1-1.0毫克/千克/天。1 毫克/千克/天的最大劑量應限制在有限的時間內，通常每個療程約 16 周。在估算療效時，應註意停藥後病情會繼續改善。如果需要再進行壹個療程的治療，也應在停藥至少 8 周後開始，劑量可保持如上所述。小劑量應每天壹次隨餐服用，大劑量可每天壹次或分次服用。
同時進行局部治療
在使用Roclatan治療期間，禁忌同時使用其他角質溶解或表皮剝脫抗痤瘡藥物或使用紫外線光療。患者應避免在陽光下曝曬，但有必要時可使用溫和的外用藥物作為輔助治療。
禁忌癥
哺乳期不宜使用羅克拉坦（見下文），肝腎功能不全、維生素 A 過量癥、血清中血脂過高以及對藥物過敏者禁用。
註意事項
治療前、治療開始後 1 個月和治療開始後 3 個月需要進行肝功能檢測，並檢測血清甘油三酯值（空腹）（治療前、治療開始後 1 個月和治療開始後 3-4 個月）。使用羅克拉坦治療的高危患者（糖尿病、肥胖、酗酒或脂質代謝紊亂）需要進行更頻繁的檢測。已知或懷疑患有糖尿病的患者應經常進行血糖檢測。
據報道，在使用羅可坦和四環素的過程中，會出現非常罕見的顱內壓良性升高，這導致四環素被列為輔助治療的禁忌癥。
如果患者正在服用或最近曾服用羅可坦1至2周，則育齡婦女禁忌獻血。
妊娠（X型）
羅卡坦的致畸性很高，不僅禁用於妊娠或可能妊娠的女性患者，而且禁用於服用任何劑量羅卡坦的育齡女性患者，即使是短期服用，如果妊娠，也會對嬰兒和兒童造成很高的致畸風險。
羅克拉坦禁用於育齡期女性患者，除非滿足以下所有條件：
患有囊腫性痤瘡，嚴重破壞光潔的臉龐，且標準的痤瘡治療方法無效。
她完全理解並執行醫囑。
她同意采取避孕措施。
如果在使用羅康坦治療期間或治療1個月後，患者沒有采取避孕措施，則應接受醫生關於懷孕風險的警告。
證明她已經明確了預防措施。
開始治療前2周內妊娠試驗陰性，建議每月重復妊娠試驗。
患者在開始羅康坦治療前1個月、治療期間或停止治療後1個月內沒有停止使用有效的避孕藥具。
患者僅在下次月經來潮的第2個月和第3個月開始接受羅可坦治療。
患者還必須在重復治療前1個月、治療期間和治療後1個月持續使用相同的有效避孕方法。
哺乳期母親
羅氯坦不適用於哺乳期母親。
不良反應
羅克拉坦的主要不良反應與劑量有關。在推薦劑量下，患者壹般都能耐受。與維生素 A 過量相關的最常見癥狀是粘膜幹燥（發生在嘴唇上，可使用油性軟膏緩解）、鼻粘膜幹燥（可導致出血）和咽粘膜幹燥（可導致聲音嘶啞）。眼睛幹燥會導致結膜炎和可逆性角膜混濁，而結膜炎可以用溫和的眼藥膏來緩解。如果在治療期間不能配戴隱形眼鏡，患者可能不得不佩戴眼鏡。個別病例會出現畏光、暗適應不良（夜視力下降）、晶體性白內障、血管炎（如韋格納氏拾取性肉芽腫）、白細胞和紅細胞計數下降（如鸚鵡熱貧血癥）、白細胞和紅細胞計數減少（如鸚鵡熱貧血癥和中性粒細胞減少癥）、血小板計數增高或降低、血沈增快、聽力受損、局部或全身性 G+球菌感染（金黃色葡萄球菌）、皮疹、瘙癢、面部皮炎、出汗引起的肉芽腫壞疽、甲癬、指甲萎縮和肉芽組織形成。少數病例會出現持續性脫發、可逆性丘疹性蕁麻疹、肌肉和關節疼痛、罕見的炎性腸道細菌、多尿酸實用癥或中樞神經系統紊亂。
用壹個療程的羅可坦治療囊腫性痤瘡偶爾會出現骨質增生。由於骨質可能發生變化，因此應仔細權衡這種治療方法的療效和對每位患者可能造成的危害。羅紅黴素只能用於嚴重的病例。個別病例會產生良性顱內壓增高和視力障礙，偶爾會出現惡心和頭痛。
據報道，在壹些使用羅卡坦的病例中，轉氨酶和肝炎會出現短暫和可逆的升高，盡管在這些病例中，轉氨酶在正常範圍內變化，並在治療期間恢復到基線。不過，也有個別病例需要減少劑量或停止治療。
觀察到血清甘油三酯和膽固醇升高，高密度脂蛋白降低，尤其是在高劑量和有易患疾病（家族性血脂異常、糖尿病、肥胖和酗酒）的患者中；這些變化也與劑量有關，並在減量和停藥後恢復正常。應提醒每位患者註意不良反應的可能性。
相互作用
接受羅可坦治療期間應避免同時服用維生素A，因為維生素A過量的癥狀可能會加重。四環素也可能會增加顱內壓，因此不宜與羅卡坦同時使用。
迄今為止，尚未發現洛可坦與其他藥物（如口服避孕藥）發生相互作用。
過量
雖然羅可坦的急性毒性很低，但當意外過量服用時，可能需要在過量服用後的最初幾小時內進行洗胃。
穩定性
本藥品在外包裝盒上標明的有效期後不得使用
包裝
膠囊 10mg 30粒。請勿讓兒童接觸藥物。
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