藥品名稱
通用名:吡嗪酰胺片
漢語拼音:鼻青眼安片
英文名:吡嗪酰胺片
本品主要成分為吡嗪酰胺，化學名稱為吡嗪酰胺。
其結構式為:
分子式:C5H5N3O
分子量:123.438+02
本品為白色片劑。
本品對人體結核分枝桿菌有良好的抗菌作用，在pH5-5.5時有殺菌作用。
最強，尤其對酸性環境下生長緩慢的吞噬細胞中的結核桿菌，是目前最好的殺菌藥物。本品體內抑菌濃度為12.5μg/ml，達到50μg/ml，可殺滅結核分枝桿菌。本品在細胞內抑制結核分枝桿菌的濃度比細胞外低10倍，在中性和堿性環境中幾乎沒有抑菌作用。作用機制可能與吡嗪酸有關。吡嗪酰胺穿透吞噬細胞進入結核分枝桿菌，細菌中的酰胺酶去除酰胺基團，轉化為吡嗪酸，發揮抗菌作用。此外，吡嗪酰胺在化學結構上與煙酰胺相似，通過取代煙酰胺幹擾脫氫酶，阻止脫氫，阻礙結核分枝桿菌對氧氣的利用，從而影響細菌的正常代謝，造成死亡。
口服給藥後，它在胃腸道中被迅速和完全吸收。廣泛分布於機體組織和體液中，包括肝、肺、腦脊液、腎和膽汁。腦脊液中的藥物濃度可達血藥濃度的87%-105%。蛋白質結合率約為10%-20%。口服2小時後血漿濃度可達峰值，T1/2為9-10小時，肝腎功能下降時可延長。主要在肝臟代謝，水解成具有抗菌活性的代謝產物吡嗪酸，然後羥基化成無活性的代謝產物，通過腎小球濾過排出體外。在24小時內，其中70%以代謝產物形式排出(其中約33%為吡嗪酸)，3%以原型形式排出。血液透析4小時可使吡嗪酰胺血藥濃度降低55%，血中吡嗪酸降低50%-60%。
與其他抗結核藥物(如鏈黴素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)聯合用於治療結核病。該產品僅對分枝桿菌有效。
口服。成人劑量，聯合其他抗結核藥物，每日15-30mg/kg，或50-70mg/kg，每周2-3次；最大日劑量2g，最大日劑量3g，最大日劑量4g。
高發:關節疼痛(由高尿酸血癥引起，通常較輕，自限性)；不太常見:食欲不振、發燒、異常疲勞或虛弱、眼睛或皮膚發黃(肝中毒)和發冷。
(1)交叉過敏。對乙硫氨酸、異煙肼、煙酸或其他化學結構相似的藥物過敏的患者也可能對本品過敏。
(2)對診斷的幹擾:本品可與硝基氰化鈉反應生成紅棕色，影響尿酮測定結果；能提高丙氨酸氨基轉移酶、天冬氨酸氨基轉移酶和血清尿酸濃度的測定值。
(3)糖尿病、痛風或嚴重肝功能不全患者慎用。
(4)在治療過程中，血尿酸常升高，可引起痛風急性發作，故需測定血尿酸。
(5)本品也可間斷給藥，劑量為50mg/kg，每周兩次。
患有結核病的孕婦可以用異煙肼、利福平和乙胺丁醇治療9個月。如果對上述任何藥物有耐藥性，敏感者可考慮使用本品。本品屬於FDA妊娠藥物c類。
本品毒性大，不適合兒童。必須權衡利弊後再應用。
(1)本品與別嘌醇、秋水仙堿、丙磺舒、舒必隆合用可增加血尿酸濃度，降低上述藥物對痛風的療效。因此，為了控制高尿酸血癥和痛風，應調整劑量。
(2)與乙硫氨酸合用時，不良反應可增強。
(3)環孢素與吡嗪酰胺合用時，前者血藥濃度可能降低，需監測血藥濃度並相應調整劑量。
藥品名稱
俗名:異煙肼片。
漢語拼音:益眼精片
英文名稱:異煙肼片
本品主要成分為異煙肼，化學名稱為:4-吡啶甲酰肼。
化學結構式:
分子式:C6H7N3O
分子量:137.14
本品為白色片劑。
本品為合成抗菌劑，具有殺菌作用，僅對分枝桿菌有效，主要是生長繁殖期的細菌。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感菌合成分枝菌酸，引起細胞壁破裂。
本品口服後從胃腸道迅速吸收，分布於全身組織和體液中，包括腦脊液、胸腔積液、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和幹酪樣組織。並且可以穿過胎盤屏障。蛋白質結合率只有0~10%。口服1~2小時後，血藥濃度可達峰值，但4~6小時後，血藥濃度取決於患者的
乙酰化的速度各不相同，T1/2為0.5~1.6小時為快速乙酰化，2~5小時為慢速乙酰化。
肝腎功能損害可能會延長。代謝主要在肝臟中乙酰化，形成無活性的代謝物，其中壹些具有肝毒性。乙酰化的速度是由遺傳決定的。慢性乙酰化常導致肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可部分結合。本品主要由腎臟排泄(約70%)，24小時內排出，大部分為無活性代謝產物。93%的快速乙酰化患者以乙酰化類型在尿中排泄，63%的慢速乙酰化患者。快速乙酰化患者尿中異煙肼有7%是遊離的或結合的，而慢速乙酰化患者尿中異煙肼為37%。本品可輕易通過血腦屏障，也可從乳汁中排出，少量可從唾液、痰液、糞便中排出。相當數量的異煙肼可以通過血液透析和腹膜透析清除。
(1)異煙肼聯合其他抗結核藥物適用於治療各種類型的結核病，包括結核性腦膜炎和其他分枝桿菌感染。
(2)單藥異煙肼適用於各類結核病的預防:①初診結核病患者的家庭成員或密切接觸者；PPD試驗陽性，胸片檢查符合非進展性肺結核，但痰檢陰性，既往未接受正規抗結核治療者；③正在接受免疫抑制劑或長期激素治療、某些血液病或網狀內皮系統疾病(如白血病、霍奇金病)、糖尿病、尿毒癥、矽肺或胃切除術等患者。結核菌素試驗呈陽性；④35歲以下結核菌素試驗陽性患者；⑤已知或疑似艾滋病病毒感染者，結核菌素試驗陽性者，或與活動性肺結核患者有密切接觸者。
口服預防:成人每天服用0.3g兒童每日體重10mg/kg，每日總量不超過0.3g .治療:成人聯合其他抗結核藥物，根據體重每日口服5mg/kg，最多0.3g或每日15mg/kg，最多900mg，每周2~3次。兒童每日體重應在10~20mg/kg，不超過0.3g，部分重癥肺結核(如結核性腦膜炎)患兒可高達30mg/kg/天(最高可達500mg天)。
高發患者包括步態不穩或麻木、麻刺感、燒灼感或手指疼痛(末梢神經炎)、尿色暗、眼睛或皮膚呈黃色染色(肝中毒，多發生於35歲以上患者)、食欲不振、異常疲勞或虛弱、惡心或嘔吐(肝中毒的先兆癥狀)。極少數患者視力模糊或視力下降，有或無眼痛(視神經炎)；發燒、皮疹、血細胞減少和男性乳房發育。由於神經毒性，本品偶爾會引起驚厥。
肝功能不好的人，精神病人，癲癇病人禁用。
(1)交叉過敏反應，對乙硫氨酸、吡嗪酰胺、煙酸或其他與化學結構有關的藥物過敏的人也可能對本品過敏。
(2)對診斷的幹擾:硫酸銅法測定尿糖可為假陽性反應，但不影響酶法測定結果。異煙肼可增加血清膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和天冬氨酸氨基轉移酶的測定值。
(3)精神病、癲癇、肝功能損害及嚴重腎功能損害患者慎用。
(4)如果在治療過程中出現視神經炎癥狀，應立即進行眼部檢查，並定期復查。
(5)異煙肼中毒時，可用大劑量維生素B6對抗。
(1)本品可穿過胎盤，導致胎兒血藥濃度高於母體血藥濃度。動物實驗證明異煙肼會導致死胎，雖然還沒有證明在人類身上是個問題，但是孕婦應用時壹定要充分權衡利弊。異煙肼與其他藥物合用對胎兒的影響尚未明確。此外，新生兒用藥時應密切觀察不良反應。
(2)異煙肼在牛奶中的濃度可達12mg/L，與血液中的濃度相近；雖然還沒有證明在人類身上有問題，但是在哺乳的時候要充分權衡利弊。如果服藥，應停止母乳餵養。
嚴格遵循兒童用法用量。
本品引起的肝炎在50歲以上患者中發病率較高。
(1)服用異煙肼的同時每天飲酒，容易引起本品誘發的肝毒性反應，加速異煙肼的代謝，因此需要調整異煙肼的劑量，密切觀察肝毒性體征。應建議患者服藥期間避免飲用含酒精的飲料。
(2)含鋁酸類口服後可延緩和減少異煙肼的吸收，從而降低血藥濃度。所以要避免兩者同時服用，或者在口服酸制劑前至少1小時服用異煙肼。
(3)抗凝藥物(如香豆素或茚酮衍生物)與異煙肼同時使用時，由於抑制了抗凝藥物的酶代謝，抗凝作用增強。
(4)與環絲氨酸合用時，可增加中樞神經系統的不良反應(如頭暈或嗜睡)，故需調整劑量，密切觀察中樞神經系統的毒性體征，特別是需要高敏感性的患者。
(5)利福平與異煙肼合用可增加肝毒性的風險，尤其是肝功能受損或異煙肼快速乙酰化的患者，應密切隨訪治療前3個月是否有肝毒性體征。
(6)異煙肼作為維生素B6的拮抗劑，可增加維生素B6通過腎臟的排泄，從而可能導致周圍神經炎。因此，當與異煙肼合用時，維生素B6的需要量增加。
(7)與腎上腺皮質激素(尤其是潑尼松龍)合用時，可增加異煙肼在肝臟的代謝和排泄，導致後者血藥濃度降低，影響療效，尤其是乙酰化迅速的患者，應適當調整劑量。
(8)與阿芬太尼合用時，由於異煙肼是肝藥酶的抑制劑，可延長阿芬太尼的作用；與雙硫侖合用，可增強中樞神經系統，導致頭暈、動作不協調、易怒、失眠等。與安氟醚合用會增加具有腎毒性的無機氟化物代謝物的形成。
(9)與乙硫氨酸或其他抗結核藥物合用可加重後兩種藥物的不良反應。與其他肝毒性藥物合用可增加本品的肝毒性，應盡量避免。
(10)異煙肼不宜與酮康唑或咪康唑合用，因為可降低後兩種藥物的血藥濃度。
(11)與苯妥英鈉或氨茶堿合用，可抑制其在肝臟的代謝，導致苯妥英鈉或氨茶堿的血藥濃度升高。因此，在使用異煙肼或相繼聯合使用時，應適當調整苯妥英鈉或氨茶堿的劑量。
(12)與對乙酰氨基酚合用時，異煙肼可誘導肝細胞色素P-450，使前者形成的毒性代謝產物量增加，從而增加肝毒性和腎毒性。
(13)與卡馬西平合用時，異煙肼可抑制其代謝，增加卡馬西平的血藥濃度，引起毒性反應。卡馬西平可誘導異煙肼的微粒體代謝，增加具有肝毒性的中間代謝產物。
(14)本品不宜與其他神經毒性藥物合用，以免加重神經。
毒性。