白花蛇舌草味苦而淡，性寒，具有清熱解毒、活血利尿、清疳積等多種功效。對闌尾炎、肝炎、扁桃體炎、泌尿系統感染、支氣管炎、喉炎等多種炎癥有很好的療效。此外，對多種惡性腫瘤也有顯著療效，如胃癌、腸癌、子宮癌、鼻咽癌、食道癌、胃癌等。外用還可治療毒蛇咬傷、癰腫疔瘡。
在我國南方很多地方，如福建、廣東、廣西，夏天習慣用白花蛇舌草泡茶或加入涼茶中飲用。白花蛇舌草的主要化學成分包括黃酮類、蒽醌類、揮發油、含酸類化合物、多糖、苯丙素類、香豆素類等。其中萜類化合物最為重要，包括我們熟悉的三葉草、雞糞等。
因此，用白花蛇舌草泡水具有清熱解毒、利尿除濕的功效，而南方夏季悶熱潮濕，這種用白花蛇舌草制成的飲品也受到了很多消費者的青睞。但2019年《中華人民共和國食品安全法》頒布，規定食品中不得添加藥物，於是白花蛇舌草被禁用。經過多年努力，衛生部同意在普通飲料中添加白花蛇舌草，但因其味道獨特，遭到很多人投訴。震驚中國互聯網的惡飲之王？。