由於激素受體研究的突破,人們認識到乳腺增生的發生與乳腺局部組織中雌孕激素受體的含量和敏感性增加有關,於是使用激素受體拮抗劑來治療該病。比如雌激素受體拮抗劑他莫昔芬,它能與雌激素競爭性爭奪雌激素受體,使雌激素無法發揮其生物學作用。口服三苯氧胺治療,每日2 ~ 3次,每次10mg,可達到壹定療效。然而,服用他莫昔芬也會產生壹些副作用,如閉經、潮熱和惡心。此外,人們還認識到,內分泌失調引起的乳腺增生,不僅僅是卵巢內分泌激素失衡,還受到下丘腦、垂體等多種內分泌激素的影響,如催乳素等促性腺激素。溴隱亭可以抑制催乳素的分泌,達到治療本病的效果。溴隱亭每日可口服1次,每次1.25 ~ 5 mg,副作用可見惡心、嘔吐、頭暈、直立性低血壓等。達那唑可抑制促性腺激素和卵巢激素的分泌,可口服治療本病,每日三次,每次100mg,療程1 ~ 6個月。副作用可以看到閉經、經血淋漓、體重增加、長痘等。
小劑量的碘可以刺激垂體前葉分泌促黃體激素,從而抑制雌激素的分泌,糾正黃體期激素比例失衡,從而達到治療乳腺增生的目的。
碘制劑通常使用復方碘溶液或10%碘化鉀溶液。
其他對癥藥物可以是止痛劑和利尿劑。此外,還可以服用維生素類藥物。