通用名:醋酸潑尼松片
曾用名:
商品名稱:
英文名:潑尼松醋酸酯片
漢語拼音:漢語拼音
劑型:片劑
醋酸潑尼松成分。
化學名:17,21-二羥基孕酮-1,4-二烯-3,11,20-三酮21-乙酸酯。
化學結構式:
分子式:C23H28O6
分子量:400.47
性狀本品為白色片劑。
藥理毒理腎上腺皮質類固醇具有抗炎、抗過敏、抗風濕和免疫抑制作用,作用機制為:1。抗炎作用:本品可減少和預防組織對炎癥的反應,從而減少炎癥的表現。激素抑制炎癥細胞(包括巨噬細胞和白細胞)的聚集、吞噬作用、溶酶體酶的釋放以及炎癥化學介質的合成和釋放。2.免疫抑制:包括預防或抑制細胞介導的免疫反應和遲發性過敏反應,減少T淋巴細胞、單核細胞和嗜酸性粒細胞的數量,降低免疫球蛋白與細胞表面受體的結合能力,抑制白細胞介素的合成和釋放,從而減少T淋巴細胞向淋巴母細胞的轉化,緩解初次免疫反應的擴大。能減少免疫復合物通過基底膜,並能降低補體成分和免疫球蛋白的濃度。
藥代動力學本品在肝臟中將11酮基還原為11羥基後顯示藥理活性,其生理半衰期為60分鐘。肝臟中含量最高,其次是血漿、腦脊液、胸腔積液、腹水和腎臟。在血液中,本品大部分與血漿蛋白結合,遊離和結合的代謝產物從尿中排出,部分以原形排出,小部分可通過乳汁排出。
適應癥主要用於過敏性和自身免疫性炎癥性疾病。適用於結締組織病、系統性紅斑狼瘡、重癥多發性肌炎、重癥支氣管哮喘、皮肌炎和血管炎、急性白血病、惡性淋巴瘤等過敏性疾病。
劑量
1.壹般口服劑量為壹次5 ~ 10 mg (1 ~ 2片),壹日10 ~ 60 mg (2 ~ 12片)。
2.對於系統性紅斑狼瘡、胃病綜合征、潰瘍性結腸炎、自身免疫性溶血性貧血等自身免疫性疾病,每日可給予40 ~ 60 mg,待病情穩定後逐漸減量。
3.對於藥物皮炎、蕁麻疹、支氣管哮喘等過敏性疾病,可給予潑尼松每日20 ~ 40 mg,癥狀緩解後減量,每1 ~ 2天減量5mg。
4.預防器官移植排斥反應,壹般從術前1 ~ 2天開始每日口服100mg,術後壹周改為每日60mg,以後逐漸減量。
5.治療急性白血病和惡性腫瘤,每日口服60 ~ 80 mg,癥狀緩解後減量。
不良反應本品大劑量易引起糖尿病、消化性潰瘍和庫欣樣綜合征,對下丘腦-垂體-腎上腺軸有強烈的抑制作用。並發感染是主要的不良反應。
高血壓、血栓形成、胃及十二指腸潰瘍、精神病、電解質代謝異常、心肌梗死、內臟手術、青光眼等患者禁用。對本品及腎上腺皮質類藥物過敏史者,以及真菌、病毒感染者禁用。
註意事項1。患有結核病、急性細菌或病毒感染的患者必須接受適當的抗感染治療。2.長期服藥後,停藥時應逐漸減量。3.糖尿病、骨質疏松癥、肝硬化、腎功能不全和甲狀腺功能減退患者慎用。
孕婦和哺乳期婦女在懷孕期間使用藥物會增加胎盤功能不全、新生兒體重減輕或死產的發生率。動物實驗有致畸作用,要權衡利弊。哺乳期母親如接受大劑量藥物,不應哺乳,以免藥物經乳汁排出,引起嬰兒生長抑制、腎上腺功能抑制等不良反應。
兒童如果長期使用腎上腺皮質激素應該非常謹慎,因為該激素會抑制兒童的生長發育。如果必須長期使用,他們應使用短效(如可的松)或中效制劑(如潑尼松),避免使用長效制劑(如地塞米松)。中間制劑的口服隔日療法可以減輕對生長的抑制作用。必須密切觀察兒童或青少年長期使用糖皮質激素,兒童骨質疏松、股骨頭缺血性壞死、青光眼和白內障的風險增加。兒童使用激素的劑量不僅取決於年齡和體重,還取決於疾病的嚴重程度和兒童對治療的反應。對於腎上腺皮質功能減退兒童的治療,激素的用量要根據體表面積來定,如果根據體重來定,容易過量,尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的兒童。
老年患者使用糖皮質激素易發生高血壓,老年患者尤其是絕經後女性使用糖皮質激素易發生骨質疏松。
藥物相互作用
(1)非甾體類抗炎鎮痛藥物可加強其致潰瘍作用。
(2)能增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
(3)與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用可加重低鉀血癥,而與碳酸酐酶抑制劑長期合用易發生低鈣血癥和骨質疏松。
(4)與蛋白同化類固醇合用,可增加水腫發生率,加重痤瘡。
(5)長期使用抗膽堿能藥物(如阿托品)可使眼壓升高。
(6)三環類抗抑郁藥可加重其引起的精神癥狀。
(7)與胰島素等降糖藥合用時,由於可使糖尿病患者血糖升高,應適當調整降糖藥的劑量。
(8)甲狀腺激素可增加其代謝清除率,故應適當調整甲狀腺激素或抗甲狀腺藥物的劑量。
(9)與避孕藥或雌激素制劑合用,可加強其治療作用和不良反應。
(10)與強心苷合用可增加洋地黃毒性和心律失常。
(11)與利尿劑合用可引起嚴重的低鉀血癥,利尿劑的利尿作用會因水鈉瀦留而減弱。
(12)與麻黃堿合用可增強其代謝清除率。
(13)與免疫抑制劑合用可增加感染風險,並可能誘發淋巴瘤或其他淋巴增生性疾病。
(14)可增加異煙肼在肝臟的代謝和排泄,降低異煙肼的血藥濃度和療效。
(15)能促進美西律在體內的代謝,降低血藥濃度。
(16)與水楊酸鹽合用可降低血漿水楊酸鹽濃度。
(17)與生長激素合用可抑制後者的促生長作用。