總結砂炙馬錢子是馬錢子的炮制品，是馬錢子的壹種加工品。馬錢子的加工在明代已有，見《本草綱目》等。馬錢子是馬錢子的幹燥成熟種子[1]。馬錢子味苦，性溫，有毒。入肝脾經，有通絡止痛、散結消腫的功效。用於跌打損傷、骨折腫痛、風濕痹痛、麻木癱瘓、癰腫瘡毒、咽喉腫痛。生馬錢子毒性大，性硬，只外用[1]。常用於局部腫痛或癰初[1]。制馬錢子毒性降低，質地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用於風濕關節痛、跌打損傷、骨折瘀痛、癰瘡毒、淋巴結核、痰核、麻木癱瘓[1]。砂燙馬錢子中間略隆起，表面棕褐色，橫截面紅褐色，中間有裂紋，堅脆，無臭，味苦[1]。
3明代砂炙馬錢子的炮制方法有豆腐炮制(《本草綱目》)、炸牛(魯夫板房)、炸黑(壽石寶元)[1]。
清代又增加了炮制方法，如炒(松雅尊聖全書)、香煎、爆去毛(好朋友集)、泡煎後反復炮制土粉、油煮、炭烤(外科治集)、局部油炸、煮後炒芝麻甘草(川亞布)[1]。
到了現代，除了古代的炒法，還增加了土炒去毛、砂燙、小兒屎炒、麻黃炒、水煮綠豆、水煮生姜等方法(中藥炮制經驗集成)[1]。雖然加工方法很多，但砂燙和油炸仍然是主要方法，尤其是砂燙[1]。目前主要的加工方法有油制、砂燙、馬錢子粉加工[1]。
馬錢子的清洗方法:取原藥材，除去雜質，篩去灰分[1]。
砂燙馬錢子的炮制方法:將砂放入熱鍋中，用猛火加熱至柔韌狀態時，放入同樣大小的馬錢子，不斷翻動，直至呈褐色，膨脹起來，內部呈紅褐色，冒泡時取出，撈出砂放涼，也可用於制馬錢子粉[1]。
4砂燙馬錢子的特征生馬錢子呈鈕扣狀，圓盤狀，壹面凸起，壹面微凹，直徑1.5 ~ 3厘米，厚0.3 ~ 0.6厘米。其表面密被灰褐色或灰綠色絲狀絨毛，由中間向四周呈放射狀排列，具有絲般光澤[65，438+0]。邊緣略凸起，較厚，底部中央有凸起的珠孔和凸起的點臍[1]。硬，有黃白色胚乳，角質，心形子葉，5-7脈[1]。無臭極苦[1]。
砂燙馬錢子中間略隆起，表面棕褐色，橫截面紅褐色，中間有裂紋，堅脆，無臭，味苦[1]。
5馬錢子性味歸於中華人民共和國藥典(2010版):馬錢子味苦，性溫；有大毒。入肝脾經。
中藥炮制:馬錢子味苦，性溫；大毒[1]。肝脾經【1】。
中醫詞典:苦、寒、毒。
全國中草藥收藏:苦而寒。有大毒。
中藥:苦、寒、大毒
中醫詞典:苦、寒、毒。入肝脾經。[2]
《本草綱目》:“苦，寒，無毒。”
本草本原:苦、寒、毒。
6《中華人民共和國馬錢子藥典》(2010版)功效與主治:馬錢子具有通絡止痛、散結消腫的功效。用於跌打損傷、骨折腫痛、風濕痹痛、麻木癱瘓、癰腫瘡毒、咽喉腫痛。
中醫大辭典:馬錢子有散血熱、消腫止痛的功效。治療咽喉腫痛、癰腫毒、風痹、骨折。以及治療面癱和重癥肌無力。通絡止痛，散結消腫。用於治療風濕、麻木、癱瘓、跌打損傷、癰腫疼痛。
中藥:馬錢子具有通絡強筋、散結止痛、消腫解毒的功效。可用於治療風濕、皮膚麻木、四肢癱瘓、跌打損傷、骨折腫痛、癰、瘡、喉炎、牙痛、疔瘡、頑癬、惡性腫瘤。
全國中草藥收藏:馬錢子通絡，消腫止痛。主治:面癱、偏癱、手腳無力、小兒麻痹癥後遺癥、淋巴結核、跌打損傷、骨折；外用治療皮膚癌，癰和疔瘡。
中醫大辭典:馬錢子具有散血熱、通絡止痛、消腫散結的功效[2]。
1.治療咽喉腫痛、風濕關節痛、肌腱攣縮、半身不遂、重癥肌無力、小兒麻痹癥後遺癥、陽痿、帶狀皰疹、跌打損傷和骨折；它還用於治療食道癌、胃癌、直腸癌和皮膚癌。內服:每日0.3~0.6g，炮制(炒或砂燙)，然後丸散。[2]
2.治療癰腫，用醋研磨或研磨包紮；喉痛，腫脹，腫脹，含咽磨水；面癱，切成薄片，排列在膠帶上，貼在患側。[2]
制馬錢子毒性降低，質地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用於風濕關節痛、跌打損傷、骨折瘀痛、癰瘡毒、淋巴結核、痰核、麻木癱瘓[1]。比如治療風濕疼痛的疏風丁童丸(西醫醫院)；馬錢子粉用於治療跌打損傷引起的癤腫疼痛(救命痛)；五虎散治療癰、癰、背腫；以及真推丸的麻木麻痹(《醫熱西錄》)[1]。
《本草綱目》:“治傷寒，咽痛，消腫，含咽汁，或碾水吞服。”
中醫記載:“祛血熱，消腫解毒。治癰惡瘡。”
7砂燙馬錢子的炮制生馬錢子毒性大，質地堅硬，僅外用[1]。常用於局部腫痛或癰初[1]。如“傷濕止痛膏”[1]。
制馬錢子毒性降低，質地酥脆，易粉碎，故可口服，常制成丸散[1]。多用於風濕關節痛、跌打損傷、骨折瘀痛、癰瘡毒、淋巴結核、痰核、麻木癱瘓[1]。比如治療風濕疼痛的疏風丁童丸(西醫醫院)；馬錢子粉用於治療跌打損傷引起的癤腫疼痛(救命痛)；五虎散治療癰、癰、背腫；以及真推丸的麻木麻痹(《醫熱西錄》)[1]。
8馬錢子炮制研究主要含生物堿，其中士的寧和馬錢子堿最多，有偽馬錢子堿、偽馬錢子堿、異馬錢子堿等生物堿16[1]。此外，還含有馬錢素[1]。士的寧和馬錢子堿是馬錢子中的有效有毒成分[1]。
8.1對化學成分的影響(1)由於加熱程度不同，士的寧和馬錢子堿的含量也不同[1]。實驗證實，士的寧和馬錢子堿的含量隨炮制時間的延長而降低[1]。所以對馬錢子[1]進行炮制和解毒是科學的。但為防止成分因過度分解而被破壞，應嚴格控制加工溫度和時間[1]。壹般認為砂炒的適宜溫度為240℃ ~ 250℃，油炸的適宜溫度為220℃ ~ 250℃ [1]。
(2)炮制後總生物堿、士的寧和馬錢子堿的含量均有所下降，但士的寧下降幅度最小，馬錢子堿下降幅度最大，馬錢子堿的藥理強度僅為士的寧的1/40。因此，療效差、毒性大的馬錢子堿可通過炮制[1]去除。
(3)研究證明生馬錢子含有65，438+02生物堿，而砂燙、炒品中添加了士的寧、士的寧、士的寧、士的寧四種生物堿[65，438+0]。從砂燙馬錢子和炒馬錢子生物堿的鑒別來看，炮制馬錢子生物堿種類增多，但總生物堿略有減少[1]。
(4)炮制後士的寧和馬錢子堿的含量顯著降低，而異鉤藤堿和異鉤藤堿等開環化合物的含量顯著升高[1]。這是因為馬錢子堿和馬錢子堿的醚鍵在加熱過程中斷裂打開，轉化為它們的異形結構和氮氧化物[1]。轉化的生物堿毒性較低，並保留或增強了壹些生物活性[1]。
(5)當溫度為230℃ ~ 240℃，等待時間為3±4分鐘時，士的寧轉化為10% ~ 15%，得到馬錢子。
堿轉化率為30% ~ 35%，此時士的寧和馬錢子堿的異態和氮氧化物含量最高[1]。如果低於炮制溫度，短於炮制時間，士的寧不易轉化為異形和氮氧化物，士的寧還原量很小；如果炮制溫度高於此，炮制時間延長，士的寧和馬錢子堿，連同生物堿和氮氧化物的異態性，會被破壞成無序和無定形的產物[1]。士的寧和馬錢子堿的異型性如圖95和圖96 [1]。
圖95士的寧的異常變化。
圖96馬錢子堿的異型變化。
(6)馬錢子堿的熔點為280℃ ~ 282℃，馬錢子堿的熔點為180℃ ~ 182℃。通常馬錢子堿的炮制溫度為230℃ ~ 240℃，似乎不足以破壞馬錢子堿的結構，而只能破壞馬錢子堿的結構[1]。事實上，制馬錢子中士的寧和馬錢子堿的含量明顯下降，但前者略有下降，而士的寧和異鉤藤堿的含量明顯上升，這從熔點[1]很難解釋。通過精確的方法，士的寧在加熱到230℃ ~ 240℃時相當穩定。如果將士的寧和馬錢子堿混合加熱，士的寧形成氮氧化物和雜生物堿的速度大大加快，在230℃ ~ 240℃達到峰值[1]。也就是說，兩種單體混合後，降解馬錢子堿的溫度降低，可能是* * *熔化的現象，馬錢子[1]中馬錢子堿與10以上生物堿等成分壹起存放時也可能出現這種現象。
(7)馬錢子堿和馬錢子堿在炮制過程中的還原是壹個在高溫下加速其氧化分解的物理化學變化過程[1]。在相同條件下，馬錢子堿比士的寧更容易分解破壞，這與其C2OCH3和C3OCH3的結構取代有關[1]。
(8)經過砂燙和油炸處理後，馬錢苷含量大幅度下降，可能是馬錢苷經高溫加熱後被破壞所致[1]。
(9)砂燙後馬錢子水煎液中鋅、錳、鈣、鐵、磷等24種微量元素含量明顯升高，而汞等9種元素含量下降較大，且多為有害元素[1]。這也為降低馬錢子炮制後的毒性提供了壹定的依據[1]。
8.2藥理作用(1)馬錢子具有興奮脊髓、興奮呼吸中樞和血管運動中樞、鎮痛、鎮咳、抑制腫瘤細胞的作用，但服用過多易引起中毒、強直性痙攣和驚厥，甚至駝背，進而呼吸中樞麻痹而死亡[1]。壹般口服士的寧5 ~ 10 mg會中毒，口服30mg會死亡。口服7粒生馬錢子也可導致中毒死亡。從生品和炮制品的總堿含量和急性毒性試驗結果可以看出，馬錢子炮制主要是通過改變毒性成分的結構來降低毒性，而不是單純降低其含量，毒性的降低與生物堿的降低並不平行[1]。也就是說，對於既是有效成分又是毒性成分的士的寧和馬錢子堿，其炮制是盡可能地改變其內部成分的結構，而不是簡單地通過機械降低其含量來達到減毒的目的，否則士的寧和馬錢子堿的含量會大大降低，必然影響臨床療效[1]。
(2)實驗研究表明，士的寧和馬錢子堿的毒性分別比氮氧化物高10倍和15.3倍，但其藥理作用與氮氧化物相似[1]。馬錢子堿氮氧化物的鎮痛作用強於馬錢子堿，具有藥效遲而持久的特點。馬錢子堿氮氧化物在化痰止咳方面優於馬錢子堿。馬錢子堿氮氧化物對實驗性炎癥和血栓形成有明顯作用[1]。
(3)異馬錢子堿及其氮氧化物對心肌細胞有保護作用，而馬錢子堿無此作用[1]。
(4)士的寧生物堿能抑制腫瘤細胞，但士的寧氮氧化物和士的寧氮氧化物的作用最強[1]。
(5)馬錢子炮制品雖然毒性大大降低，但炮制品和炮制品生物堿對呼吸中樞和血管運動中樞的作用不減[1]。
可見，馬錢子經過炮制後，生物堿轉化為氮氧化物，毒性低，作用強。所以馬錢子炮制後入藥是科學的[1]。
8.3工藝研究(1)目前全國各地的各種炮制方法均可降低馬錢子的毒性，但考慮到生物堿的得率、藥材的利用率、經濟效益等方面，用液體輔料浸泡馬錢子導致成分損失較多，因此總生物堿得率低，且耗時長、輔料成本高、操作復雜[1]。砂燙和油炸可降低毒性，內部成分損失少，加工時間短，特別是砂燙[1]。根據研究馬錢子堿和馬錢子堿加熱反應的效果，砂燙馬錢子的最佳炮制溫度和時間為230℃ ~ 240℃，3 ~ 4分鐘[1]。
(2)采用烘幹法對馬錢子的炮制工藝進行了研究。結果表明，溫度和時間均影響馬錢子中士的寧的含量，時間是主要因素[1]。當炮制溫度為200℃ ~ 240℃，炮制時間為5 ~ 12分鐘時，馬錢子中士的寧含量可達到傳統砂燙[1]的炮制結果。最佳工藝條件為200℃，12分鐘[1]。
(3)據報道，用爆破法控制砂燙馬錢子的炮制程度簡單易行[1]。反復觀察後，用熱砂炒馬錢子，直至逐漸發出擴大的爆音，由少到多逐漸增大，再由多到少逐漸減小，最後爆音消失。整個爆音持續約40 ~ 50秒，爆音消失後再翻炒50秒，即出鍋晾涼[1]。成品的特性完全符合中國藥典[1]的要求。
(4)馬錢子皮中未檢測到與種仁不同的生物堿成分，但兩者僅在含量上有所不同。毒性實驗結果表明，去毛和去毛馬錢子無顯著差異[1]。所以脫毛是沒有法律要求的[1]。
9砂燙馬錢子的貯存方法