1.用藥時間差異
因為膽固醇合成的高峰期是午夜到淩晨2點，所以半衰期小於4小時的他汀類藥物要在晚上服用，普伐他汀的半衰期只有1.5-2小時，所以最好在睡前服用。阿托伐他汀的半衰期長達14小時，可隨時服用。
此外，阿托伐他汀的口服吸收利用率為12%，但吸收幾乎不受食物影響。普伐他汀受食物影響較大，口服吸收率為35%。食物可使其生物利用度降低30%。
2.劑量的差異
阿托伐他汀的降膽固醇能力比普伐他汀強得多，10mg阿托伐他汀的療效與40mg普伐他汀相當。阿托伐他汀初始劑量為10mg，最大安全劑量為80mg每天。普伐他汀的初始劑量是20毫克或40毫克，然後可以增加到80毫克。
3.藥物相互作用的差異
阿托伐他汀和普伐他汀具有不同的代謝途徑。阿托伐他汀由肝臟代謝酶CYP3A4代謝，因此當它與由該酶代謝的其他藥物如紅黴素、伊曲康唑、環孢素、胺碘酮等壹起使用時。，會導致阿托伐他汀代謝降低，血藥濃度升高。普伐他汀不被CYP酶系統代謝，因此與上述藥物合用時作用不大。
可見阿托伐他汀和普伐他汀各有優勢。前者具有降脂強度略高、用藥時間自由的優點，後者與多種藥物合用時，尤其是與紅黴素、伊曲康唑、環孢素、胺碘酮等其他經該酶代謝的藥物合用時，相互作用的機會較少。