三伏療法自古以來就有悠久的歷史。清代張儀彤的《張錄》記載了“門閥之下深呼吸。是否應服用舒菲、膏藥和天突上的寒哮灸。在嶽夏，白芥子包衣通常是有效的。藥方用白芥子壹兩枚，延胡索壹兩枚，甘遂兩枚，細辛半枚，* * *為細粉，加麝香半元，揉勻，取姜汁敷於舒菲、高果、白老等穴。塗了之後很疼。不要去那裏。等三柱香夠了再去。十天後敷壹次，三次病根就消了！“這是三伏貼片療法的應用。
三伏貼所用的中草藥，如白芥子、阿莎麗、甘遂等，能溫肺散寒、止咳平喘、化痰散結、開竅通絡。阿莎麗還具有免疫抑制作用，可減少抗原抗體反應，降低過敏發作的幾率，緩解過敏癥狀。生姜汁有散寒止咳的作用，對改善哮喘有幫助。
細辛揮發油中含有黃樟素，具有致癌和致突變作用。甘遂是52種致癌植物之壹，含有氧二萜類有毒成分，具有協同致癌作用。