牽牛花的藥用價值很高。明代吳寬有詩贊曰:“本草含藥，草見牽牛花。風起籬落時，藤蔓甚備。”
現代藥理研究表明，牽牛花含有牽牛花苷、牽牛花酸A、沒食子酸、
裸麥角林、野麥堿等成分能刺激腸道，增強蠕動，有很強的通便作用。服用時壹定要嚴格按照量服用，不能多服。牽牛花的藥名是二醜、黑醜、白醜。黑醜是黑牽牛，白醜是白牽牛，二醜是黑白醜的混合體。