1)處方中以牛黃、犀角、麝香為主藥；牛黃性涼，能清心肝之熱，透包絡之邪，有清熱解毒、化痰開竅之功；犀角性寒，能清心、清肝，解心包熱邪，入血解除血中熱毒；麝香可以芳香開竅，通達經絡。這三味藥配伍，有清心瀉火、通脈開竅、醒腦提神的功效。
2)黃連、黃芩、梔子為方中佐藥，也是清熱降火的重要藥物。黃連能清心火，黃芩主要清上焦火，梔子除瀉心火外，還能清三焦火。因此，黃連、黃芩、梔子配伍對三焦火盛所致的高熱、煩躁、譫妄、驚風、驚風等癥狀有很好的治療作用。
3)此外，方中郁金清熱開竅，冰片清心安神，雄黃化痰解毒，朱砂珍珠箔安神。由這些藥物組成的安宮牛黃丸具有清熱解毒、化痰開竅的作用。