γ-氨基丁酸類似物是GABA氨基轉移酶抑制劑，可增加增加腦組織GABA的釋放，從而提高腦內GA-BA濃度，抑制癲癇。乙內酰脲類通過減少鈉離子內流而使神經細胞膜穩定，限制Na+通道介導的發作性放電的擴散。二苯並二氮革類為阻滯電壓依賴性的鈉通道，抑制突觸後神經元高頻動作電位的發放，以及通過阻斷突觸前Na+通道與動作電位發放，阻斷神經遞質釋放，從而調節神經興奮性，達到抗驚厥作用。脂肪酸類通過抑制GABA的降解或促進其合成，從而增加腦內GABA濃度，促使Cl-內流，使胞膜的超極化穩定，達到抗癲癇作用。苯二氮革類主要為GABA受體激動劑，也作用於Na+通道而發揮抗癲癇作用。