壹、中樞神經系統的遞質和受體：
已知中樞遞質達30余種，現介紹幾種重要的遞質、受體和功能。
1、乙酰膽堿（Ach）在中樞分布廣泛，受體分M及N型，功能與運動、記憶、警覺及內臟活動有關，中樞Ach主要為興奮性遞質，如動物激怒時，腦內Ach釋放，睡眠時Ach釋放減少。
2、去甲腎上腺素（NA）NA在中樞內分布較集中，主要在下丘腦等處，受體分α和β型，功能與警覺、睡眠、情緒等等調節有關，當中樞NA能神經元活性增高時，表現愉快、激動等效應。
3、多巴胺（DA）DA在腦內分布很不均勻，大部分DA集中分布在紋狀體、黑質和蒼白球，受體D1及D2型。腦內DA能神經通路有①黑質－紋狀體通路：屬於錐體外系，使運動協調。當此通路的功能減弱時引起怕金森病，功能亢進則出現多動癥。②中腦－邊緣系統通路：功能與情緒、情感有關。③中腦－皮質通路：功能與精神、理智有關。④結節－漏鬥通路：主管垂體前葉的內分泌功能。精神分裂癥患者的第②、③條通路第功能失常，並伴有腦內DA受體增多。抗精神分裂癥藥通過阻斷這兩條通路的D2受體發揮療效。阻斷黑質－紋狀體和結節－漏鬥通路分別引起錐體外系副作用和內分泌方面改變。
4、5－羥色胺（5－HT）在中樞內以松果體含量最多，受體分S1及S2型。功能是維持情緒和情感的穩定，參與體溫、睡眠、內分泌等調節。5－HT的功能以抑制、穩定為主，而NA以興奮、激動為主。
5、γ－氨基丁酸（GABA）存在於腦內，以黑質、蒼白球中含量最高。GABA是中樞抑制性遞質，如癲癇患者大腦皮層缺乏GABA可引起驚厥，丙戊酸鈉因能抑制GABA降解而對各種癲癇發作有效。
6、內阿片肽為內源性阿片樣肽對簡稱，腦內以紋狀體、下丘腦垂體含量最高。阿片（主要有效成分為嗎啡）有鎮靜、催眠、鎮咳、抑制呼吸等作用。
7、組胺（H）腦內組胺的分布很不均勻，以下丘腦和網狀結構含量較高，受體分H1及H2型。有調節精神活動、降低體溫、增加水攝入和引起嘔吐等作用，腦內H1受體激動呈現興奮，H2受體激動呈現抑制，抗組胺藥的嗜睡副作用可能與阻斷H1受體有關。
8、前列腺素（PG）PG在各腦區分布均勻，已知多種PG都有致熱作用，以PGE2致熱作用最強。中樞PG合成酶（環氧酶）抑制劑如乙酰水楊酸使PG合成減少而呈現解熱作用。
二、中樞神經系統藥物作用的基本方式
（壹）直接作用於受體：激動或阻斷受體。
（二）影響遞質的傳遞過程：影響合成、儲存、釋放、再攝取、代謝及滅活。
（三）影響神經細胞能量代謝及膜穩定性。
三、中樞神經系統藥物的分類
1、中樞興奮藥。
2、中樞抑制藥：全身麻醉藥、鎮靜催眠藥、抗癲癇藥、抗震顫麻痹藥、抗精神失常藥、鎮痛藥及解熱鎮痛抗炎炎。