1、尼爾雌醇適合飯前服用，效果更好。飯前由於胃和小腸腔內基本上無食物，此時服藥，不會受食物的幹擾而影響吸收，能迅速而完全地發揮藥物的作用。因此，凡是要求藥物充分、快速吸收，而無刺激性的藥物，均應在飯前口服。
2、尼爾雌醇正確的用法用量是：口服：1次2mg（1mg：2片；2mg：1片），每2周1次。癥狀改善後維持量為每次1～2mg（1mg：1～2片；2mg：1/2～1片），每月2次，3個月為壹個療程。
3、雌激素依賴性疾病（如乳腺癌、子宮，內膜癌、宮頸癌、較大子宮肌瘤等）病史者、血栓病、高血壓病患者禁用尼爾雌醇。
4、尼爾雌醇的雌激素活性雖較低，但仍有使子宮內膜增生的危險，故應每兩個月給予孕激素10日以抑制雌激素的內膜增生作用，壹般孕激素停用後可產生撤藥性子宮出血。如使用者已切除子宮，則不需加用孕激素。
5、在使用過程不要吃辛辣、冰凍等刺激性食物。
6、孕婦及哺乳期婦女、患雌激素依賴性疾病和病史者、血栓病、高血壓病患者都不適宜吃尼爾雌醇。
7、尼爾雌醇是處方藥，須在醫生指導下使用。