藥理毒理
洛索洛芬鈉為苯丙酸類非甾體消炎藥,具有較好的鎮痛消炎作用,尤其是鎮痛作用較強,其作用機理為抑制前列腺素生成合成,其作用點為環氧化酮。本品為前體藥物,經消化道吸收後變換成活性代謝物而發揮作用。
藥理作用:據國外文獻報道:
1、鎮痛作用 (1)在Randall-Selitto法(炎癥足加壓法:大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.13mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強10~20倍。
(2)在大鼠熱炎癥性疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ID50值為0.76mg/kg,鎮痛作用與萘普生相同,比吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強3~5倍。
(3)在大鼠慢性佐劑關節炎疼痛法(大鼠口服)試驗中,洛索洛芬鈉的ED50值為0.53mg/kg,比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的鎮痛作用強4~6倍。
(4)本品的鎮痛作用部位為末梢,屬外周性的。
2、抗炎癥作用 洛索洛芬鈉對角叉菜膠浮腫(大鼠),佐劑關節炎(大鼠)等的急性及慢性炎癥,顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等的抗炎癥作用。 3.解熱作用 洛索洛芬鈉對酵母引起的發熱(大鼠),顯示與酮洛芬及萘普生幾乎同等、吲哚美辛的約3倍的解熱作用。 毒理研究:致癌性、生殖毒性、遺傳毒性和長期毒性未見文獻報導。