1.藥理作用：重組人血管內皮抑制素為血管抑制類新生物制品，其作用機理是通過抑制形成血管的內皮細胞遷移來達到抑制腫瘤新生血管的生成，從而阻斷了腫瘤的營養供給，從而達到抑制腫瘤增殖或轉移目的。體外實驗結果顯示，本品對人微血管內皮細胞株HHEC的遷移、Tube 形成有抑制作用，並能明顯抑制雞胚尿囊膜血管生成，提示本品具有壹定的體外抗血管生成作用。此外，本品對人肺腺癌細胞SPC-A4有壹定的生長抑制作用。體內實驗結果顯示，本品對鼠腫瘤模型(S180肉瘤、H22肝癌)，人異種移植腫瘤(SPC-A4肺腺癌、SGC7901胃癌、Hela宮頸癌、SMMC-7721 和Bel7402肝癌)有抑瘤作用。2.毒理作用：安全藥理學：靜脈註射本品高、中、低劑量組1.5、3、6 mg／kg(2.4×10[sup]4[/sup]、4.8×10[sup]4[/sup]、9.6×10[sup]4[/sup]U/kg)，麻醉犬的血壓、呼吸及心電圖各項指標在給藥前、後無明顯改變，對小鼠自主活動次數未受影響。動物溶血性、刺激性和過敏反應：本品0.08 mg／ml在觀察時間內無溶血及紅細胞凝集現象；豚鼠間日腹腔註射本品0.5 ml／只(0.036mg/ml)，連續3次，第壹次給藥後14天及21天靜脈註射本品1 ml／只(0.036mg/ml)，均未發生過敏反應；家兔靜脈刺激性試驗未見明顯的血管擴張、紅腫等刺激反應，未見管壁增厚等形態學改變。急性毒性：本品小鼠靜脈或腹腔給藥的LD50大於450.5 mg(7.2×10[sup]6[/sup]U)／kg)。長期毒性：大鼠的長期毒性試驗顯示，連續腹腔註射3、6、12 mg／kg／day(4.8×10[sup]4[/sup]、9.6×10[sup]4[/sup]、19.2×10[sup]4[/sup]U/kg/day)三個劑量組***45天，給藥結束後及停藥21天，各組動物的臟器如心、肝、脾、肺、腦、胃、小腸、子宮、睪丸等臟器與對照組比較均未見明顯病理形態學改變。Beagle犬的長期毒性試驗表明，連續靜脈註射2、10、25 mg/kg/day(3.2×10[sup]4[/sup]、16.0×10[sup]4[/sup]、40.0×10[sup]4[/sup]U/kg/day)三個劑量組***13周，對Beagle犬無明顯毒性靶器官，不良反應為血液網織紅細胞增高，但停藥後可逆，並無延遲性毒性反應。獼猴的長期毒性試驗表明，連續靜脈註射3 mg(4.8×10[sup]4[/sup]U/kg/day (50.4 mg/m[sup]2[/sup])，10 mg(1.6×10[sup]5[/sup]U )/kg/day (167.9 mg/m[sup]2[/sup])，30 mg(4.8×10[sup]5[/sup]U )/kg/day (503.7 mg/m[sup]2[/sup])三個劑量組***9個月，各組獼猴體征、外觀行為、活動等均未見明顯異常反應。體重與進食量、血液學、血液生化學、心電圖和尿液檢查結果均在正常值範圍內波動，提示對肝、腎功能無明顯損傷。此外，蛋白質、脂肪、糖代謝基本正常。病理組織學結果顯示，連續9個月靜脈給藥，32只獼猴臟器系數各組無明顯差異，未見與藥物劑量相關的異常變化，提示本品在小於30 mg(4.8x105U )/kg/day (503.7 mg/m2)的劑量範圍內連續靜脈註射給藥9個月，未見明顯毒性反應，為安全劑量。