抗心律失常的藥物的分類方法很多，現今廣泛采用的方法是根據藥物的電生理效應加以歸納，將其分成四大類。此外，依照藥物對復極的不同影響，Ⅰ類藥可再分為三個亞類：Ⅰ A、Ⅰ B、Ⅰ C。
（1）膜抑制劑
Ⅰ A 類：抑制鈉通道，中度減慢動作電位0 相上升速率，因而減慢傳導；延長動作電位時間和有效不應期，使單向阻滯變為雙向阻滯；降低動作電位4 相坡度，抑制心肌的自律性；可明顯延長復極，Q-T 間期延長。此類藥物有：奎尼丁、普魯卡因酰胺、丙吡胺等。
Ⅰ B 類：輕度減慢動作電位0 相上升速率，促進鉀離子外流，縮短動作電位時間，相對延長有效不應期；稍減慢傳導；增加細胞膜的鉀離子通透性，減慢舒張期自動除極，降低自律性。屬此類藥物有：利多卡因、苯妥英鈉、美西律等。
Ⅰ C 類：明顯減慢0 相上升速度和振幅，抑制房室、希浦束以及預激綜合征的旁路傳導；明顯延長心房和心室的有效不應期；輕微延長動作電位時間；降低異位起搏點的自律性。屬於此類藥物有：
普羅帕酮、恩卡尼、氟卡尼等。
（2）β - 受體阻滯劑：阻斷β 腎上腺素能受體，抗交感神經作用，減慢動作電位上升速率，抑制4 相除極。此類藥物有：普萘洛爾、美托洛爾等。
（3）動作電位延長劑：延長動作電位時間和有效不應期，利於消除折返。此類藥物有：乙胺碘呋酮、溴芐銨、索他洛爾。
（4）鈣通道阻斷劑：能降低慢反應細胞4 相坡度，抑制竇房結的自律性；抑制慢反應細胞的0 相除極速度和振幅，抑制慢反應細胞的傳導。此類藥物有：異搏定、硫氮酮等。