本藥口服後胃腸吸收良好，藥物可儲存在脂肪組織中緩慢釋放而起長效作用。本藥口服後，在肝內通過17β-羥甾脫氫酶(HSD)及多功能氧化酶(MFO)作用，依次轉化為乙炔雌三醇與雌三醇，以雌三醇形式作用於靶器官。動物實驗表明，給藥24h內血漿中以原藥濃度為最高，其衰減速率較為緩慢，肝勻漿中於2～6h內亦以原藥含量最多，大劑量給藥2～6h內血漿中原藥的百分比最高，為35%～44%，24h後乙炔雌三醇含量相對減少而雌三醇成倍增加。口服壹次，藥效可維持20～25天。本藥及其代謝物主要經腎臟排泄，尿中排出量以原藥為首位，依次為乙炔雌三醇及雌三醇。
適應證
1.用於絕經婦女雌激素缺乏引起的癥狀，圍絕經期綜合征、老年性陰道炎和萎縮性尿道炎。醫學全/.預防絕經後的心血管疾病。3.預防骨質疏松。4.治療低雌激素癥，如先天性卵巢發育不全或早衰。5.用於絕經後取宮內節育器。