環糊精可以與適當小和極性的物質形成包合物，達到增加難溶性物質的溶解度和溶出速率，提高某些物質的穩定性和生物利用度，實現液體物質粉末化等目的。在該類產品中，β-環糊精的應用最為廣泛。β-環糊精可用於口服給藥，因為其水溶性較低，非腸道給藥可能造成腎臟損害、引起溶血及註射部位壞死等毒副反應，而無法滿足靜脈給藥的需求。羥丙基-β-環糊精是β-環糊精上的羥基被取代的衍生物，具有水溶性大、腎毒性低、溶血作用小、安全性高等特點，而且安全據收集比較廣泛，毒副反應較少，是第壹可用於註射制劑的環糊精衍生物，並日益受到關註。
作為壹種較新的藥用輔料，羥丙基-β-環糊精由於具有較好的水溶性和對難溶性藥物良好的增溶效果，在我國得到了相當的重視。除了有大量的研究報道外，國家食品藥品監督管理局已經批準地高辛口服液及羥丙基-β-環糊精（輔料）進行臨床試驗。此外，還有有關其增溶的青蒿素類靜脈註射劑的報道。
雖然羥丙基-β-環糊精具有良好的水溶性和增溶效果，但美國食品藥品管理局（FDA）到目前為止僅批準了伊曲康唑註射液以及左炔諾孕酮長效皮下植入劑使用該輔料。國內有兩家該輔料的生產商連同相對應的制劑正在進行臨床研究，目前尚未批準生產。有資料顯示，該輔料有壹定的腎毒性和溶血性，也有致癌性，而且可能存在未知的嚴重的毒副作用。