藥理作用 西酞普蘭為抗抑郁病藥，是壹種二環氫化酞類衍生物。西酞普蘭抗抑郁病的作用機制可能與抑制中樞神經系統神經元對5-HT的再攝取，從而增強中樞5-羥色胺神經的功能有關。體外試驗及動物試驗提示，西酞普蘭是壹種高選擇性的5-HT再攝取抑制劑，對去甲腎上腺素和多巴胺的再攝取影響較小。大鼠給予西酞普蘭14天，抑制5-HT攝取的作用未見耐受。西酞普蘭是消旋體，其抑制5-HT再攝取的作用主要由其(S)-對映體發揮。 西酞普蘭對5-HT1A、5-HT2A、D1受體、D2受體、α1受體、α2受體、β受體、H1受體、GABA受體、M受體、苯二氮卓受體無親和力，或僅具有較低的親和力。毒理研究遺傳毒性 Ames試驗中，在無代謝活化劑存在時，5個試驗菌株中有2 個菌株（TA98 和TA1537）結果為陽性。在CHL染色體畸變試驗中，無論有或無代謝活化劑存在時，結果均為陽性。體外小鼠淋巴細胞基因突變試驗（HPRT）、體外/體內結合的大鼠肝臟細胞程序外DNA合成試驗、體外人淋巴細胞染色體畸變試驗、小鼠微核實驗結果均為陰性。生殖毒性 生育力與早期胚胎發育毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭16/24（雄/雌）、32、48、72 mg/kg/天，可見各劑量組交配率降低，劑量≥32 mg/kg/天 [按mg/m2計算（下同），相當於人最大推薦日劑量60 mg (MRHD)的5倍]時生育力降低，劑量為48 mg/kg/天（相當於MRHD的8倍）時妊娠時間延長。胚胎-胎仔發育毒性試驗中，大鼠經口給予西酞普蘭32、56、112 mg/kg/天，在最高劑量（相當於MRHD的18倍）時，可見胚胎/胎仔生長抑制、胎仔存活率降低，胎仔異常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母體毒性，無影響劑量為56 mg/kg/天。家兔經口給予西酞普蘭劑量高達 16 mg/kg/天（相當於MRHD的5倍）未見異常。圍產期大鼠經口給予西酞普蘭4.8、12.8、32 mg/kg/天，最高劑量組（相當於MRHD的5倍）可見出生後4天內幼鼠死亡率增加，幼鼠生長停滯。12.8 mg/kg/天劑量下未見異常。致癌性 NMRI/BOM小鼠經口給予西酞普蘭，連續18個月，在劑量高達240 mg/kg/天（相當於MRHD的20倍）時未見致癌性。COBS WI大鼠經口給予西酞普蘭，連續24個月，在劑量為8或24 mg/kg/天（按mg/m2計算，分別相當於MRHD的1.3和4倍）時，可見小腸腫瘤的發生率增加。此現象與人的相關性尚不明確。