據文獻記載，世界上最早的麻醉劑是我國名醫華佗發明的麻沸散。早在公元2世紀，華佗就在手術中使用中藥“麻沸散”作為麻醉劑，並在全身麻醉下進行剖腹手術，使中醫在麻醉學和腹部外科方面遙遙領先於世界。後來由於虧損，很長壹段時間，外科醫生都是在沒有麻醉的情況下進行手術。病人當時痛苦萬分，為了使病人忍受手術的痛苦，術前通常會在病人口中塞壹塊布，讓病人在難以忍受的疼痛中擠壓這塊布，以分散或減輕手術時的疼痛。有的還用放血，壓迫頸部血管，造成腦缺血昏迷。這不僅讓病人害怕手術，還讓他們經常痛苦地死去，連醫生都覺得可怕。疼痛直接阻礙了外科的發展。
19世紀初，隨著工業生產的發展，特別是化學工業的發展，為麻醉劑的發明奠定了基礎。英國化學家大衛曾經走進壹個充滿壹氧化二氮的房間，他的牙痛突然停止了。氧化亞氮的這種作用引起了美國牙醫威爾士的興趣，懷疑氧化亞氮有麻醉作用。經過多次實驗，他在波士頓的壹家醫院裏，在氧化亞氮麻醉下，進行了無痛拔牙。不幸的是，他因為麻醉不足而失敗，威爾士被當成騙子趕出了醫院。後來威爾士學生莫頓總結研究老師的失敗，受到化學家傑克遜的啟發。經過反復實驗，他終於在1846 10成功了。它的成功為無痛外科開辟了廣闊的前景，促進了現代醫學的發展。
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