中國古籍中有“神農嘗百草始入藥”的記載，可見中國人利用天然植物入藥的歷史始於炎黃時期。夏禹時期，也就是公元前2140年，中國人就知道釀酒，後來又發展出治療疾病的藥酒。延續至今的中藥湯劑的發明，始於商湯時代。到漢末張仲景、晉代葛洪的時候，已經有了完整的藥物及其劑型的描述。公元657年，中國唐朝帝國頒布的《新修本草》是世界上第壹部國家藥典。世界上最早、最完整的藥學百科全書是明代李時珍所著的《本草綱目》。古希臘就有藥物治療的記載，醫學先驅克拉迪開始用礦物質和植物治療疾病。化學醫學始於瑞士煉金術士巴拉·塞爾蘇斯。後來德國藥劑師賽·圖內爾在1805年從鴉片中提純出嗎啡，開始了生物堿的半合成。德國化學家埃利希(Ehrlich)於1885年首先提出並大力發展了化學療法，是現代化學療法的創始人。現代藥學的內容包括藥物(藥材)的制造、鑒別分析、配伍、藥理、保存、標準化和臨床應用等方面的專業知識。就藥物制造而言，常以構效關系作為理論指導；就藥物作用而言，已經在亞細胞-分子水平進行了研究。現代藥物可分為化學源和生物源。化學來源的藥物涉及藥物設計、藥物化學、生物合成藥物化學等。天然來源的藥物涉及天然藥物化學、植物化學分類學、生化藥學等。(圖1)軒轅黃帝，中華文明的祖先之壹，中國的醫學和用藥史至少可以追溯到這壹點。
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