藥物經肝臟轉化，分泌到膽汁中作為代謝物或原型，通過膽總管排入十二指腸，部分被小腸重吸收，從門靜脈流入肝臟，再通過膽汁排入腸腔。藥物在小腸和肝臟之間的往返循環稱為藥物的腸肝循環。
具有腸肝循環的藥物壹般作用時間長，在作用部位保持較高的藥物濃度。比如洋地黃是長效強心苷；主要由膽汁排泄的紅黴素、氨芐青黴素、四環素、利福平在膽汁中的濃度較高。膽汁中紅黴素的濃度可達血藥濃度的10 ~ 40倍以上；膽汁中四環素的濃度比血液中高5 ~ 10倍。利福平在膽汁中的濃度比在血液中的濃度高100倍。這些藥物經過腸肝循環後，可顯著延長其有效血藥濃度的維持時間，對治療敏感菌引起的膽道等感染非常有利。此外，吩噻嗪、類固醇、嗎啡、氯黴素、丙咪嗪、雌激素等也具有腸肝循環的特點。
腸肝循環也是排泄和重吸收的重要形式，對維持有效血藥濃度、提高療效、減少劑量有壹定的臨床意義。但腸肝循環可延遲藥物排泄，導致藥物在體內蓄積而中毒。因此，有必要了解藥物的腸肝循環，以指導臨床合理用藥。