幾千年以來，中國不僅積累了豐富的炮制方法與技術，而且也形成了壹套傳統的炮制加工工具。炮制是中藥傳統制藥技術的集中體現和核心，"飲片入藥，生熟異治"是中藥的鮮明特色和壹大優勢。中藥飲片炮制技術是中國所特有的，是中國幾千年傳統文化的結晶，是中華文化的瑰寶。
中藥炮制歷史久遠，相傳起源於神農時代。遠古時候，人們為使藥物清潔和服用方便，采取了洗凈、劈塊等簡單的加工方法，這就是中藥最早的炮制。當人類發現火以後，受到用火加工食物的啟示，便用火來加工藥物，因此對藥物的毒性降低和調整藥性起到了良好的效果。到了夏禹時代，由於釀酒的出現，為以後的酒制開辟了廣闊的道路，後來出現的鹽制、醋制、蜜炙等炮制方法，更豐富了中藥的炮制內容，且較好地適應了臨床的需要。
中藥炮制的發展大約可分為四個時期：春秋戰國至宋代（公元前722年至公元1279年）是中藥炮制技術的起始和形成時期；金元、明時期（公元1280年至1644年）是炮制理論的形成時期；清代（公元1645年至1911年）是炮制品種和技術的擴大應用時期；現代（1912年以後）是炮制振興、發展時期。
中藥的炮制前人稱為炮炙。但"炮炙"二字僅代表了中藥整個加工處理技術中的兩種火處理的方法，並不能概括其他中藥炮制方法。為了保存古代炮炙的原意，又能更確切地反映整個中藥處理技術，現統稱為炮制。其中"炮"字代表各種與火有關的加工處理技術，而"制"字則代表各種更廣泛的加工處理技術。
中藥炮制的文字記載始於春秋戰國時期。在現存的我國第壹部醫書《黃帝內經》中記載的"治半夏"即是炮制過的半夏。到了漢代，炮制方法已非常之多，如蒸、炒、炙、煆、炮、煉、煮沸、火熬、燒、研、挫、搗、酒洗、酒浸、酒蒸、苦酒煮、水浸、湯洗、刮皮、去核、去足翅、去毛等等。同時，炮制理論也開始創立。如當時問世的中國第壹部藥書《神農本草經》序中寫道："藥……有毒無毒，陰幹暴幹，采造時月；生熟，土地所出，真偽陳新，並各有法……"東漢名醫張仲景的《傷寒雜病論》記述了壹百余種藥物的炮制，他也認為藥物"有須根去莖，有須皮去肉，或須肉去皮，又須花去實，須燒、煉、炮、炙，依方煉采。治削，極令凈潔。"由此可知，在漢代，人們對中藥炮制的目的和意義已有了壹定的認識。